各类抗菌药物特点医学ppt

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1、常用抗菌药特点与应用基本概念抗菌素抗病毒药物抗寄生虫药物细菌自身分泌个别具有抗肿瘤抗生素抗感染药物消炎药≠Cox酶抑制剂消炎痛双氯灭痛阿司匹林萘普生机体致病菌抗菌药物抗菌药物、致病菌与机体的相互关系药效评估最小杀菌浓度(MBC)最小抑菌浓度(MIC)能够抑制细菌生长繁殖的最低药物浓度杀死99%供试细菌所需的最低药物浓度药效评估最小杀菌浓度(MBC)最小抑菌浓度(MIC)胞内浓度药效评估最小杀菌浓度(MBC)最小抑菌浓度(MIC)胞内浓度组织浓度药效评估最小杀菌浓度(MBC)最小抑菌浓度(MIC)胞内浓度组

2、织浓度药物后效应(PAE)各种抗菌药物的PAE抗生素细菌PAE(小时)备注体外体内β-内酰胺类蛋白、核酸合成抑制剂:氨基糖苷、喹诺酮、四环素、大环内酯、克林霉素、利福霉素G+G-G+G-1-2<12-62-62-6<14-102-8链球菌除外,亚胺培南有PAE,尤对铜绿假单胞菌药物的PK/PD特征药物的浓度-时间曲线药时曲线药时曲线下面积AUC峰浓度(Cmax)抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数杀菌作用特性PK/PD参数抗菌药物浓度依赖性杀菌和强持续效应AUC/MIC或Cmax/MIC氟喹诺酮类氨基糖

3、苷类制霉菌素两性毒素B时间依赖性杀菌和弱~中等程度持续效应T>MICβ内酰胺类、红霉素等老一代大环内酯伊曲康唑时间依赖性杀菌和强持续效应AUC/MIC阿奇霉素等新一代大环内四环素类万古霉素氟康唑时间(h)时间依赖性抗菌素:%T>MICorAUC/MICT>MIC的时间达给药间期的40%-50%时,预期可达85%以上的临床疗效。当T>MIC的时间达给药间期的60%-70%时,则预期可获得最佳细菌学疗效。抗菌药物种类大环内酯类四环素类β-内酰胺类抗生素氨基糖甙类多肽类抗生素林可霉素和克林霉素氯霉素类硝基咪唑/

4、呋喃类药物恶唑烷酮类磺胺类喹诺酮类药物其他天然/半合成抗生素人工合成抗菌药其他一、β-内酰胺类抗生素(一)青霉素类青霉素类药物半合成青霉素耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱青霉素类天然青霉素抗G-菌青霉素类抗绿脓杆菌广谱青霉素类复合青霉素共性青霉素类药物特点1.繁殖期杀菌强劲2.抑制细胞壁无毒3.时间依赖性多次4.变态反应皮试首选链球菌脑膜炎双球菌致病螺旋体1、天然青霉素主要品种:青霉素、苄星青霉素①窄谱②不耐酶③不耐酸④易过敏NO金葡菌单次大剂量鞘内小儿肌注2、耐酸青霉素主要品种:青霉素V钾、苯氧青霉素抗菌谱

5、与青霉素相似,抗菌作用稍弱, 耐酸,口服吸收良好,适用于敏感菌所致的轻症感染。3、耐酶青霉素类主要品种:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林①耐青霉素酶②窄谱③能渗入骨组织常用于金葡菌骨髓炎4、无抗假单胞菌广谱青霉素类主要品种:氨苄青霉素(氨苄西林)、羟氨苄青霉素(阿莫西林)①广谱②不耐酶③铜绿假单胞菌无效流感嗜血杆菌首选肠球菌入脑常见菌4、无抗假单胞菌广谱青霉素类氨苄西林+舒巴坦=舒氨西林毒性小血药浓度高新生儿4、无抗假单胞菌广谱青霉素类阿莫西林:抗菌谱与氨苄相似,抗菌作用强4倍三个慢慢性支

6、气管炎慢性胆囊炎慢性尿感5、抗假单胞菌广谱青霉素类常用品种:氧哌嗪青霉素(哌拉西林)、羧苄青霉素(羧苄西林)、替卡西林、呋苄青霉素(阿洛西林、美洛西林)等①广谱②不耐酶③对铜绿假单胞菌有效哌拉西林呋苄青霉素替卡西林羧苄西林他唑巴坦克拉维酸++特治星特美汀表哌拉西林与替卡西林的比较替卡西林(羧噻吩青霉素纳)哌拉西林(氧哌嗪青霉素)抗菌活性羧苄青霉素替代药,对G—比羧苄强数倍(对铜绿假单胞菌强2~4倍)抗菌谱与抗菌作用比替卡西林广和强指征主要用于铜绿假单胞菌及敏感的G—菌感染对G+、G—、厌氧菌均有效包括铜绿

7、、肠杆菌科、沙雷菌有强活性血药浓度静注3g达239mg/L静注1g达142mg/L组织浓度胸水(30~60%)csf(30%)胆汁为血浓度数倍胆汁(467mg/L)前列腺(71.5mg/L)csf(32%),皮下=血浓度蛋白结合率50—60%17~22%酶联合制剂特美汀(替卡+克拉维酸)特治星(哌拉+他唑巴坦)6、抗G-菌的青霉素常用品种:美西林、替莫西林抗菌谱窄,对肠杆菌科细菌有良好作用,对大肠杆菌活性较氨苄西林强10倍或更多;对铜绿假单胞菌、不动杆菌、G+球菌完全耐药, 对β-内酰胺酶高度稳定,青霉素

8、类唯有替莫西林的半衰期为4-6h。 主要用于肠杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染。都耐酶耐青霉素酶与青霉素有交叉过敏5-10%除头孢硫脒少过敏肠球菌全无用共性(二)头孢菌素类耐酶不同一代只耐青霉素酶二三代耐青霉素+头孢菌素酶(除孟多、哌酮)四代还耐Ampc酶从第一代到第三代,抗G+渐减弱,抗G-渐增强一代有;二代轻;三代无明显;四代几乎无抗菌谱不同肾毒性不同个性(二)头孢菌素类适应症不同请不要滥用!头孢菌素的分代及其抗

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