《抗高血压药使用》word版

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1、第二十六章抗高血压药概述1.高血压病：成人DBP＞90mmHg,SBP＞140mmHg2.分类:原发性高血压/继发性高血压3.高血压病的形成机制⑴遗传学说⑵交感神经系统过度兴奋⑶RAAS系统⑷钠与高血压4.高血压的治疗（1）非药物治疗①合理膳食：限钠、限酒、多食蔬菜、水果，少食脂肪②减轻体重③运动（2）药物治疗①利尿降压药；②ACEI及AT1受体阻断药③钙拮抗剂④β受体阻断药⑤交感神经抑制药(包括中枢性抗高血压药，神经节阻断药,抗NA能神经末梢药,肾上腺素受体阻断药等)⑥扩血管药(包括直接扩血管药,钾通道开放药)第一节常用抗高血压药一.利尿降

2、压药常用噻嗪类具有降压作用可靠，耐受性良好的特点。[药理作用]1.利尿2.降压：初期：利尿排钠使血容量下降；长期：使体内轻度缺Na+,Na+-Ca2+交换¯,血管壁细胞内Ca2+含量¯,血管平滑肌舒张,且对缩血管物质的反应性¯。[临床应用]基础降压药一线药物单用治疗轻度高血压，常与其它降压药合用以治疗中、重度高血压。[不良反应]电解质、脂质代谢紊乱，如低Na+、K+，高脂，降低糖耐量二．ACEI及AT1阻断药㈠ACEI是当前评价最高的降压药，也用于慢性心功能不全。国内常用卡托普利（开博通）、依那普利等[药理作用]1.扩张血管，降低血压2.逆转

3、肥厚的心室，抑制血管平滑肌细胞肥大增生[作用机制]1.抑制ACE，抑制循环中RAAS及局部组织中RAAS2.减少缓激肽（BK）的降解从而激发NO释放和前列腺素合成。[降压特点]1.适用于各型高血压，降压而不伴反射性心率加快2.长期应用不引起电解质、脂代谢障碍3.可逆转血管壁增生和心肌肥厚4.能改善生活质量，降低病死率。[临床应用]单用或合用其它降压药，治疗轻、中、重高血压及肾性高血压。[不良反应]较少，最常见：刺激性干咳，发生率10%-20%；最严重：血管神经性水肿。孕妇、肾动脉狭窄、高血钾患者禁用。㈡AT1阻断药洛沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦[药

4、理作用]选择性阻断AT1-R，抑制AngII的效应，还能逆转肥大的心室细胞。与ACEI相比：1.作用选择性更强，不影响BK的降解，无干咳反应。2.对AngII的拮抗作用更完全，可阻断非ACE途径产生的AngII的效应。三．β受体阻断药安全、价廉、有效[药理作用]降压作用可靠、持久、缓和，伴心率减慢,降低心肌耗氧量。[降压机制]与β受体阻断作用密切相关。1．减少心输出量：阻断心脏β-R2．抑制肾素分泌：阻断肾脏β-R。3．降低外周交感神经活性：阻断NA能神经突触前膜的β2-R，抑制其正反馈作用，减少去甲肾上腺素分泌4．降压作用：阻断中枢β-R，

5、抑制交感中枢活性。1．增加PGI2的合成及改变压力感受器的敏感性。[临床应用]轻、中度高血压，伴高肾素性、心绞痛、脑血管病、快速性心律失常者尤佳。四．钙拮抗药（CCB）二氢吡啶类[药理作用]阻滞Ca2+通道，能松弛血管平滑肌降低心肌收缩力使血压下降。特点：降压而不影响重要器官血液流量，不影响脂质和糖代谢为其突出优点。[临床应用]单用或与利尿药，β受体阻断药合用治疗轻、中、重高血压。五．α1-R阻滞剂1．哌唑嗪[药理作用]降压，中等，主要舒张小动脉及小静脉，降低外周阻力而降压。优点：不影响肾血流量，无α2-R阻断作用，不引起反射性心率加快。[临

6、床应用]中度高血压及并发肾功能不良者。[不良反应]首剂效应减半，睡前服2．特拉唑嗪：可用于前列腺肥大的治疗3.乌拉地尔：新型选择性α1-R阻断药以上五类为一线抗高血压药物。第二节其他抗高血压药一．交感神经抑制药㈠中枢性抗高血压药1．可乐定[作用]1.降压：中等偏强2.抑制胃肠道分泌和运动[降压机制]复杂1.选择性激活延髓腹外侧核吻嘴端的I1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降压，而其α2-R兴奋作用与其镇静作用有关2.其降压机制涉及内源性阿片肽释放，且可乐定有镇痛作用。3．激动外周交感神经突触前膜的α2-R及其相邻的咪唑啉受体，负反馈性减少N

7、A的释放。[临床应用]1．用于中度高血压。特别适用于高血压伴与有胃溃疡的病人。2．也可用于吗啡类麻醉药品戒毒药[不良反应]较多，如口干、嗜睡、鼻塞、阳痿、反跳等，已少应用。2.甲基多巴[作用特点]（1）降压作用中等偏强（2）降压同时不减少肾血流量和肾小球滤过率，特适用于伴肾功能不良的高血压患者。3.莫索尼定（第二代）特点：选择性强，对α2-R作用弱，口干、嗜睡等不良反应少。㈡神经节阻断药美加明，米噻吩作用过于广泛，副作用多，已少用。㈢抗NA神经末梢药现已少用1.利血平[降压机理]与囊胞膜结合后（1）抑制NA重摄取（2）抑制NA合成（3）囊胞膜

8、结构被破坏致使NA外漏[降压特点]作用缓慢、温和、持久。[临床应用]轻度高血用压2.胍乙啶[降压机理]抑制膨体膜减少去甲释放[降压特点]降压作用快，作用强[临床应用