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《正交试验优选延胡索乙素凝胶剂处方》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、正交试验优选延胡索乙素凝胶剂处方徐剑，缪艳燕，张永萍（贵阳中医学院药物制剂实验室，贵州贵阳550002）[摘要]目的：优化延胡索乙素凝胶剂的处方配比。方法：以卡波姆、氮酮、丙二醇、甘油的用量为因素，以24h累积渗透量为指标，采用正交设计法优选延胡索乙素凝胶处方，考察凝胶的体外释药性能。结果：最佳处方为延胡索乙素1%、卡波姆-940为0.5%、氮酮3%、丙二醇15%、甘油10%。结论：：该凝胶剂配方合理，制备工艺简单易行，体外渗透符合零级动力学方程。[关键词]延胡索乙素；凝胶剂；正交设计OptimizationOfTheFormulation
2、TetrahydropalmatineGelByOrthogonalDesign[Abstract]Objective:TooptimizetheformulationofTetrahydropalmatinegel.Methods:Theorthogonaldesignmethodwasadopted,theamountofCarbomer-940,Azone,propyleneglycol,glycerinwasusedasanalysisfactors,andthe12haccumulativepermeationamountwasu
3、sedastestindexs,usedorthogonaldesigntheoptimalprescription，thedrugreleaseinvitrowasalsoinvestigated.Results:Theoptimizedformulationcontained1%Tetrahydropalmatine，0.5%Carbomer-940,3%Azone,15%propyleneglycol,10%glycerol,etc.Conclusion:Theformulationisreasonable，thepreparatio
4、nisstableThesustained-releasetablesthatisgoodinreleaseeffect,andthepreparativetechniologyisproperandsimplewithlowproducingcost，inlinewiththezeroorderequationmodelrelease.[Keywords]Tetrahydropalmatine;Gels;Orthogonaldesign延胡索乙素对中枢神经系统有镇痛、镇静、催眠等作用，其镇痛作用比解热镇痛药强，对持续性疼痛及钝痛的效果较好
5、,在发挥镇痛作用的同时,还有镇静、催眠等作用[1]。目前以延胡索乙素为主药的主要有注射液、片剂、胶囊剂、口服液剂等剂型，而凝胶剂为透明的半固体，质地均匀细腻，展开后容易涂布，涂布在皮肤上能形成透明的薄膜，附着性强，释药快，滞留时间长，无气闷、油腻感,易洗除,不污染衣物,对皮肤和黏膜无刺激性,适合皮肤局部外用。本研究制备了延胡索乙素凝胶剂，并对其体外透皮行为进行了研究。1材料1.1 仪器 Waters515型高效液相色谱仪（美国WATERS，威玛龙色谱工作站）；TK-12B透皮扩散仪（上海铠凯科技有限公司）；电热恒温干燥箱（上海跃进医疗器厂）
6、；台式超声仪（上海科导）；AE/240电子天平（上海梅特勒仪器有限公）。1.2 试药 [收稿日期] [基金项目] 贵州省中药现代化专项（黔科合中药字【2011】5082号）[第一作者] 徐剑，硕士，副教授，主要从事中药制剂研究，Tel:0851-5652056，E-mail:twt8489@126.com延胡索乙素（康源植物药用研究所，含量99.0%）；卡波姆-940（上海精诚化工有限公司）；甘油（天津市瑞金特化学有限公司）；丙二醇（天津市富宇精细化工有限公司）；氮酮（天津市科密欧化学试剂有限公司）；无水乙醇（重庆川江化学试剂厂）；三乙醇胺
7、（成都五环高欣化学试剂厂）；三乙胺（天津市大茂化学试剂厂）；磷酸（重庆川江化学试剂厂）；甲醇（色谱纯，天津市科密欧化学试剂有限公司）；生理盐水（贵州科伦药业有限公司）。1.3 动物 新西兰兔，购于贵阳中医学院动物实验中心，普通级，合格证号20090013。2方法与结果2.1凝胶剂的制备精密称取0.5g卡波姆均匀撒于20mL蒸馏水表面，稍作搅拌后使其自然溶胀过夜，得（Ⅰ），再称取甘油8g、丙二醇10g不断搅拌下加入（Ⅰ）中，即得（Ⅱ），精密称取延胡索乙素1g，水浴加热（80℃）使其溶于30mL无水乙醇中，再加入（Ⅱ）中搅匀得（Ⅲ），在（Ⅲ）中
8、加入1g氮酮搅匀后，用适量三乙醇胺调pH6～7，加蒸馏水至100g，充分搅匀，静置脱气泡后装于避光容器中阴凉处贮存[2-4]。2.2离体兔皮的制备取体重约为2kg的新西兰种白兔一
