执业药师练习讲义：执业药师-中药学专业知识一-1v1直播(专题1-第3讲

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1、精品4、麻黄生物碱的生物活性（1）麻黄碱：有收缩血管、兴奋中枢神经作用，能兴奋大脑、中脑、延髓和呼吸循环中枢；有类似肾上腺素样作用，能增加汗腺及唾液腺分泌，缓解平滑肌痉挛。（2）伪麻黄碱：有升压、利尿作用。（3）甲基麻黄碱：有舒张支气管平滑肌等作用。5、临床应用注意（四）黄连毛茛科黄连1、黄连主要生物碱及其化学结构小檗碱含量约5%-8%，有的可达10%。以盐酸小檗碱为指标成分。除木兰碱为阿朴菲型外，其他都属于原小檗碱型，且都是季铵型。2、性质黄色或橘黄色结晶。季铵型，为强碱。易溶热水、热乙醇，在冷乙醇中溶解度不

2、大，难溶苯、氯仿、丙酮。小檗碱的盐酸盐微溶于冷水，易溶于沸水。盐酸盐（1：500）；硫酸盐（1：30）。小檗碱与大分子有机酸形成的盐在水中的溶解度很小。如与甘草酸、大黄鞣质、黄芩苷生成难溶于水的分子复合物。3、检识反应丙酮加成：黄色结晶性丙酮小檗碱。漂白粉：酸水溶液中，加入漂白粉（或通氯气），樱红色（巴马亭也阳性）4、黄连生物碱的生物活性其主要成分小檗碱有明显的抗菌、抗病毒作用。5、黄连生物碱在临床应用中应注意的问题（五）延胡索1、延胡索中主要生物碱及其化学结构延胡索含有多种苄基异喹啉类生物碱，包括延胡索甲素、

3、延胡索乙素（dl-四氢巴马汀）和去氢延胡索甲素等，类型为原小檗碱型、原托品碱型、阿朴菲型等六种异喹啉型生物碱，其中多数属原小檗碱型，其结构特征为两分子异喹啉共用一个氮原子的稠环化合物。《中国药典》以延胡索乙素为指标成分进行含量测定。2、延胡索生物碱的生物活性精品延胡索生物总碱具有活血散瘀，理气止痛的功效,其常用于胸胁、脘腹疼痛、经闭通经、产后瘀阻、跌打肿痛等。延胡索乙素具有较强的镇痛作用，对慢性持续性疼痛及内脏钝痛的效果较好。3、延胡索临床应用中应注意的问题（六）防己1、防己主要生物碱及其化学结构防己的有效成分

4、为生物碱，总生物碱含量可达2.3%〜5%，其中汉防己甲素（粉防己碱）约为1%，汉防己乙素（防己诺林碱）约为0.5%。《中国药典》以粉防己碱和防己诺林碱为指标成分进行鉴别和含量测定。2、防己生物碱的生物活性3、防己生物碱在临床应用中应注意的问题（七）川乌1、川乌主要生物碱及其化学结构主要为C19或C20四环或五环二萜类生物碱。重要和含量较高的有乌头碱、次乌头碱和新乌头碱。《中国药典》以三者为指标成分进行定性鉴定和含量测定。它们的取代基多，C14、C8的羟基常和乙酸或苯甲酸成双酯型生物碱（毒性强）2、在炮制过程中的

5、变化双酯型的乌头碱、次乌头碱、新乌头碱，有麻辣味，亲脂性强，毒性大，是主要的有毒成分。当在碱水中加热或直接水浸泡，可水解酯键，生成单酯型生物碱（毒性减小）或醇胺型生物碱（几乎无毒），但疗效不低。3、生物活性乌头和附子的提取物具有镇痛、消炎、麻醉、降压及对心脏产生刺激等作用，有效成分为生物碱。附子具有升压、扩冠等作用。从日本附子中分离出去甲乌药碱有强心作用。4、临床应用注意（八）洋金花1、洋金花主要生物碱及其化学结构主要为莨菪烷类生物碱。洋金花主含莨菪碱（阿托品，解痉镇痛、解有机磷中毒、散瞳）、东莨菪碱（镇静麻醉

6、）、山莨菪碱、樟柳碱和N-去甲莨菪碱。《中国药典》以硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱为指标成分进行鉴别和含量测定。2、性质（1）旋光性：除阿托品外，其余均为左旋。精品阿托品是莨菪碱的外消旋体。（2）碱性莨菪碱＞山莨菪碱＞东莨菪碱（樟柳碱）（3）溶解性（4）水解性具有酯键，易水解。3、鉴别反应（1）与生物碱沉淀试剂反应（2）与氯化汞反应：莨菪碱生成黄色沉淀，加热后转为红色（氧化汞）。东莨菪碱只生成白色的分子复盐沉淀。（3）Vitali反应检识化合物：莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱（4）过碘酸氧化乙酰丙酮缩合反应（DDL）检

7、识化合物：樟柳碱4、洋金花中生物碱的生物活性莨菪碱及其外消旋体阿托品有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用；东莨菪碱除具有莨菪碱的生理活性外，还有镇静、麻醉作用。5、洋金花在临床应用中应注意的问题其中毒机制主要为M-胆碱反应。（九）天仙子1、天仙子主要生物碱及其化学结构天仙子主要的生物碱有莨菪碱和东莨菪碱等。《中国药典》以东莨菪碱和莨若碱为指标成分进行鉴别和含量测定。2、天仙子主要生物碱的生理活性天仙子含有生物碱，主要为莨菪碱、阿托品及东莨菪碱，对平滑肌有明显的松弛作用，并能升高眼压与调节麻痹，还可用于锑剂中毒引起

8、的严重心律失常。3、天仙子在临床应用中应注意的问题由于天仙子含有莨菪烷类生物碱，使天仙子的安全用药范围很窄。过量易导致中毒甚至死亡，心脏病患者及孕妇忌用，用量控制在0.06~0.6g。（十）马钱子精品1、主要生物碱化学结构与毒性主要生物碱士的宁（又称番木鳖碱）和马钱子碱，属于吲哚类生物碱。两个氮，一个内酰胺，一个叔胺，是中强碱。两个都是味极苦，有强毒性。2、鉴别方法与硝酸作用士的宁与硝