10交已替换2018级制药工程的专业药物化学的教学大纲设计

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1、实用标准文案《药物化学》教学大纲课程编码:0413102003课程名称:药物化学学时/学分:48/3先修课程:有机化学,生物化学,生理学,药理学适用专业:制药工程开课教研室:生化与制药教研室一、课程性质与任务1.课程性质:《药物化学》是研究药物的化学结构、合成方法、稳定性、体内代谢、化学结构与药效关系,药物的结构改造,以及寻找新药的途径和方法的一门科学。要求学生掌握药物的化学结构与生物活性间的关系,以及结构改造的基本知识,新药开发的基本途径和方法;了解现代药物化学理论的应用进展与前景。实验课通过典型药物的合

2、成,要求掌握药物合成的基本操作技能,为从事药物化学研究奠定基础。是制药工程专业的专业基础课。2.课程任务:《药物化学》为合理、正确的临床用药提供必要的化学理论根据;为药物的检验、剂型选择、制剂工艺、贮藏保管等奠定化学基础;提供创制新药、探索开发新药的途径和方法。二、课程教学基本要求与该专业课相关的基础课《无机化学》、《有机化学》、《生物化学》等与本课程有着相当密切的关系,是本课程的技术基础课,同时本课程又是专业基础课,只有这些课学好了才能学好这门课,才能学好专业课。本课程除了课堂教学之外,主要以习题、作业的

3、形式进行知识的强化和巩固。要求学生通过思考,独立完成作业。本课程总学时为66,其中理论课48学时,实验18学时,总学分4.0。本课程为考试课,考试方式为闭卷考试,期终成绩由30%的平时成绩和70%的期末成绩组成。三、课程教学内容绪论(一)主要内容药物化学研究的内容和任务;药物化学发展的过程。(二)基本要求掌握药物化学研究的内容和任务;熟悉药物化学发展的过程。精彩文档实用标准文案第一章新药研究与开发概论(一)主要内容新药研发的一般过程。(二)基本要求熟悉新药开发的基本实验;熟悉计算机辅助药物设计的基本原理;了

4、解3-D定量构效关系,药效结构模型法。第二章药物设计的基本原理和方法(一)主要内容先导化合物的发现途径包括:从天然药物活性成分中发现、从现有的药物发现--通过观察药物的临床副作用或者老药新用、从活性内源性物质发现、利用组合化学和高通量筛选、通过偶然事件意外发现、从药物合成的中间体中发现等;先导化合物优化的目的:改善药物的吸收性能、延长药物的作用时间、增加药物对特定部位作用的选择性、降低药物的毒副作用、提高药物的稳定性、改善药物的溶解性能、消除不适宜的制剂性质等;先导化合物的优化采用生物电子等排体进行替换、前

5、药设计、软药设计、孪药设计、研究相关参数利用计算机设计等途径,基本方法有常用的修饰方法有:酯化和酰胺化、成盐修饰、成环和开环修饰;酯化和酰胺化修饰:具有羧基药物的修饰;具有羟基药物的修饰;具有氨基药物的修饰;成盐修饰:酸性药物的成盐修饰;碱性药物的成盐修饰。(二)基本要求掌握药物化学结构的修饰对药效的影响,并能熟悉所举药物的修饰目的;掌握药物化学结构修饰的常用方法,并能根据具体药物对其进行结构修饰。第三章药物的结构与生物活性(一)主要内容药物的药效团和基本结构,理化性质和药效的关系,电子密度的分布和药效的关

6、系,立体结构和药效的关系,键合特性对药效的影响。(二)基本要求掌握药物的药效团、基本结构,理化性质、电子密度、立体结构与药效的关系;掌握药物的理化性质对药效的影响:溶解度、分配系数、解离度;掌握药物的电子云密度分布与立体结构对药效的影响:电子云密度;光学异构、几何异构和构象异构;了解药物与生物大分子的键合特性对药效的影响:共价键键合、非共价键键合键合特性对药效的影响。第四章药物代谢(一)主要内容药物代谢的含义:通过生物转化,将药物(非极性)转变成极性分子,再排出体外的过程,称为药物代谢;药物的生物转化分为两

7、相:第i相生物转化;第ii相生物结合;第i相生物转化:生物转化(官能团化反应)精彩文档实用标准文案,药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化,引入或使分子暴露除极性基团(羟基、羧基、巯基、氨基等);第ii相生物结合:i相的产物与体内内源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共价键结合生成水溶性的物质,排出体外。(二)基本要求掌握第i相生物转化和第ii相生物结合的概念及类型,代表的例子;掌握药物的生物转化在临床用药中的指导作用;掌握前药的概念及前药的修饰方法;掌握硬药和软药的原理及代表例子。第五章镇静催眠药

8、和抗癫痫药(一)主要内容镇静催眠药的发展及主要结构类型;巴比妥类药物的性质、制备、构效关系及代谢途径;苯二氮卓类药物的发展、结构、性质及构效关系;其它类型重要催眠药的结构及临床应用;抗癫痫药的结构类型及重要抗癫痫药的制备、性质及应用。(二)基本要求掌握苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥的结构、化学名、理化性质及应用;掌握苯二氮卓类镇静催眠药的命名、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的结构、化学名、性质、应用;掌握

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