药化教学案镇静催眠

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1、-第三章镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药均作用于中枢神经系统并产生广泛的抑制作用。它们之间没有明确的界限，其中镇静药可以缓解病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋时的症状；催眠药可使失眠患者获得近似生理性的睡眠；抗癫痫药可以抑制惊厥，用于预防癫痫的发作；抗精神失常药可在不影响人的意识的条件下缓解精神病患者的紧张、躁动、焦虑、忧郁和消除幻觉等症状。上述药物随剂量由小到大可依次产生镇静、催眠、抗惊厥或麻醉作用，过量则麻痹延髓，引起呼吸抑制、循环衰竭而死亡。故镇静催眠药、

2、抗癫痫病药及抗精神失常药之间既有区别，又有内在的联系，临床应用时应根据病情严格控制用药剂量。第一节镇静催眠药概述本类药物属中枢神经系统抑制药物，随着抑制程度不同产生镇静、催眠的作用，一般小剂量时可产生镇静作用，使患者安静，同时保持清醒的精神活动和自如的运动机能，中等剂量时引起催眠，大剂量时可产生深度抑制。结构类型分为三类：巴比妥类、苯二氮卓类和其它类。一、巴比妥类药物1、巴比妥类药物的通式巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲即巴比妥酸，本身几乎无生理活性当C—5位上的两个氢原子被烃基取代后才

3、呈现活性，通式如下。巴比妥类药物的镇静催眠作用的程度、起效的快慢和作用时间的长短取决于药物的理化性质，是与药物的酸性离解常数、脂溶性及体内代谢过程有关。不同的取代基作用时间及起效快慢不同，如苯巴比妥属长效类，作用时间可维持6～8h，戊巴比妥及异戊巴比妥属中效类(4～6h)，司可巴比妥属短效类(2～3h)，硫喷妥钠属超短效类(少于1h)。5位取代基的生物氧化是该类药物最重要的代谢途径，取代基为芳烃、烷烃较难以氧化，作用时间较长，当有烯烃取代时，在体内易被氧化破坏，作用时间较短。巴比妥类药物的通式2

4、、巴比妥类药物的通性物理性质.---白色结晶或结晶性粉末；加热多能升华；游离巴比妥在空气中稳定；游离巴比妥不溶于水，易溶于有机溶剂；含硫巴比妥有不适臭味。化学性质a、本类药物可互变异构形成烯醇型，其溶液均显弱酸性，与碱金属氢氧化物形成水溶性的盐类。可利用此性质，用标准碱液直接滴定法测定本类药物的含量。b、本类药物的酸性比碳酸弱，因此其钠盐水溶液不稳定，易与空气中的二氧化碳作用而析出药物沉淀；且它们的钠盐水溶液呈碱性并具有水解性，钠盐在吸湿的情况下也能被水解成无效产物。故一般制成粉针剂使用。c、巴

5、比妥类药物因具丙二酰脲结构，能与重金属盐形成有色或不溶性的络合物。如与吡啶硫酸铜试剂作用显紫堇色。含硫巴比妥与吡啶-硫酸铜试剂反应显绿色(乙内酰脲显蓝色，氨墓甲酸酯类无色)。d、巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试剂作用，先生成可溶性的一银盐，当硝酸银试剂微过量时可生成不溶性的二银盐，故本类药物可利用此性质，采用银量法测定含量。3、巴比妥类药物的构效关系(1)分子中5位上应有两个取代基。巴比妥酸和5—单取代衍生物在生理pH条件下，99％以上是离子状态，几乎不能透过血脑屏障，进入脑内的药量极微，故

6、无镇静催眠作用。而5，5—双取代衍生物的酸性比巴比妥酸低得多，在生理p甘条件下不易解离，以分子形式通过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。.---(2)5位上的两个取代基的总碳数以4—8为最好，使药物有适当的脂溶性，若总碳数超过8，可导致化合物具有惊厥作用。(3)5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或烯烃。如为支链烷烃或烯烃，在体内易被氧化代谢；作用时间短。如为直链烷烃或芳烃；则在体内不易被氧化代谢，大多以原药排泄，因而作用时间长。(4)在酰亚胺氮原于上引入甲基，可降低酸性和增加

7、脂溶性。如海索比妥的pKa为8.4，在生理pH条件下，约有90％未解离，因此起效快、作用时间短。(5)将C2上的氧原子以硫原子代替，则脂溶性增加，起效快，作用时间短。如硫喷妥钠为超短时催眠药，临床上多用作静脉麻醉药。4、巴比妥类药物的合成通法5、巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。苯巴比妥化学名为5-乙基—5-苯基—2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮，又名鲁米那(Luminal)。性状：本晶为白色有光泽的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，mpl74．5—17813。在空气中较稳定，难溶

8、于水，能溶于乙醇、乙醚，在氯仿中略溶。理化性质：（符合巴比妥类药物的通性）.---1、本品具有弱酸性，可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠。苯巴比妥钠为白色结晶性颗粒或结晶性粉末，易溶于水，其水溶液呈碱性，与酸性药物接触或吸收空气中的，可析出苯巴比妥沉淀。2、本品钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。为此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。3、本品为丙二酰脲衍生物，显丙二酰脲类药物的鉴别反应，如与吡啶和硫酸铜作用生成紫红色络合物；和硝酸银或硝酸汞试液作用