罗红霉素涂膜剂的制备.doc

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1、罗红霉素涂膜剂的制备　　　　罗红霉素涂膜剂的制备　　　　罗红霉素(roxithromycin)为红霉素A的衍生物，属新型14元大环内酯类抗生素，临床主要用于呼吸道、泌尿生殖道、五官及皮肤等感染[1]。目前已有文献报道其有多种剂型[2]，但尚未见制备涂膜剂的报道。笔者选用壳聚糖为成膜材料，制备了罗红霉素涂膜剂，临床试用于痤疮患者，效果满意，现报道如下。　　1.仪器与试药　　UV-260型紫外分光光度计(日本岛津).。罗红霉素对照品(中国药品生物制品检定所，批号为20040125).；罗红霉素(丽珠制药厂，批号为20031115)；罗红霉素涂膜剂(本院

2、制剂室，批号为20040528)；壳聚糖（分子量为750000脱乙酰度80%，中国科学院兰州化学物理研究所，批号为20010827）；其他辅料均符合药用标准；试剂为分析纯。　　2.处方与制备　　处方：罗红霉素20g，甘油100g，月桂氮酮1.0g，50%乙醇加至1000g。制备：取罗红霉素于适量的乙醇中，搅拌溶解，加入壳聚糖待其溶胀后，再加入月桂氮酮，加50%乙醇至1000ml搅匀，分装即得。规格为每支10g。　　3.质量控制　　3.1性状　　本品为无色、半透明、澄清、黏稠状液体。　　　　3.2ph值　　取本品2g，加10ml纯化水稀释，溶液ph值

3、应在5~6之间。　　　　3.3其他　　应符合涂膜剂[3]项下的有关规定。　　　　3.4鉴别　　取本品1g，加纯化水5ml，搅匀，加浓硫酸0.5ml，摇匀，溶液即变为棕红色。取含量测定项下的溶液，按《中国药典》分光光度法[4]测定，在(482±1)波长处有最大吸收。　　　　3.5含量测定　　标准溶液的配制：精密称取于105℃干燥至恒重的罗红霉素对照品15mg，置　　100ml量瓶中，加适量乙醇搅拌溶解，并稀释至刻度，制成浓度为150ug的标准溶液。检测波长的选择：精密吸取上述标准溶液2ml，置10ml量瓶中，加浓硫酸5ml，用乙醇定容，摇匀，得浓度为

4、30ug/ml的罗红霉素溶液。放置30min后，以乙醇为空白，在390~570nm波长范围内扫描。结果显示，罗红霉素在483nm波长处有最大吸收，而取按处方量配制的辅料依法操作，在该波长处无吸收。故选择483nm作为检测波长,见图1　　。　　　　线性关系考察：精密吸取上述标准溶液0.5,1.0,1.5,2.0,2.5,3.0,3.5ml分别置10ml量瓶中，加硫酸5ml，用乙醇稀释并定容，摇匀，放置30min，以乙醇为空白，分别在483nm波长处测定吸光度(A)。结果表明，罗红霉素浓度在7.5~52.5ug/ml范围内与吸光度A线性关系良好，回归方

5、程为：C=37.4125A-0.7428,r=0.9999（n=5）。　　回收率试验：模拟处方比例，依法配制5份不同罗红霉素含量　　的供试品溶液，按含量测定项下操作，计算回收率。结果见表1。　　　　样品含量测定：取本品适量(约相当于罗红霉素30mg)精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇约80ml搅拌溶解，加乙醇稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液1ml置10ml量瓶中，加硫酸5ml，再加乙醇至刻度，摇匀，以乙醇为空　　白对照，在483nm波长处测定吸光度A，按回归方程计算含量即　　得。测得3批样品中罗红霉素含量分别为标示量的

6、100.2%,99.8%,101.4%。本品含罗红霉素C41H76N2015。应为标示量的90.0%~110.0%。　　　　3.6稳定性试验　　留样观察法：将样品装入塑料瓶内，置室温(21±5)避光贮存6个月。结果外观、均匀度、稠度均无明显变化，测定罗红霉素含量，均符合规定。表明本品贮存6个月质量基本稳定。　　离心法：取样品10g，装入离心管中，以3000r/min的转速离心30min，结果样品无分层现象。　　3.7皮肤刺激性试验　　选择体重(2.3±0.2kg)健康家兔6只，雌雄各半，于给药前6h将兔背脊柱两侧皮肤脱毛，每侧2cm2，一侧涂生理盐

7、水1ml，另一侧涂罗红霉素涂膜剂1g，2次/d，连续3d，结果两侧皮肤均未出现红斑和水肿等症状。　　　　参考文献：　　[1]薛春生.新药临床指南[M].北京：人民卫生出版社，2000:86-89.　　[2]王林丽，陈雅，吴寒寅.罗红霉素软膏剂的制备与质量控制[J].医药导报，2003,22(7):474.　　[3]中国人民解放军总后勤部卫生部3中国人民解放军医疗单位制剂规范[M].北京：人民军医出版社，2002:142　　[4]国家药典委员会3中华人民共和国药典(二部)[M]北京：化学工业出版社，2000附录26.　　本文档来源于第一文库网：htt

8、ps://www.wenku1.net/news/21169869DC2EF304.html