思他宁产品介绍renew

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1、思他宁Stilamin®瑞士雪兰诺大药厂引言生长抑素（somatostatin)于1973年首次从绵羊的下丘脑中分离出来，因发现它具有抑制垂体释放生长激素的作用而得名，其结构是一种环状的十四肽。其后的研究发现人体的其它组织器官尤其消化系统存在大量的生长抑素及其受体，对相应组织器官具有多种生理调节功能。成份包装稳定性有效成份：生长抑素十四肽剂型：冻干粉针剂规格：3mg/安瓿；750μg/安瓿;250μg/安瓿用药途径：静脉滴注或推注思他宁的化学结构思他宁是一种环状的十四肽，其结构和生物学效应与天然的生长抑素完全相同。Al

2、aGlyCysLysAsnPhePheTrpLysThrPheThrSerCysSS思他宁的药理作用选择性收缩内脏血管，减少血流量，降低门脉压及曲张静脉压。抑制胃酸，胃蛋白酶及胃泌素抑制胰液，肠液及胆汁分泌松弛奥狄氏括约肌药代动力学特点快速血浆半衰期为1-3分钟,起效快.如75μg/h静脉滴注思他宁后，15分钟即达到稳定血药浓度（1250ng/L）。安全在肝脏中代谢，经肾排泄，4小时代谢40%,24小时排除70%,如果过量,清除快.肝,肾功能不全患者剂量无需调整;生长抑素(Somatostatin)是一种环状的十四肽，

3、由于肽链短，结构简单，容易用化学方法合成。奥曲肽(Octreotide)是含有八个氨基酸的环状多肽，其前段的4个氨基酸与自然的生长抑素14肽前端结构相似,故有生长抑素类似物之称。生长抑素和奥曲肽的结构比较SS-R亚型在人体组织的分布组织SSR1SSR2SSR3SSR4SSR5胃++++/-——小肠++++———肝+———肾++++———胰岛++++—++—结肠++/-———大脑—+++++++垂体++++++生长抑素通过与其受体结合而发挥作用，目前已经知道生长抑素受体有五种亚型，每一种亚型在不同的组织中含量不同，不同的

4、亚型调控不同的功能。奥曲肽仅与部分受体亚型结合受体亚型主要分布部位奥曲肽结合情况生长抑素结合情况SSTR1脑，皮质，扁桃体，胃肠道—++SSTR2脑，皮质，垂体，肾上腺++++SSTR3脑，小脑，垂体+++SSTR4脑，小脑，胰腺，胰岛—++SSTR5脑，下丘脑，视前庭，垂体++++++结合良好+结合欠佳—几乎不结合PatelYcetalEndocrinol1994;135:2814-2817发现:奥曲肽对主要分布在胰腺和胃肠道的SSTR1和SSTR4作用微弱产品特点百分之百天然生长抑素十四肽的构型和生物学效应,安全性

5、高,耐受性好。能够与五种生长抑素受体亚型完美结合，作用更全面。半衰期短，起效快，清除快。唯一经瑞士卫生当局批准用于消化道急症的生长抑素类药物。思他宁的临床应用急性食道/胃静脉曲张破裂出血急性胃或十二指肠溃疡出血急性胰腺炎胰腺手术后并发症的预防和治疗预防ERCP术后胰腺炎胰、胆及肠瘘的辅助治疗手术后炎性肠梗阻急性食管胃底静脉曲张出血控制静脉曲张破裂出血的机理选择性收缩内脏血管，减少血流量，降低门脉压;但不显著影响体循环动脉血压.抑制胃酸、胃蛋白酶分泌,防止胃液反流融化食管表面血痂再出血.增加食管下段括约肌张力，减少食管静

6、脉丛血流。生长抑素控制门脉压力的机理HEPATOLOGY,Vol.35,No.62002生长抑素SSTSSTR-2SST-2SSTR-1抑制胰高血糖素增加血管收缩蛋白激酶-C钝化内皮因子-1，降低肝脏星状细胞活性内脏血管收缩?减少门脉及其支流的血流量减少肝脏抵抗降低门脉压力思他宁控制静脉曲张出血的使用方法先以250μg缓慢推注约4分钟(称弹丸冲击），随后以250μg/h维持静脉滴注，出血停止后（约18h）再维持48-72h.在两次输液给药间隔大于3-5分钟的情况下，应重新静脉推注250μg思他宁，以确保给药的连续性。用

7、药初期重复给予冲击剂量250μg缓慢推注2-3次，可提高大出血止血率(欧洲9个中心临床观察ABOVE,Lancet1997;350:1495-99)单次使用思他宁的降压效果观察单次推注生长抑素250μg后对肝硬化和食管静脉曲张病人肝静脉压（HVPG）的即时影响，以离开基线的百分比表示。IsabelCirera，Hepatology1995；22：106-11生长抑素对肝门静脉压的持续控制作用Gastroenterology2001Jul;121(1):110-117目的：评价在活动性出血期间，生长抑素对HVPG的影响，

8、以及HVPG改变是否影响急性出血的进程。方法：40例采用硬化疗法的静脉曲张出血的病人，双盲随机分成安慰剂组（n=15）和生长抑素组（n=25）。24小时连续监测肝门静脉压力（HVPG）。思他宁对肝门静脉压的持续控制作用Gastroenterology2001Jul;121(1):110-117结果：生长抑素产生一个显著而持久的HV