人参皂苷rg3二元固体分散体制备和体外特性探究

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1、人参皂苷Rg3二元固体分散体制备和体外特性探究［摘要］该文以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体，采用溶剂法制备人参皂苷Rg3固体分散体，进行体外溶出试验，并通过差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜（SEM）和X-射线衍射法（X-RD）进行物相分析。结果表明，低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188按2:1制备的人参皂苷Rg3固体分散体60min药物的体外累积溶出率达到90%以上，且药物以非晶状态分散于载体中。因此，以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体制备的人参皂苷Rg3固体分散体能够显著提高药物的溶出度，具有实际应用价值。［关键词］人参皂苷Rg3;二元固

2、体分散体；低相对分子质量壳聚糖；泊洛沙姆188;溶出度［收稿日期］2013-04-10［基金项目］江苏省中医药领军人才项目（2006）;国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室开放基金课题（2011NDDCM01002）［通信作者］贾晓斌，Tel/Fax：（025）85637809,E-mail：jxiaobin2005@hotmail.com［作者简介］刘其嫒，硕士研究生，研究方向为中药药剂人参皂苷Rg3二元固体分散体制备和体外特性探究［摘要］该文以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体，采用溶剂法制备人参皂苷Rg3固体分散体，进行体外溶出试验，并通过差示

3、扫描量热法（DSC）、扫描电镜（SEM）和X-射线衍射法（X-RD）进行物相分析。结果表明，低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188按2:1制备的人参皂苷Rg3固体分散体60min药物的体外累积溶出率达到90%以上，且药物以非晶状态分散于载体中。因此，以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体制备的人参皂苷Rg3固体分散体能够显著提高药物的溶出度，具有实际应用价值。［关键词］人参皂苷Rg3;二元固体分散体；低相对分子质量壳聚糖；泊洛沙姆188;溶出度［收稿日期］2013-04-10［基金项目］江苏省中医药领军人才项目（2006）;国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点

4、研究室开放基金课题（2011NDDCM01002）［通信作者］贾晓斌，Tel/Fax：（025）85637809,E-mail：jxiaobin2005@hotmail.com［作者简介］刘其嫒，硕士研究生，研究方向为中药药剂新剤型研究，Tel15850530729E-maillqiyuan670@163.com人参皂苷Rg3（ginsenosideRg3）是存在于人参药材中的一种四环三萜皂苷，为原人参二醇型（PPD型）皂苷的体内活性代谢产物之一，由于其具有较强的抗肿瘤活性，近年来一直成为人们的研究热点。由人参皂苷Rg3单体组成的新药参一胶囊是我国自行开发的第一个在临床应

5、用的抗肿瘤转移复发一类中药新药，在对肿瘤的治疗研究中已被广泛使用。大量研究表明，人参皂苷Rg3具有显著的抗肿瘤作用，并可逆转一些肿瘤的细胞耐药［1-2］。由于人参皂苷Rg3难溶于水，口服溶出速率慢，导致其口服生物利用度低，限制了疗效的发挥。应用固体分散体技术可改善难溶性药物的溶解性能，提高溶出速率［3-4］，从而提高口服生物利用度［5-6］。近年来，体分散体的研究出现了载体联用和混合载体加表面活性剂的趋势，研究表明表面活性剂可以促进药物在肠道的吸收［7-8］o壳聚糖（CS）是一种天然无毒、可降解的多糖，具有生物相容性好、肠上皮细胞转运通透性强的优点［9-10］，在制剂方面

6、成为重要的药物载体［11-12］。其中，低相对分子质量壳聚糖因其水溶性好，其应用价值受到人们的广泛关注。泊洛沙姆188是由环氧丙烷和丙二醇反应，形成聚氧丙烯二醇，然后加入环氧乙烷形成嵌段共聚物，是一种安全、无毒、亲水性的非离子型表面活性剂。本实验对以低相对分子质量壳聚糖（LMC）和泊洛沙姆188（F68）为联合载体的人参皂苷Rg3二元固体分散体进行体外研究。1材料人参皂苷Rg3对照品（中国食品药品检定研究院，批号11084-200603）；人参皂苷Rg3（南京泽郎医药科技有限公司，批号ZL201206013,纯度＞95%）;低相对分子质量壳聚糖（LMC,浙江金壳生物化学有

7、限公司，批号D120302041,Mr20000，脱乙酰度为90%）;泊洛沙姆188（F68,巴斯夫上海有限公司，批号WP0D644F，纯度99%）;ZRS-8G型智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；DSC204差热分析仪（德国Netzsch公司）；高效液相色谱仪（Agilent1200）;数显气浴恒温振荡器（金坛市双捷实验仪器厂）；1/10万METTLERAL204天平（梅特勒-托利多仪器有限公司）；乙腈为色谱纯，水为高纯水，其余试剂均为分析纯。2方法与结果2.1供试品制备2.1.1单一载体固体分散体的制备称取人参皂苷Rg3