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1、#170#药学学报ActaPharmaceuticaSinica2001,36(3):170-17320(R)-人参皂苷Rg3人体药代动力学研究1231*庞焕,汪海林,富力,苏成业(1.大连医科大学药理教研室,辽宁大连116027;2.中国科学院大连化学物理研究所国家色谱研究分析中心,辽宁大连116011;3.大连天富科技开发有限公司天然药物研究所,辽宁大连116600)摘要:目的研究20(R)-人参皂苷Rg3(GRg3)人体药代动力学。方法高效液相色谱-紫外检测法。结果-18名健康志愿者单剂量口服312mg#kgGRg3,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二
2、房室模型,Tmax为(0166-1?0110)h,Cmax为(16?6)ng#mL,T1/2A为(0146?0112)h,T1/2B为(419?111)h,T1/2(Ka)为(0128?0104)h,-1-1AUC0-]为(77?26)ng#mL#h;6名健康志愿者单剂量口服018mg#kgGRg3,由于血药浓度低,可测数据点少,未进行模型模拟;两组给药剂量与相应Cmax实测值比较,二者成正比关系。结论本品口服吸收快,消除也较快,但血药浓度很低。在所试剂量范围内,GRg3属一级动力学吸收、消除过程。关键词:20(R)-人参皂苷Rg3;高效液相色谱法;药代动力学
3、中图分类号:R282.71;R969.1文献标识码:A文章编号:0513-4870(2001)03-0170-0420(R)-人参皂苷Rg3(ginsenosideRg3,GRg3)仪器日本导津LC-10ADHPLC泵;美国光谱是从人参分离提纯的四环三萜类人参二醇型皂苷单物理公司Spectra100紫外可见波长检测器;中科院体。药理实验证明有较明显的抑制多种癌细胞浸润大连化物所WDL-95工作站、DL-1型固相萃取器、[1-3]和转移的活性,并有抗疲劳、增强机体免疫力Sep-Pak萃取柱;北京天鹏超声波清洗机;法国[4]Millipore纯水制备仪。等功能。以
4、GRg3为主要成分的抗癌新药Rg3参胶囊已获国家药品监督管理局颁发的中药一色谱条件HypersilC18柱,200mm@416mm类新药证书。有关GRg3人体药代动力学研究尚未ID,5Lm,中科院大连化物所依利特公司;Hypersil见报道。为了阐明人口服GRg3的药代动力学规C18预柱,40mm@410mmID,10Lm,中科院大连律,给临床合理用药提供必要资料,我们建立了高效化物所依利特公司;流动相:乙腈-异丙醇-水(43B1B-1液相色谱法(high-performanceliquidchromatography,56);流速:018mL#min,检测波
5、长:UV203nm;HPLC)对健康男性进行了该药人体药代动力学研检测灵敏度:01001AUFS;进样量:100LL。究。血浆样品的制备取血浆215mL加60%甲醇-1215mL,震荡混匀,离心(3000r#min)10min,全材料与方法部上清液过Sep-Pak萃取柱,用60%甲醇4mL和70%甲醇2mL依次冲洗杂质,然后用90%甲醇115mL洗脱并收集馏分,于氮气流室温水浴吹干,药品和试剂GRg3:大连天富科技开发有限公残留物待测前用60%甲醇150LL定容,进样100司天然药物研究所研制,规格胶囊10mg/粒,批号:LL分析,以外标峰面积定量。98050
6、1;GRg3标准品由大连天富科技开发有限公受试者14名男性健康志愿者,年龄(2219?司天然药物研究所提供,含量99169%;甲醇,乙腈214)岁,体重(6014?510)kg。于试验前经全面体均为色谱醇;异丙醇,分析纯;超纯水。格检查,血尿常规、肝肾功能、血压及心电图均正常。试验前两周停止服用任何药物,试验期间未用任何收稿日期:2000-06-09其他药物并禁忌烟酒。作者简介:庞焕,女,博士研究生.苏成业,男,教授.给药方法及血样采集14名健康志愿者按个-1-1*通讯作者Tel:(0411)4720001,Fax:(0411)4720846,体随机分成312
7、mg#kg大剂量组及018mg#kgE-mail:dmu@pub.dl.lnpta.net.cn小剂量组。受试者于试验前日晚20B00开始禁食,试药学学报ActaPharmaceuticaSinica2001,36(3):170-173#171#验当日晨8B00空腹用150mL温开水服药,4h后统率、日内及日间变异。结果表明在5,20,100-1一进食标准餐。服药后受试者被安排在I期临床观ng#mL3个浓度下方法回收率为97197%-察室内休息,避免长时间卧床和剧烈运动。自始至99136%,日内及日间RSD均<5%,结果见表1。终保证受试者的安全与健康。于服药
8、前(0h)及服药后0125,015,1
