奥沙利铂的药理作用

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1、奥沙利铂的药理作用作用特点(一)DNA形成的复合体较由顺铂和卡铂产生的顺式-二氨基-铂复合体具有更强的抑制DNA合成能力和细胞毒作用与DNA的结合速率比顺铂快10倍,仅需15分钟奥沙利铂更有效2基本情况与大多数药物具有附加或协同细胞毒作用氟脲嘧啶胸腺嘧啶合成酶抑制剂（AG337）拓扑异构酶I抑制剂（CPT-11，SN-38)微管抑制剂（紫杉醇）DNA修饰/烷化剂（顺铂，环磷酰胺）2基本情况更高的安全性耐受性（1）几乎无肾毒性、耳毒性、心脏毒性对于肾功能正常者，不需采取任何肾脏保护措施，肾功能受损患者需监测及酌情处理血液毒性-大多数患者仅有1-2度的血小板、白细胞减少-部分患者出现3-4度

2、中性粒细胞减少，但仅有1-3%的人出现中性粒细胞减少性发热，且对剂量调正反应良好-不会增加5-FU/CF方案的血液毒性2基本情况耐受性（2）胃肠毒性大多数患者会有恶心、呕吐、和腹泻症状预先给予止吐药及支持疗法可以控制周围神经毒性寒冷有关的末梢感觉异常和感觉迟钝偶尔会出现咽喉异常感觉积累性,但通常非剂量限制性高度可逆,80%的患者在4-6个月内缓解2基本情况更高的安全性奥沙利铂的外周神经毒性常见，85-95%可能出现肢端，口周，咽喉感觉异常/麻木偶见肌肉紧张，收缩，痉挛与冷刺激有关,通常轻微，短暂急性感觉神经症状2基本情况与累积用药量有关(DLT)感觉异常/障碍加强，且持续时间延长，可伴有

3、疼痛精细运动协调困难：书写，系纽扣，握物品累积性感觉神经异常奥沙利铂的外周神经毒性低头触电感（Lhermitte氏征）尿潴留（膀胱无力）不典型的累积神经毒性2基本情况累积性感觉神经异常的恢复时间中位恢复时间：3周认为是高度可逆、可恢复性少数可持续至20~25周2基本情况奥沙利铂用法与神经毒性Stop&Go开始，每2~3周130mg/m2x6，累积量达780mg/m2停药9个月以后可考虑再次使用正在进行临床研究，ASCO03发表2基本情况药物动力学特点清除相半衰期约为40小时多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出由粪便排出的药量有限，给药11天后仅有5％经粪便排出在肾功能衰竭的病人中，

4、仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量2基本情况奥沙利铂临床应用结直肠癌胃癌胰腺癌睾丸肿瘤卵巢癌非小细胞肺癌前列腺癌头颈部肿瘤3临床应用4注意事项本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用，特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测其神经学安全性。为了减低神经毒性，病人可服用维生素B1、B6和烟酰胺等。由于本品存在消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或治疗性的止吐用药。当出现血液毒性时(白细胞＜2,000/mm3或血小板＜50,000/mm3），应推迟下一周期用药，直到恢复。在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应

5、定期进行。4注意事项患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%。调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。因与氯化钠和碱性溶液（特别是5-氟尿嘧啶）之间存在配伍禁忌，奥沙利铂一定不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。因使用本品时低温可致喉痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。谢谢！