抗生素概述antibioticsproduction--精品

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1、抗生素概述（AntibioticsProduction）任课教师：施松锋2抗生素的概述抗生素定义和命名抗生素的应用抗生素的发展史抗生素的分类抗生素使用的误区滥用危害3一、抗生素定义和命名1、传统定义：指微生物在代谢过程中所产生的，具有抑制其它种微生物生长和繁殖，甚至杀死它种微生物的一种化学物质。antibiotic60-70年代80年代名称演变：抗生素——抗菌素——抗生素antibacterial4（1）来源狭隘，仅限于“微生物产生的”天然：大蒜中的大蒜素黄连中的黄连素海洋鱼中的鱼素人工合成：微生物发酵半合成——阿莫西林全合成——氯霉素、

2、喹诺酮类动植物提取传统定义的缺陷：5抑制肿瘤细胞镇咳抑制某些特异性酶的活力作用降低胆固醇新霉素、两性霉素B强力霉素博来霉素氨苄、羧苄青霉素（2）把抗生素仅仅看作是抗菌药物62、确切定义是某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在低微浓度下能选择性地抑制或影响其它生物机能的有机物质。eg：在0.08单位/ml青霉素就能抑制肺炎球菌的生长。73、命名（1）凡是动植物或菌类产生的抗生素，是根据动物学、植物学、微生物分类学的名称而定。eg：青霉素、链霉素、大蒜素、黄连素、鱼素等。（2）抗生素的化学结构或性质已经明确的，可根据其化学结构或性质来定名。e

3、g：四环素、氯四环素（金霉素）、氧四环素（土霉素）、氯霉素、环丝霉素、两性霉素、头孢噻吩、头孢氨苄等。8（3）对一些有纪念意义或按抗生素产生菌分离来源的地名进行命名及习惯上已采用的俗名仍可继续使用。eg：庐山霉素、平阳霉素、井冈霉素、创新霉素。940-50年代微生物发酵得到天然抗生素阶段60年代半合成抗生素阶段70-80年代半合成头孢类、大环内酯类90年代三代、四代头孢类二、抗生素的发展史返回101940年英国Florey和Chain提取得到青霉素纯品1944年Waksman发现了由链霉菌产生的链霉素1945年意大利Broton撒丁岛海滩

4、土分离出头孢菌素1955年英国Newton头孢菌素液中分离出头孢菌素C1946—1950年，氯霉索、金霉素和土霉素陆续发现返回11细菌生长抑制区域正常细菌生长区域2、青霉素的发现121928，实验室1945，获诺贝尔医学和生理学奖13抗生素之父-弗莱明1415163、我国抗生素生产概况1953年，我国建立第一个生产青霉素的抗生素制药厂——上海第三制药厂；1957年建立华北制药厂；目前，国外有的基本抗生素品种我国都有生产，并已研制出国外没有的抗生素——创新霉素等；农用抗生素研究生产也获得了可喜的成绩，灭瘟素、春日霉素和有效霉素等。171.生

5、物来源放线菌产生真菌产生细菌产生动植物产生三、抗生素的分类18按抗生素的化学结构β-内酰胺抗生素大环内酯类抗生素四环素类抗生素氨基糖甙类抗生素多烯大环类抗生素2、根据化学结构分类多肽类抗生素其它抗生素广谱抗生素：氨苄青霉素抗革兰氏阳性菌：青霉素抗革兰氏阴性菌：链霉素抗真菌类：制霉菌素抗病毒类：四环类抗生素抗癌类：博来霉素抗菌谱204、根据抗生素的作用机制来分类（1）抑制细胞壁合成的抗生素：青霉素类、头孢菌素类以及万古霉素等。（2）影响细胞膜功能的抗生素：多粘菌素类、制霉素、两性霉素B等。（3）干扰细胞蛋白质合成的抗生素：四环类、氨基糖苷类

6、、大环内酯类及氯霉素等。21（4）抑制细胞核酸合成的抗生素：利福霉素类、色霉素、自力霉素、平阳霉素、光辉霉素、正定霉素等。（5）抑制细胞生物能作用的抗生素：抗霉素、短杆菌肽、寡霉素等。22四、抗生素的应用231、抗生素剂量抗生素的生理活性常用特定的单位－效价单位来表示，即每毫升或每毫克中所含有某种抗生素的有效成分的多少，称之为抗生素的效价单位。稀释单位重量单位24（1）稀释单位：将抗生素配制成溶液，逐步进行稀释，以抑制某一标准菌株生长的最高稀释度（即最小剂量）作为效价单位。①青霉素的效价：以在50mL肉汤培养液中完全抑制金黄色葡萄球菌标准

7、菌株生长所需要的最小剂量作为一个青霉素的效价单位。②链霉素的效价：以1mL肉汤培养液中完全抑制大肠杆菌标准菌株生长所需要的最小剂量作为一个链霉素的效价单位。25（2）重量单位以抗生素的有效成分（即生理活性部分）的重量作为抗生素的效价单位，即1微克作为一个效价单位。用微克/毫升（r/mL）或微克/毫克（r/mg）来表示。，eg：一个链霉素的重量单位为1r/mL红霉素的成品效价为945r/mg2、抗生素的抗菌谱指某种抗生素所能抑制或杀灭病原体的范围及其所需要的剂量。27抗生素强力霉素四环素土霉素金霉素MIC8.7560>100>100抗菌作用

8、最强较强次之再次之不同的抗生素可以有相同的抗菌谱，但是它们的抗菌强度往往会有很大区别，如：28青霉素G钾、钠常用于败血症、肺炎等红霉素可用于治疗沙眼、结膜炎链霉素用于抗G-和结核杆菌★抗生素在