《抗生素的概述》PPT课件

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1、抗菌药概述化学治疗学(chemotherapy，化疗）：对病原性微生物、寄生虫、癌细胞所致疾病的药物治疗。常用术语）抗菌谱：每种药物抑制或杀灭病原微生物的范围）抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的能力最低抑菌浓度（MIC）最低杀菌浓度（MBC3.）抑菌药；杀菌药；）化疗指数：LD50和ED50之比；避免细菌耐药性的措施1给予足够的剂量与疗程2必要的联合用药和有计划的轮换供药。3努力开发新的抗菌药物，改造化学结构，使其具有耐酶特性或易于透入菌体。严格根据适应证选用药物防止抗菌药不合理使用（如发热原因不明、病毒性疾病）肝肾功能障碍者抗菌药物合理应用4按药物的药动学特性，制定合理的用药方案

2、未明病原菌的细菌性严重感染严重混合感染单一药物不能控制的重症感染需较长期用药，细菌有可能产生耐药者使毒性较大的药物剂量得以减少为更好控制CNS组织感染协同作用，提高疗效耐药性↓抗菌谱↑减少毒性较大药物剂量，不良反应↓1掌握适应症，尽量避免局部应用2仔细询问病人的过敏史3做皮试，更换批号需再做4注射时，应准备好枪救药物5临时配制，避免过分饥下注射，注射后观察30分钟耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱青霉素类抗绿脓杆菌广谱青霉素类：主要作用于G-菌的青霉素类：药物：青霉素V（苯氧甲青霉素），非奈西林（苯氧乙青霉素）。特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱≈PG，较PG弱。药物：异噁唑青霉素（苯唑、氯唑

3、、氟氯、双氯西林）。特点：耐酸、耐酶、抗菌谱≈PG，主要用于耐药性金黄色葡萄球引起的感染。药物：氨苄西林（ampicillin)、羟氨苄西林(amoxycillin)、匹氨西林特点：耐酸，不耐酶，抗菌谱广(G+菌，G-菌)有效，G+菌作用小于PG。但对绿脓杆菌,耐药性金黄色葡萄球引起的感染无效。药物：羧苄、磺苄、替卡、呋苄、阿洛、哌拉、美洛西林。特点：不耐酸，不耐酶，抗菌谱广，对绿脓杆菌有效，G-菌作用强。阿洛西林对产酶金葡萄疗效不好，但对耐药的绿脓杆菌（耐羧苄、庆大）等也有效好作用药物：美西林、匹美西林、替莫西林。特点：主要作用于G-菌，尤对肠杆菌科细菌较强活性>氨苄等；对β-

4、内酰胺酶稳定；对G+菌作用差，绿脓杆菌，不动杆菌属不敏感。药物：头孢噻吩、头孢唑啉(先锋V)、头孢氨苄(先锋IV)、头孢拉定(先锋VI)、头孢羟氨苄抗菌谱：对G+菌有效，包括产青霉素金葡菌，作用>第2、3代头孢；部分G-菌有效。②对β-内酰胺酶稳定性较差，小于第2、3代头孢。③对肾脏有一定毒性头孢孟多，头孢呋新，头孢克洛（口服）①抗菌谱：对G+菌作用<第1代头孢，G-菌作用较强，对厌氧菌有一定作用,但对绿脓杆菌无效。②对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定，>第1代头孢。③肾毒性<第1代头孢。药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮(先锋必)1、抗菌谱：G+菌作用<第1,2代，G-菌

5、作用强，绿脓杆菌，厌氧菌有效。2、对β-内酰胺稳定性高>第1,2代头孢。3、对肾基本无毒性。药物：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定1、抗菌谱：G+菌>第3代头孢、G-菌、绿脓杆菌、厌氧菌作用强有效。2、对β-内酰胺稳定性高>第1、2、3代头孢。3、对肾无毒性。一代二代三代四代G+++++++++G-+++++++++厌氧菌-++++++绿脓--++++β-内酰-+++++肾毒性++++++或--T1/2短较短较长较长BBB-+++++第1代：耐药金葡菌感染，口服用于轻中度呼吸道，尿路感染。第2代：G-杆菌感染，败血症等第3代：新生儿脑膜炎，肠杆菌所致脑膜炎，G+/G-菌所致败血症，脑

6、膜炎，骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染。共同结构：具12-16碳内酯环共同结构。药物：红霉素（erythromycin)，麦迪霉素,乙酰螺旋霉素，交沙霉素，吉他霉素（白霉素），阿齐霉素，罗红霉素，克拉霉素。体内过程：不耐酸，分布广、不易透过血脑屏障；碱性环境中抗菌活性强、主要经胆汁排泄.血药浓度低，组织浓度较高（痰，皮下，胆汁中>血液）抗菌机制：作用于50S亚基，可能与P位结合，抑制转肽作用及mRNA移位，抑制蛋白质合成。不良反应：胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。抗菌谱：G+菌，G-球菌作用与PG似（较弱）G-杆菌：百日咳、流感、布氏、军团菌、空肠弯曲杆菌作用强。对螺旋体，肺炎

7、支原体，沙眼衣原体，立克次氏等有效临床应用：1、白喉带菌者；支原体肺炎；沙眼衣原体致婴儿肺炎，结肠炎；弯曲杆菌致败血症，肠炎及军团病的首选药。2、耐PG的金葡及PG过敏者作为PG替代药体内过程：骨组织及其它组织、体液中药物浓度高，不易透过血脑屏障抗菌机制：与红霉素似，作用于核蛋白体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，与红霉素竞争结合部位（不宜合用）。抗菌谱：对G+菌（包括耐青霉素金葡菌），多数厌氧菌、肺炎支原体，衣原体有效。临床应用：一般不首选。用于敏感菌引起的骨髓炎，关节感染。混合感