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时间:2018-07-20
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1、喹诺酮类抗生素概述 (1)药动学特点 口服吸收良好,可螯合二价和三价阳离子,血浆蛋白结合率低,体内分布广,组织中浓度高于血药浓度,可进人脑脊液,原形经肾脏排出。 (2)抗菌作用(见下表) 喹诺酮类药物的靶酶为细菌的DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ,阻碍细菌DNA合成,导致细菌死亡,呈杀菌作用。 (3)临床应用①泌尿生殖系统感染;②肠道感染;③呼吸道感染;④骨骼系统感染;⑤皮肤软组织的感染;⑥治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药物。 (4)不良反应轻。喹诺酮类药物之间交叉耐药,但本类与其他抗菌药无交叉耐药。 氯霉素类抗生素
2、氯霉素类抗生素 (1)抗菌作用 氯霉素是低浓度具有抑菌作用高浓度具有杀菌作用的广谱抗生素。 ①抗菌谱:对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有抑制作用,对革兰阴性菌作用较强。特别是对伤寒和副伤寒杆菌作用更强,为治疗伤寒的首选药物。对流感杆菌和百日咳杆菌的作用较其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,对厌氧杆菌及梅毒螺旋体、衣原体、肺炎支原体敏感,对革兰阳性球菌作用不及青霉素和四环素。 ②抗菌机制:作用于核糖体的50S亚基,通过与rRNA分子可逆性结合,抑制由rRNA直接介导的转肽酶,使肽链不能延伸,从而抑制蛋白合成。 (2)临床应用 氯霉素是一种高效的抗生素,
3、最大的缺点是抑制骨髓,应严格控制使用。仅用于治疗威胁生命的感染:流感嗜血杆菌脑膜炎、立克次体感染。 (3)不良反应 ①骨髓毒性:可逆性血细胞减少,不可逆再障(致命); ②灰婴综合征; ③治疗性休克。可同时应用大剂量氢化可的松预防; ④其他反应:长期应用可发生二重感染,出现皮疹、血管神经性水肿等过敏性反应,能拮抗青霉素和氨基糖苷类杀菌药的作用。抗阿米巴病药与抗滴虫病药 甲硝唑 (1)药理作用①抗阿米巴;②抗滴虫;③抗贾第鞭毛虫;④抗厌氧菌。 (2)临床应用①治疗急性阿米巴痢疾;②治疗肠外阿米巴病。 (3)不良反应较少,常见的反应有头痛、恶心、口中金属味、腹泻、
4、腹痛以及白细胞暂时性减少等。 替硝唑 治疗阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当,另外也用于阴道滴虫病和厌氧菌感染的治疗。抗血吸虫病药 吡喹酮 (1)药理作用①治疗血吸虫病;②抗蠕虫作用。 、 (2)临床应用①抗血吸虫病;②抗蠕虫作用。 (3)不良反应轻微,主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。抗恶性肿瘤药的作用机制及分类按药物作用机制,可分为以下5类:(1)干扰核酸(DNA、RNA)生物合成的药物①嘌呤核苷酸合成抑制剂,如巯嘌呤。②胸苷酸合成酶抑制剂,如氟尿嘧啶。③二氢叶酸还原酶抑制剂,如甲氨蝶呤。④核苷酸还原酶抑制剂,如羟基脲。⑤D
5、NA多聚酶抑制剂,如阿糖胞苷。(2)直接破坏DNA结构和功能的药物①烷化剂:环磷酰胺、白消安。 ②抗肿瘤抗生素:丝裂霉素、博来霉素。 ③铂类化合物:顺铂、卡铂。 ④拓扑异构酶抑制剂:喜树碱类化合物。 (3)干扰RNA转录的药物放线菌素D、多柔比星(阿霉素)、柔红霉素。 (4)影响蛋白质合成和功能的药物 长春碱、长春新碱、紫杉醇、门冬酰胺酶、三尖杉酯碱。 (5)激素类氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺、肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素。抗菌药物的主要作用机制抗菌药物的主要作用机制 抗菌药物主要通过干扰病原菌的生化代谢过程,影响其结构与功能而产生抗菌作用。 (1)抑制
6、细菌细胞壁的合成抗菌药物可抑制敏感细菌细胞壁肽聚糖合成,使细胞壁缺损,菌体内部高渗,水分不断进入,引起菌体膨胀破裂死亡,起到抑菌或杀菌作用。如β-内酰胺类抗生素。 (2)抑制细胞膜功能使胞浆膜通透性增加,导致菌体内的氨基酸、蛋白质及离子等物质外漏而发挥抑制或杀灭细菌的作用。包括两性霉素B、多黏菌素、制霉菌素和咪唑类等。 (3)抑制或干扰蛋白质合成(见下表) (4)影响核酸代谢(见下表)
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