喹诺酮类抗生素概述

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1、喹诺酮类抗生素概述   (1)药动学特点 口服吸收良好，可螯合二价和三价阳离子，血浆蛋白结合率低，体内分布广，组织中浓度高于血药浓度，可进人脑脊液，原形经肾脏排出。   (2)抗菌作用(见下表) 喹诺酮类药物的靶酶为细菌的DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡，呈杀菌作用。　(3)临床应用①泌尿生殖系统感染；②肠道感染；③呼吸道感染；④骨骼系统感染；⑤皮肤软组织的感染；⑥治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药物。   (4)不良反应轻。喹诺酮类药物之间交叉耐药，但本类与其他抗菌药无交叉耐药。 氯霉素类抗生素

2、氯霉素类抗生素 (1)抗菌作用 氯霉素是低浓度具有抑菌作用高浓度具有杀菌作用的广谱抗生素。 ①抗菌谱：对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有抑制作用，对革兰阴性菌作用较强。特别是对伤寒和副伤寒杆菌作用更强，为治疗伤寒的首选药物。对流感杆菌和百日咳杆菌的作用较其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，对厌氧杆菌及梅毒螺旋体、衣原体、肺炎支原体敏感，对革兰阳性球菌作用不及青霉素和四环素。   ②抗菌机制：作用于核糖体的50S亚基，通过与rRNA分子可逆性结合，抑制由rRNA直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸，从而抑制蛋白合成。   (2)临床应用   氯霉素是一种高效的抗生素，

3、最大的缺点是抑制骨髓，应严格控制使用。仅用于治疗威胁生命的感染：流感嗜血杆菌脑膜炎、立克次体感染。   (3)不良反应   ①骨髓毒性：可逆性血细胞减少，不可逆再障(致命)； ②灰婴综合征； ③治疗性休克。可同时应用大剂量氢化可的松预防； ④其他反应：长期应用可发生二重感染，出现皮疹、血管神经性水肿等过敏性反应，能拮抗青霉素和氨基糖苷类杀菌药的作用。抗阿米巴病药与抗滴虫病药 甲硝唑 (1)药理作用①抗阿米巴；②抗滴虫；③抗贾第鞭毛虫；④抗厌氧菌。 (2)临床应用①治疗急性阿米巴痢疾；②治疗肠外阿米巴病。 (3)不良反应较少，常见的反应有头痛、恶心、口中金属味、腹泻、

4、腹痛以及白细胞暂时性减少等。   替硝唑   治疗阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，另外也用于阴道滴虫病和厌氧菌感染的治疗。抗血吸虫病药 吡喹酮 (1)药理作用①治疗血吸虫病；②抗蠕虫作用。   、 (2)临床应用①抗血吸虫病；②抗蠕虫作用。 (3)不良反应轻微，主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。抗恶性肿瘤药的作用机制及分类按药物作用机制，可分为以下5类：(1)干扰核酸(DNA、RNA)生物合成的药物①嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤。②胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶。③二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。④核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。⑤D

5、NA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。(2)直接破坏DNA结构和功能的药物①烷化剂：环磷酰胺、白消安。 ②抗肿瘤抗生素：丝裂霉素、博来霉素。 ③铂类化合物：顺铂、卡铂。 ④拓扑异构酶抑制剂：喜树碱类化合物。 (3)干扰RNA转录的药物放线菌素D、多柔比星(阿霉素)、柔红霉素。 (4)影响蛋白质合成和功能的药物 长春碱、长春新碱、紫杉醇、门冬酰胺酶、三尖杉酯碱。  (5)激素类氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺、肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素。抗菌药物的主要作用机制抗菌药物的主要作用机制    抗菌药物主要通过干扰病原菌的生化代谢过程，影响其结构与功能而产生抗菌作用。   (1)抑制

6、细菌细胞壁的合成抗菌药物可抑制敏感细菌细胞壁肽聚糖合成，使细胞壁缺损，菌体内部高渗，水分不断进入，引起菌体膨胀破裂死亡，起到抑菌或杀菌作用。如β-内酰胺类抗生素。   (2)抑制细胞膜功能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的氨基酸、蛋白质及离子等物质外漏而发挥抑制或杀灭细菌的作用。包括两性霉素B、多黏菌素、制霉菌素和咪唑类等。   (3)抑制或干扰蛋白质合成(见下表)   　(4)影响核酸代谢(见下表)