葛根素的初步了解

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2、吡喃糖-4‘,7-二羟基异黄酮英文名称：Puerarin分子式：C21H20O9分子量：416.38性状描述:高含量为白色针状结晶粉末，属于黄酮类。物理说明:熔点187-189°C。结构式：研究进展1959年，日本人柴田承二对葛根化学成分的研究表明，异黄酮类化合物是葛根的主要有效成分。在国内，1974年方起程等成功地提取了葛根素。1993年，葛根素被卫生部批准用于临床。结构修饰：1978年，Ronal等全合成了7,4-二甲氧基葛根素1999年，杨若林等分别选择了对葛根素脂溶性，水溶性和空间结构有较大影响的基团，用醚化和酰化的方法对葛根素的酚羟基和糖

3、的醇羟基进行了修饰。结果表明了G9和G10均可增加眼内各组织的血流量.为了进一步研究羟基乙基化葛根素的生理活性，侯殿杰等对G7的合成方法进行了研究。1.含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用。2.可有效逆转化学诱导的肝纤维化。3.增强心肌收缩力，保护心肌细胞作用。4.能扩张血管、降低血压、改善微循环。5.保护红细胞的变形能力，增强造血系统功能。6.具有抗血小板聚集，增加纤溶活性，降低血粘度作用。7.对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用。8.对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用。9.可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率，增强自然素

4、作用。10.对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。生理活性及用途药代动力学葛根素对肝脏系统的影响：葛根素含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用，C-29位羟基和C-5”含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤，诱导活化肝星状细胞凋亡，有效逆转化学诱导的肝纤维化，对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用，同时具有多方面的生理活性。葛根素对心血管系统的影响：葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量。葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善高血压及冠心病患者的脑血管张力、弹性和博动性供因等方面均有温和的促进

5、作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环，而且对微循环障碍也有明显的改善作用，主要表现为局部微血管血流和运动的幅度增加。葛根素对突发性耳聋患者的甲皱微循环也有改善用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的听力。葛根素对缺氧心肌具有保护作用，葛根素能明显降低缺血心肌的耗氧量，保护心脏免受缺血再港灌注所致的超微结构损伤。葛根70%乙醇回流三次乙醇提取液药渣减压回收乙醇至1:2浓缩液分离提取加入盐酸，调PH1~2乙醇洗脱液酸液结晶（葛根素）滤液加20%活性碳回流30min,过滤加氢氧化钠调PH至5~6，浓缩，硅胶土拌匀，干燥，研细，粉末置素材提取

6、液内，用乙酸乙酯连续回流提取8h浓缩，析晶，过滤目的：使要得到的化合物溶解，而除去不溶杂质酚羟基与碱成盐，溶于水黄酮类化合物的溶解性和酸性相似相溶活性炭吸附黄酮苷类化合物综合评述葛根素的传统提取方法一般采用溶剂提取法，溶剂提取法的原理是根据各种成分在溶剂中的溶解性质，选用对活性成分溶解度大，对不需要溶出成分溶解度小的溶剂，而将有效成分从药材组织内溶解出来。主要有浸渍法、渗漉法、回流法、双水相溶剂萃取法等。随着现代化工业工程技术的迅猛发展，一些现代高新技术不断被应用到植物有效成分提取生产中来，大大促进了植物提取产业的发展，使天然产物提取业技术水平上升

7、了一个新的高度。这些技术主要有微波辅助萃取、超声波辅助萃取、酶解回流法等。结构鉴定IRH-NMRUVMS0-H伸缩振动C-H伸缩振动C=O伸缩振动芳环骨架振动取代芳环红外光谱C-H弯曲振动其他数据Uv(nm):250,305H-NMR:3.19(6H,m)3.74,4.81(1H,d,J=9.57)4.99~4.51（4H,m）6.80(2H，d,J=9H2,3,.5-H)6.98(1H,d,J=9H2,6-H)7.39(2H,d,J=9H2,2,6-H)7.94(1H,d,J=9H2,5-h)8.34(1H,s,2-H)9.52(1H,s,-OH

8、)10.55(1H,s.-OH)MS:在碰撞能量仅为15ev时，该化合物即失去了Mr为120的碎片离子，而形成m/z为29