四药物作用与药物依赖性

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1、药物作用与药物依赖性机理毒品是怎样对机体产生作用的—药效学简介一)．药物的基本作用１．药物作用与药理效应：指药物使机体器官原有功能水平发生改变，功能的提高称为兴奋、亢进，功能的降低称为抑制药理效应的两重性：药物既能治病也能致病（药源性疾病）毒品对脑的作用有兴奋,有抑制,但共同药理效应是使大脑奖赏系统激活并产生欣快感（一种轻松、愉快、幸福的感觉），并且形成牢固的记忆。２．治疗效果：对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本，例如抗生素消除体内致病菌。对症治疗：用药目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。对症治疗未能根除病因，但在

2、诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。３．不良反应：凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以以预知的，但不一定是可以避免的。少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药源性疾病类型1）．副反应：也称副作用。副反应是在常用剂量下发生的，一般不太严重，但是难以避免的。吗啡的欣快感便是其副反应。2）．毒性反应：毒性反应是指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该避

3、免发生的不良反应。分急性及慢性毒性。如吗啡过量的呼吸抑制作用为急性毒性。久用成瘾伤脑为慢性毒性。类型3）．停药反应4）．变态反应(过敏反应)5）．特异质反应6）．后遗效应7）.药物依赖性：心理(精神)依赖性与生理(身体)依赖性二）药物剂量与效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系．药物剂量与效应的几个概念1、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。一般采用法定计量单位计量：1mg（毫克）＝1000μg（微克）；1g（克）＝1000mg；1L（升）＝1000ml（毫升）。药物剂量与效应的几个概念2．最小有效量(阈剂量)：应用药

4、物能引起药理效应的最小剂量。3．极量：指治疗量的最大量，即安全用药的极限，超过极量就有可能发生中毒。4．治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。药物剂量与效应的几个概念5．中毒量：超过极量，产生中毒症状的剂量。6．致死量：超过中毒量，导致死亡的剂量。如果机体对药物产生了耐受性，则以上概念的药物量均增加。三）．药物作用机制1.理化反应：抗胃酸药2.参与或干扰细胞代谢：维生素3.影响生理物质转运、释放：可卡因能促使脑神经末梢释放兴奋性递质多巴胺。甲基苯丙胺（摇头丸）可促使神经末梢释放兴奋性递质去甲肾上腺素及多巴胺。4

5、.对酶的影响：有机磷农药抑制胆碱酯酶5.受体机制：是许多药品及毒品的作用机制。四）．药物与受体鸦片、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡及海洛因作用于脑内阿片受体，大麻作用于大麻素受体发挥作用。1．受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体。（类似于锁与钥匙的关系）药物与受体2、内在活性（激活受体的能力）：能激活受体的配体称为激动药(agonist)，能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。3、受

6、体的调节：受体数量及敏感性发生变化。向下调节受体数量减少，脱敏，药效递减是常见的现象，一般称为耐受性，应用激动药后可出现；向上调节，数量增加，反应敏化，在连续应用拮抗药后可出现。阿片类药物（鸦片、吗啡、海洛因等）为神经系统内阿片受体的激动剂，连续用药后有明显的受体向下调节现象，是该类药物产生耐受性的原因之一四．影响药物效应的因素同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到等同的药效。这种随人而异的药物反应称为个体差异原因可以存在于药物产生效应的任何一个环节，包括药物剂型、药动学、药效学及临床病理等许多因素。药物方面的因素１．药物剂型：片剂、胶囊、注射剂、口服液

7、、散剂、外用剂型等。缓释制剂与控释制剂。２．联合用药及药物相互作用：协同作用：两种及以上药物同时或先后使用使药理作用加强的现象。吸食海洛因同时饮酒可能产生明显的中枢抑制。混合吸食毒品的潜在危害。拮抗作用：两种及以上药物同时或先后使用使药理作用减弱的现象。机体方面的因素a)年龄b)性别：女性经期、孕期、产期、哺乳期c)遗传异常d)病理情况：阿司匹林的退热作用e）心理因素：机体方面的因素f）机体对药物反应的变化1、致敏反应：使机体对药物过敏2、快速耐受性及耐受性3、心理依赖性：也称精神依赖性，通常人们也称其为“心瘾”或“想瘾”。4、生理依赖性亦称身体依赖性或躯体

8、依赖性5、耐药性：细菌等对化疗药物反应性降低合理用药