右美沙芬在疼痛治疗中的作用

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1、右美沙芬在疼痛治疗中的作用李荣伟曲靖市第五人民医院疼痛科云南曲靖655000摘要:右美沙芬属于一种N—甲基一D天冬氨酸受体(NMDAR)阻断剂,具有非竞争性、亲和力低等特点,是120多种感冒药和镇咳药中的常见成分。木文主要阐述了右美沙芬在临床疼痛治疗中的作用。关键词:疼痛治疗;右美沙芬;作用分析Hoffmann-LaRoche任1954年之后,将右美沙芬应用于镇咳药的专利产品中,结果临床实践证明右美沙芬的治疗效果良好,且安全性较高。右美沙芬主要是对兴奋性氨基酸受体(EAAS)具有非竞争性抑制作用,从而有效抑制癌性疼痛,有效调节多

2、种急性疼痛以及慢性疼痛。下面笔者主要阐述了右美沙芬的药理学特性,并且分析了该药物在临床疼痛治疗中的重要作用。1.右美沙芬的药理学特性1.1右美沙芬的药代动力学右美沙芬实际上是左吗啡喃的一种右旋异构体,该种药物的给药方式有多种,伍括肌内注射、静脉注射、口服等,一般U服右美沙芬后,可以快速被肠道吸收,药物起效时间在15-30min左右,血药浓度峰值达到的时间在2-2.5h左右,可以维持6h左右药效。同时,右美沙芬可通过血脑屏障,血浆或者脑脊液中的右美沙芬浓度比维持在33%-80%左右。肝脏是右美沙芬的主要代谢场所,右啡烷是该种药物的

3、活性代谢产物,这种物质属于NMDAR抑制剂,而且半衰期相对较短,大概在3.5-5.5h左右,最后经过肾脏代谢会以脱甲基代谢产物或者原型排出体外。1.2右美沙芬的镇咳作用机制右美沙芬对于延髓咳嗽中枢只有作用机制,可通过提高咳嗽阈值,从而达到镇咳的效果。目前临床上很多学者已经经过临床实践研宄证实右美沙芬的镇咳作用显著,且安全性较高。右美沙芬对于来阿片类受体并没有亲和力,不用担心会产生药物依赖性。但是滥用的情况下很容易出现恶心呕吐、眩晕、多动、失眠、宿醉感、腹泻、焦虑、盗汗、共济失调等不良反应。1.3石美沙芬的镇痛作用机制刚开始,临床

4、应用右美沙芬并没奋将其作为一种镇痛药物,但是随着临床应用越来越广泛,越来越多的医师开始关注到该种药物的镇痛作用。奋的学者曾经表明,如果加人右美沙芬常规镇咳药物剂量,可冇效缓解癌症患者的疼痛不适感。右美沙芬主要和NMDAR阻断有关,因为NMDAR会使细胞坏死,也会出现神经兴奋性中毒,甚至可能会出现神经源性疼痛以及躯体疼痛。在机体出现组织损伤后,经过A—δ和C感觉纤维,疼痛会传导到脊髓背角神经元,这样会释放大量的肽类物质、EAAs,也会激活NMDAR,使患者忍受长期的疼痛不适感。发放由NMDAR介导的神经元冲动后,会升高

5、细胞内Ca2+水平,但是右美沙芬可阻碍NMDAR介导的Ca24■细胞内流,保护患者神经,从而舒缓患者的疼痛不适感。2.右美沙芬在各种疼痛治疗中的作用2.1急性疼痛治疗疼痛实际上是机体的一种自然反应,0前临床上并没奋具体明确疼痛的发生机制,但是临床很多学者己经证实疼痛和中枢神经系统兴奋性神经递质由NMDAR介导[1]。以往经过相关的研究表明,在急性疼痛治疗过程中,在常规镇痛药物基础上可以联合应用右美沙芬,而且联合应用右美沙芬不仅可奋效改善急性疼痛感,也可大大减少非逛体类抗炎药物以及其他镇痛药物的给药剂量。2.2慢性疼痛治疗慢性疼痛

6、一般是指神经源性疼痛,主要是由于外周神经损伤所致或者糖尿病引发的,对于患者的生活质量有严重影响。慢性疼痛患者对于痛觉非常敏感,而II常常会有异常疼痛的感觉。但是,目前临床关于慢性疼痛的治疗并不健全,患者的疼痛缓解率在50%以下,因此如何解决神经源性疼痛己经成为临床相关学者需要思考的重要问题。过去,临床上治疗神经源性疼痛主要采用NMDAR阻断剂,右美沙芬属于NMDAR阻断剂中的一种,该种药物冇利于保护祌经,减少糖尿病模型引发的异常疼痛以及神经源性疼痛敏感化等现象。慢性疼痛患者如果申独采用NMDAR阻断剂,并不能将患者的疼痛感受完全

7、抑制,同时临床上较为常用的NMDAR阻断剂具冇一定的适用范围,因此临床治疗过程中需要配合其他的镇痛药物。右美沙芬联合应用其他的镇痛药物,不仅有利于提高镇痛作用效果,也有利于降低相关不良反应发生率。2.3癌性疼痛治疗分析0前,在癌症患者疼痛治疗过程中也会广泛应用到右美沙芬,该种药物可有效缓解癌症自身引发的疼痛不适感,也可以奋效预防由于化疗药物引发的神经毒性损伤现象。近年来,随着临床医疗水平的不断提高,癌症的治愈率冇明显升高的趋势,但是在当前社会中,人们对自己的生活质量要求也不断提高,0前人们更多关心的是癌症治疗过程中可能出现的不良

8、反应。其中,镇痛是广大患者关心的重要内容,而癌性疼痛人多数是由于癌症治疗或者肿瘤自身导致的各种疼痛,临床主要采用阿片类药物进行疼痛治疗,但是这类药物常常会出现严重便秘、呼吸抑制、药物依赖等不良反应。右美沙芬相对于其他镇痛药物而言,在癌性疼痛治疗中具有一定的优势。

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