东亚钳蝎提取物对癫痫小鼠大脑皮层nmda受体和gabaa受体的调节作用

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1、东亚钳蝎提取物对癫痫小鼠大脑皮层NMDA受体和GABAA受体的调节作用【关键词】东亚钳蝎提取物；,,GABAA受体；,,NMDA受体；,,癫痫　　摘要：目的研究BmKE对抗戊四氮致癫痫作用及其对致痫小鼠大脑皮层NMDAR和GABAAR的调节作用。方法观察戊四氮（PTZ）致癫痫模型小鼠，丙戊酸钠（VAP，阳性对照）治疗组和BmKE低（L）、中（M）、高（H）剂量治疗组小鼠癫痫发作的潜伏期，应用同位素3H分别标记MK-801和Mucimol，检测小鼠大脑皮层NMDAR和GABAAR的结合活性。结果BmKE（M）能显著延长PTZ致癫

2、痫小鼠的发作潜伏期(P＜0.05)，BmKE（L）作用很小，BmKE（H）治疗组癫痫小鼠发作潜伏期的延长值比BmKE（M）治疗组低。PTZ显著升高致痫小鼠大脑皮层的NMDAR结合活性（P＜0.05），BmKE（L）治疗组小鼠大脑皮层NMDAR结合活性降低，但是无显著性差异，BmKE（M）和BmKE（H）均极显著降低癫痫小鼠大脑皮层NMDAR结合活性（P＜0.001）。BmKE（L）和BmKE（H）显著提高GABAAR结合活性（P＜0.05），BmKE（M）极显著提高GABAAR结合活性（P＜0.001）。结论适量的BmKE能够

3、有效治疗戊四氮引起的癫痫，显著延长癫痫小鼠的发作潜伏期，BmKE抗癫痫的作用机理，可能与其抑制NMDAR结合活性，激活GABAAR的结合活性有关。　　关键词：东亚钳蝎提取物；GABAA受体；NMDA受体；癫痫　　TheModulationofButhusmartensicKarchExtract（BmKE）onCerebralCortexNMDAReceptorandGABAAReceptorinEpilepticMice　　Abstract：ObjectiveTostudytheantagonismofBmKEonepile

4、psyofPTZinducedepilepticmiceandthemodulationonNMDAreceptor(NMDAR)andGABAAreceptor(GABAAR)bindingactivitiesincerebralcortex.MethodsTheconvulsionlatentperiodsofPTZinducedepilepticmice，vaproatesodium（VAP，positivecontroldrug）treatinggroupandBmKE（L），BmKE（M），BmKE(H)treati

5、nggroupsulimolrespectively.ResultsBmKE(M)significantlyprolongedlatenperiodsofepilepticmice(P＜0.05),BmKE(L)hadafeKE(H)KE(M).PTZsignificantlyincreasedNMDARbindingactivitiesincerebralcortexofmice(P＜0.05).BothBmKE(M)andBmKE(H)excessivelydecreasedthoseofPTZ-inducedepilep

6、ticmice(p0.001),butthoseofBmKE(L)treatedgrouphadnosignificantdifferenceice.GABAARbindingactivitiesKE(L)andBmKE(H)significantlyincreasedthoseofPTZinducedepilepticmice(P＜0.05),andBmKE(M)excessivelyincreasedthoseofPTZinducedepilepticmice(P＜0.001).ConclusionSuitableBmKE

7、canprolonglatentperiodsofepilepsticmiceinducedbyPTZ,andhasanantiepilepticeffect.TheeffectsofBmKEmayhaverelationshipbetice.　　KeyKE；GABAAreceptor；NMDAreceptor；Convulsionlatentperiod　　东亚钳蝎ButhusmartensicKarch是我国传统药材，中医临床用干燥全虫治疗惊风抽搐、风湿痹痛等症〔1〕。提取分离有效部位，进而纯化有效成分，对其进行药理活性的

8、检测，研究其作用机理将进一步提高其临床应用价值。在实验性癫痫中，GABAAR的Cl-通道阻断剂戊四氮（pentyleetrazol,PTZ）被广泛应用于诱导产生惊厥、建立癫痫动物模型。早期的研究发现，PTZ不仅具有抑制GABAA受体的效应〔2，3〕，连续注射还可引起NMDA受