拜新同经典与科技的完美结合

《拜新同经典与科技的完美结合》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、经典与科技的完美结合--硝苯地平的腾飞您知道硝苯地平的独特优点吗?您知道缓释、长半衰期、控释的区别吗？您知道拜新同是没有半衰期的吗？您知道每时每刻实现平稳降压的关键吗？您知道控释技术的神奇之处吗？－－－－－来，让我们轻松探个究竟吧！1972年–拜耳公司向外界公布了硝苯地平的化学结构式并由此衍生出一系列的二氢吡啶类钙拮抗剂NO2COOCH2CH2H2CH2COOCNIFEDIPINE–拜耳公司合成了BAYA1040，也就是后来的Nifedipine(硝苯地平)1969年钙拮抗剂的历史与发展1980年–硝苯地平用于治疗高血压–硝苯地平用于治疗心绞痛1975年钙拮抗

2、剂的历史与发展钙拮抗剂长效制剂的进展类型缓释剂型长作用药代学控释剂型药物特点按一级速率释放，释药量先多随后为非恒速释放药物半衰期长，起效较慢，服药7-10天后出现降压效果按零级速率，始终恒速释放代表药物硝苯地平缓释片非洛地平，拉西地平氨氯地平硝苯地平控释片经典药物硝苯地平的优势降压疗效强；抗心绞痛疗效明确；还有呢？……*活性氧簇(reactiveoxygenspecies,ROS)：是最活泼也最具危害性的自由基，它们可与其邻近的任何生物分子反应。活性氧簇*阻断活性氧簇（ROS）增殖抑制内皮细胞凋亡降低S.Yamagishi,K.Nakamura.Medical

3、Hypotheses(2007)68,565–567.这些结果表明，在ACTION试验中取得的令人惊喜的减少新发心衰结果，可能是硝苯地平所独有的硝苯地平独特的降压外作用SuwaidiJA,etal.Circulation2000;101(9):948-54.ENCORE试验10.0118.83血管直径的变化（和基线相比，%）P=0.041816141210安慰剂拜新同®88%拜新同改善冠状动脉内皮功能普通硝苯地平片降压能减少心脑血管事件吗？研究药物样本（例）随访获益STONE硝苯地平1632>30月脑卒中下降57%,总心脏事件下降41%CNIT硝苯地平6835

4、8月脑卒中下降50%,总心脏事件下降44%STONE：ShanghaiTrialofNifidipineintheElderly(STONE).JHypertens,1996,14:1237～1245.CNIT：成都市高血压干预试验协作组.高血压干预试验—硝苯地平与安慰剂随机对照研究[J].中华医学杂志,1994,22(3):201-205.普通硝苯地平的不足降压不持久----半衰期短（2-2.5小时），需要一日服用多次。降压不平稳----起效快，但消除也快，不能保持平稳的血药浓度。药物副作用大----降压强而引起交感神经的激活。降压药物的选择：最好选择1天服

5、用1次、降压作用持续24小时的药物。2007年《ESC/ESH高血压防治指南》2005年《中国高血压防治指南》降压药物治疗原则为了有效地防止靶器官损害，要求每天24小时内血压稳定于目标范围内最好使用一天一次给药而有持续24小时作用的药物。如何选择理想的降压药物平稳持久1天1次如何做到平稳、持久、一天一次呢？消除半衰期长的药物？持久，1天1次，平稳？缓释制剂？持久，1天1次，平稳？控释制剂？持久，1天1次，平稳。长半衰期药物及缓释制剂均无法避免血药浓度的波动时间（小时）247248血药浓度0长半衰期药物缓释制剂给药给药给药中毒浓度最低有效浓度只有控释技术可以使药

6、物实现“每分钟”的平稳是否任何药物都能做成控释制剂呢？中国药典的定义为“系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其与相应的普通制剂比较，每24h用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂”，并采用零级释放动力学方程来进行控释制剂释放动力学拟合。半衰期很短或很长（<2h或>12h）的药物通常不适宜制成控释制剂**奚念朱，药剂学，人民卫生出版社，1994硝苯地平是否适宜做成控释制剂控释制剂可以彻底改变其半衰期（因血浆浓度呈平台样，所以消除半衰期对零级释放的药物来讲没有意义*）保留降压特性平稳降压，一天一次给药使药物的释放不受胃肠蠕动及pH值、进

7、食等的影响大大减少不良反应技术难题激光孔的大小决定控释成败*拜新同说明书拜新同高科技控释技术，24小时恒速释放SwansonDR,BarclayBL,WongPSL,etal.AmericanJournalofMedicine1987;83(Suppl.6B):3-9.激光孔的大小和位置都极度精确，保障药物的恒速释放！血浆浓度（ng/ml）020024681012406080100给药后时间(小时)精确零级释放确保拜新同®平稳的降压疗效一级释放零级释放药物在一定时间内以一定质量释放，单位时间释放量恒定药物在一定时间内以一定比例释放，单位时间释放量随药物服用时间

8、递减02002468101240608