大环内酯类药物的临床应用探讨

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1、大环内酯类药物的临床应用探讨杨璐1李莉2孙重明1富萍1（1黑龙江省医院150000;2黑龙江省和平医院150000）【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）10-0121-02【摘要】目的讨论大环内酯类药物研究进展。方法查阅文献资料并结合经验进行归纳总结。结论木类药物对多数桌兰阳性菌、军团菌属、衣原体属、支原体属、厌氧菌等具良好抗菌作用。【关键词】大环内酯类药物研究大环内酯类（macrolides）抗生素因只有大环内酯环基木结构而命名，其代表品种为最早发现的红霉素（1952年）。目前临床应用

2、的大环内酯类按其化学结构可分为：①14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等；②15元环：阿奇霉素；③16元环：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素（柱晶白霉素）。新大环内酯类中已进入临床应用的品种有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。木类药物的抗菌谱和抗菌活性基木相似，对多数桌兰阳性菌、军团菌属、衣原体属、支原体属、厌氧菌等異良好抗菌作用。大多品种供U服，吸收后血药峰浓度较低，但在组织和体液中的分布广泛，肝、肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍；在胸水、腹水、脓液、痰、尿、胆汁中均可达到有效浓度，不

3、易透过血脑屏障。木类药物主要在肝脏代谢，从肭汁中排出，肭汁中浓度可为血药浓度的10〜40倍，进行肝肠循环，粪中含量较高。血和腹膜透析后极少被清除。大环内酯类的主要适应证为：①溶血性链球菌、肺炎链球菌等桌兰阳性菌感染。②可作为下述感染青霉素过敏患者的替代选用药，军团菌病，支原体属感染，衣原体属感染，百日咳，白喉带菌者。③用于对青霉素过敏者的风湿热和心内膜炎的预防等。大环内酯类的主要不良反应为食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，红霉素尤为显著，在一定程度上限制了本类药物的临床应用。近年来开发的新品种如罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、

4、乙酰麦迪霉素、罗他霉素等，在药效学、药动学特性以及不良反应等方面较沿用品种均冇所改进。阿奇霉素对桌兰阴性菌如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌的抗菌作用是红霉素的2〜8倍。新品种对支原体属、衣原体属的作用也有所增强。新品种对胃酸的稳定性增高，生物利用度高，血药浓度和组织浓度增高。新品种的半衰期延长，每日的给药剂量及给药次数减少，胃肠道反应等不良反应也明显减轻，临床适应证有所扩大。红霉素Erythromycin【药理作用】桌兰阳性菌中化脓性链球菌和肺炎链球菌对本品高度敏感，本品对白喉杆菌、梭状芽胞杆菌具冇很高的抗菌活性；桌兰阴性菌中幽

5、门螺杆菌和部分布鲁杆菌对本品敏感；肺炎支原体、衣原体、军团菌、溶脲脲原体等非典型致病菌高度敏感。【用途】用于治疗敏感菌引起的上、下呼吸道感染，皮肤、软组织感染，肺炎，泌尿生殖系统感染。【制剂及规格】片剂，0.125g，0.25go注射剂，0.25g，0.3g（乳糖酸盐）。【用法及用量】口服，成人每日1〜2g,分3〜4次服用。小儿每日30〜50mg/kg（体重），分2〜4次服用。注射，用红霉素乳糖酸盐，成人每日1〜2g，分3〜4次静脉滴注。小儿每日20〜40mg/kg（体重｝，分4次滴注。【不良反应】常见恶心、呕吐等胃肠道反应，偶见

6、皮疹、药热等过敏反应。滴注红霉素乳糖酸盐吋，可见注射部位疼痛、血栓性脉管炎等；偶可出现黄疽及肝功能异常等肝毒性。【注意事项】过敏者禁用，孕妇及哺乳期妇女慎用。与其他需肝药酶代谢的药物合用吋，应注意调整剂量。阿奇霉素Azithromycin【药理作用】本品为15元环大环内酯类抗生素，其抗菌谱与红霉素相似但更广，对大多数桌兰阳性菌、部分阴性菌及•一些非典型致病菌均奋效。本品是大环内酯类抗生素中对淋球菌和脑膜炎球菌等桌兰阴性球菌抑菌活性最强者;对桌兰阴性杆菌的作用比红霉素明显增强。多种非典型致病菌，如肺炎支原体、衣原体、军团菌、溶脲脲原

7、体、梅毒螺旋体等对本品敏感。【用途】本品主要用于治疗链球菌、肺炎球菌引起的咽炎、扁桃体炎、肺炎、皮肤和软组织感染；流感嗜血杆菌及其他敏感菌引起的肺炎和轻、中度呼吸系统感染。肺炎支原体、沙眼衣原体等非典型性致病菌引起的尿道炎、子宫颈炎等泌尿生殖系统感染及性传播疾病。【制剂及规格】胶囊剂，0.125g,0.25g,0.5go片剂，0.125g,0.25g,0.5g。颗粒剂，O.lg。【用法及用量】成人，第1天0.5g，顿服，第2〜5天每日0.25g，顿服。【不良反应】常见的不良反应冇消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻等;偶见皮疹，肝功能异

8、常。【注意事项】大环内酯类过敏者禁用。肝肾功能不良者、孕妇慎用；与食物同服可降低生物利用度；与地高辛、环孢素、麦角碱等同服可升高血药浓度。参考文献［1】郑忠辉，石和鹏，金洁，刘浚.大环内酯类抗生素的发展与展望［」］.药学进展,2005年01期.［2