盐酸氨基葡萄糖胶囊的制备工艺研究

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1、盐酸氨基葡萄糖胶囊的制备工艺研究李明杰曹传冯长银刘文文（山东罗欣药业股份有限公司276017）【摘要】目的研究0.75g规格盐酸氨基葡萄糖胶囊适合产业化的制备工艺。方法以休止角和崩解时限为主要指标，对盐酸氨基葡萄糖胶囊的处方进行优化。结果确定处方为盐酸氨基葡萄糖750g,无水乳糖75g,硬脂酸镁4g。休止角为31.1°,胶囊崩解时限为5分钟，盐酸氨基葡萄糖的标示量为98%〜102%。结论此制备工艺适合工业化生产。【关键词】盐酸氨基葡萄糖胶囊剂正交试验制备工艺影响因素骨关节炎是关节软骨蛋白合成异常而导致的关节

2、退行性变化的结果，临床可产生关节疼痛、活动受限和关节畸形等症状，可累及全身所有关节［1〜2］。一般常用非体抗炎药，此类药仅缓解症状，对骨关节炎的进程无阻断作用，甚至会加速骨关节炎的进程，停药后立即反弹。盐酸氨基葡萄糖是天然的氨基单糖，可以刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白质多糖和胶原，可以阻断骨关节炎的病理过程，改善关节活动，停药后作用仍可持续数月［3〜5］。木文中0.75g盐酸氨基葡萄糖胶囊的制备工艺为，将盐酸氨基葡萄糖和无水乳糖混合粉碎,然后与硬脂酸镁混合灌装。减少了原料粉碎过程中的浪费，减少辅料种类，并且

3、降低胶囊的引湿性，提高了产品的稳定性，弥补了现有工艺的劣势。试验部分1处方筛选将盐酸氨基葡萄糖和无水乳糖按比例混合分别粉碎60目、80目和100目筛，与0.5%的硬脂酸镁混合均匀后灌装。选择L933表进行两因素三水平的正交试验，考察盐酸氨基葡萄糖与乳糖混合粉碎后的目数、乳糖的用量和两者交互作用对盐酸氨基葡萄糖胶囊处方的影响，优化处方。表1:正交设计因素水平表根据休止角和粒重对生产过程的影响，按照休止角占70%，粒重占30%的比例，计算出每个处方的综合结果。根据处方的综合结果，计算分析两因素对胶囊处方的影响。试验结果

4、见表2。表2:正交设计及试验结果由极差RA>RC>RB可知，A因素对胶囊处方的影响最大，其次是C因素，B因素的影响最小。由此说明盐酸氨基葡萄糖与无水乳糖混合粉碎后的0数对处方组成的影响最大。A因素中A2是最佳的，B因素中B3是最佳的，但是A2B3的综合结果为270.9,A2B2的综合结果为270.5,表明了交互作用对处方组成的影响。因此A2B2为最佳组合，休止角仅为31.1°,粒重为829.15mg。综上所述：最佳处方为盐酸氨基葡萄糖：无水乳糖为10:1，硬脂酸镁的比例为0.5%。制备过程中将盐

5、酸氨基葡萄糖与无水乳糖混合后粉碎80B筛。处方组成为：盐酸氨基葡萄糖胶囊750g无水乳糖75g硬脂酸镁4g制成1000粒2稳定性试验取3批中试放大的盐酸氨基葡萄糖胶囊样品，按照上市产品包装后，进行稳定性试验。每批样品120盒，在25°C±2°C，相对湿度60%±10%的条件下进行长期试验，试验期间第3个月、6个月、9个月、12个月、18个月、24个月和36个月的月末取样一次，0前试验考察还在进行中。由长期试验结果可知：按照上市产品包装后的盐酸氨基葡萄糖胶囊，在正常条件下和高温高湿的条件下

6、储存吋，盐酸氨基葡萄糖的标示含量、奋关物质及崩解吋限均无明显变化，证明其质量稳定，可以保证有效期三年。3讨论本工艺中，将盐酸氨基葡萄糖与无水乳糖混合粉碎后过80B筛，一方面节约了原料的浪费；另一方面显著改善原辅料的混合均匀性，和标示含量的均匀性。加入无水乳糖后大大降低了原料的引湿性，此工艺制备的原辅料休止角仅有31.1°，远小于工业化要求的40°[7],表明此工艺可满足产业化生产是要求，适合大规模生产。参考文献[1】王佳宁，阮祥燕.原发性骨性关节炎治疗进展[」].中国骨质酥松杂志,2005,11(3

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