克林霉素的药理学特点与临床应用

克林霉素的药理学特点与临床应用

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时间:2018-11-14

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1、克林霉素的药理学特点与临床应用江苏省盐城市大丰中医院,江苏盐城,224100中图分类号:R97819;R9693文献标识码:A摘要:目的:探讨克林霉素的药理学特性、药代动力学特征、临床应用效果及应用中的不良反应,评价其安全性。方法:通过查阅文献资料,浅析克林霉素的药理学特性、药代动力学特征,根据临床及个案报道总结克林霉素的临床效果及不良反应,评价克林霉素的安全性。结果:克林霉素的抗菌谱比较广,常见的革兰阳性及革兰阴性厌氧菌都有比较强的杀菌作用,且其对衣原体、原虫也有相当好的疗效。结论:克林霉素在青霉素或者头孢类抗菌药物无效或耐药的情况下推

2、荐使用,但因其可能引起诸多系统的不良反应,临床应该密切观察,谨慎使用。关键词:克林霉素;药理学;临床应用Abstract:objective:tostudythepharmacologicalpropertiesofclindamycin,pharmacokineticcharacteristics,clinicaleffectandapplicationofadversereactions,andevaluateitssafety.Methods:byreviewoftheliterature,analysesthepharmacolo

3、gy,pharmacokineticcharacteristicsofclindamycin,accordingtoclinicalandcasereportstosummarizetheclinicaleffectandadversereactionoftheclindamycin,evaluatethesafetyofclindamycin.Results:theantibacterialspectrumiswide,clindamycincommongram-positiveandgram-negativeanaerobicbact

4、eriabothhavestrongsterilizationeffect,anditsforchlamydia,protozoonhavefairlygoodcurativeeffect.Conclusion:clindamycininpenicillinandcephalosporinantibioticdrugisinvalidordrug-resistantcases,itisrecommendedtouse,butbecauseitcancausemanyadversereactionsinthesystem,clinicals

5、houldcloselyobserve,usecaution.Keywords:clindamycin;Pharmacology;Clinicalapplicationof克林霉素又叫氯洁霉素,是氯基取代林可霉素上第7位的去羟基之后形成的衍生物,它的抗菌谱与林可霉素相似,但是其抗菌活性是林可霉素的10倍,对于常见的革兰阳性及革兰阴性厌氧菌都有比较强的杀菌作用[1】。因其抗感染疗效好,毒性低,也不需要提前皮试,临床使用方便,在近年的临床中广泛应用。0前的制剂有磷酸酯、软脂酸酯、盐酸盐等,前两种制剂本身没奋抗菌活性,但是其在体内能够迅速被水解

6、成具有活性的克林霉素[2】。1作用机制克林霉素主要作用位点是细菌核糖体的50S亚单位,它抑制细菌肽链延长,从而抑制了细菌蛋白质的合成,清除细菌表面的绒毛外衣和A蛋白,让细菌更容易被杀火和吞噬。同时克林霉素在低于其MIC浓度时,仍然可以增强吞噬细胞和免疫调节功能。克林霉素对细胞内细菌的作用较强,其原因在于其可在巨噬细胞和多形核白细胞内聚积聚,使细胞内的浓度比细胞外浓度高40倍左右。当骨组织受到金黄色葡萄球菌感染时,金黄色葡萄球菌可以产生大量的多糖-蛋白复合物,保护细菌免受巨噬细胞、抗生素的杀火,但是克林霉素可以奋效的减少复合物的形成,使细菌

7、不容易粘附在骨组织中,更易被杀火[3】。2分布、吸收及排泄克林霉素U服的效果明显优于林可霉素,苏U服后的药物浓度峰值是林可霉素的2倍,同时基本不受食物的影响。如果注射克林霉素能够获得更高的血液浓度。克林霉素的组织穿透能力较强,能够广泛分布到各个组织中,尤其在骨组织中浓度较高,但是其穿透血脑屏障的能力不高,所以当中枢神经感染吋,不能使用克林霉素。克林霉素代谢的主要场所为肝脏,肝脏将其代谢为N-脱甲基克林霉素和克林霉素亚砜,最后通过尿液与胆汁排泄。大约冇10%左右的药物通过肾脏排泄,克林霉素不能通过腹膜透析或者血液透析清除,另外,停止静脉输注

8、后,其抗菌活性能够在粪便中保持5天以上[4]。3抗菌活性3.1衣原体据报道,0.5~1.0mg/L的克林霉素即可杀火约90%〜100%的衣原体[5】。3.2原虫克林霉素对恶性疟原虫和弓形虫都有

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