卡托普利分析及医学用途

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1、主要适用症:降血压主要用药禁忌:孕妇禁用卡托普利姓名：段海涛学号：120713018班级：12应化〈木2>卡托普利(开博通)于1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市。作为一以W史悠久的普利类降血压老药，价格低廉，能为国内众多低收入病人所接受,也是临床医生的首选药品之一，适用于治疗各种类型高血压，但不宜用于肾性高血压。药品名称:卡托普利别名：开博通用法用量:一日2-3次不良反应:咳嗽HS^药理为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂，主耍作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACEI)，阻止血管紧张素I转换或血管紧张素II

2、,并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和I卜:常肾素两型；对低肾素型在加用利鉍剂盾降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素n水平、舒张小动脉等。本品具宥轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。本品可通过以卜机制降低血压：抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素I转变为Angll减少，从而产生血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦加强排钠作用；由于抑制缓激肽的水解，减少缓激肽的灭活；此外尚可

3、抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。新用途通过查找国内外文献资料报道进行归纳总结。结果卡托普利除了传统用于治疗高血压和心力衰竭外，对甲亢、糖尿病类风湿关节炎、肾衰、脑血枪、水肿等也有治疗作用。药动学1、片制：U服吸收迅速，约15min起效，lh血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,T1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。2、注射液：木品注射起效迅速，血循环中木品的25%〜30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害

4、时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。木品经肾脏排泄，约40%〜50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。木品不能通过血脑W障。木品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。临床应用用于治疗各种类型的高血压症，尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利祕剂合用可培强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰，与强心剂或利尿剂合用效果更佳。用法用量一日2-3次,如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿药如HCT25mg，一円一次。以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量，以达到满意的降压效果。心力衰竭：初剂量25mg,—円3

5、次，剂量增至50mg,—円3次后，宜连服2周观察疗效。一般50-100mg,—円3次。对近期大量服过利尿药，处于低钠/低血容量，而血压属正常或偏低的患者，初剂量宜用6.25mg-12.5呢，一円3次。以后通过测试逐步增加至常用量。禁忌对木品过敏者禁用，孕妇哺乳期妇女慎用，全身性红斑狼疮及自家免疫性胶原性疾病患者慎用。肾动脉狭窄者用药后可致肾功能袞竭，须禁用。生产方法口前，国内卡托普利的生产路线主耍是硫代乙酸法，即由甲基丙烯酸经与硫代乙酸缩合，生成的侧链酸经酰氯化、缩合、分拆、脱乙酰基等反应制得卡托普附图漠代甲基丙酸法的合成路线利.此路线的缺点是环境污染严重:反应屮所用硫代乙酸是由

6、乙酐与硫化氢作用而得，而硫化氢是对人体有害的气体，生产上外漏的硫化氢以及产生硫化氢的残液都对环境造成严重的污染•，屮I'hH本硫代乙酸及侧链酸的毒性也较大，且有一种令人讨厌、难以去除的气味副作用可见皮疹、瘙痒、疲乏、眩晕、恶心、剧烈咳嗽、味觉异常等。个别人出现蛋白鉍、粒细胞、屮性0细胞减少及SGPT、SGOT升髙、停药后可恢复。肾功能损害者可出现血肌酐71•高，少从者可引起尚血钾疲，应定期检杏血钾，若血钾高者，禁食含钾丰富的乔蕉等蔬果。偶见血管性水肿，心律不齐。不良反应1、中枢神经系统：昏厥、头痛、眩晕、感觉异常、失眠及疲乏，由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。2、心血管系统

7、：心悸、轻度心率培高、首剂时低血压、头晕等。3、胃肠道：味觉障碍、恶心、呢叶、腹泻、腹痛、便秘、口干、味觉迟钝、食欲不振、门腔有咸味或金屑味、体重下降等。4、血液系统：中性细胞减少、粒细胞堝多及各类细胞减少。治疗幵始后3〜12周;li现，以10〜30天最妞著，停药后持续2周5、过敏反应：血清病样反应、关节痛及皮肤损害。6、肾脏：K酮、肾功能损害、肾病综合征、肾小球肾炎等。蛋tl尿，常发生于治疗开始8个月内，在6个月内渐减少，疗程不受影响。7、皮肤：皮疹（常发生于治疗4周m、荨麻疹