20(s)-人参皂苷rh2 对人结直肠癌caco-2 和ht-29 细胞增殖影响

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1、20(S)-人参皂苷Rh2对人结直肠癌Caco-2和HT-29细胞增殖的影响李秋影1,2，颜璐璐2，张莉华2，张兰兰2，马晓慧2，郭治昕2*（1.天津中医药大学，天津，300193；2.天津天士力研究院药理毒理所，天津，300410）摘要：目的本实验探讨20(S)-人参皂苷Rh2对人结直肠癌Caco-2和HT-29细胞增殖及凋亡的影响。方法采用荧光微孔法测定20(S)-人参皂苷Rh2对体外培养的人结直肠癌Caco-2、HT-29细胞增殖的影响，并计算抑制率；利用显微镜观察给药后细胞形态变化。结果20(S)-人参皂苷Rh2对Caco-2、HT-29细胞生长有抑制作用，并呈剂量依赖性；20

2、(S)-人参皂苷Rh2作用48h后HT-29、Caco-2细胞达到半数抑制浓度（IC50）为20.66、27.18ug·mL-1；显微镜显示HT-29细胞经25ug/ml20(S)-人参皂苷Rh2作用后细胞之间互相脱离，成多边形状，细胞破碎。结论20(S)-人参皂苷Rh2可以抑制Caco-2、HT-29细胞生长并导致其凋亡。关键词：20(S)-人参皂苷Rh2；HT-29；Caco-2；细胞凋亡Effectof20(S)-ginsenosideRh2ontheproliferationofhumancoloncancercellsCaco-2andHT-29LIQiu-ying1,YAN

3、Lu-lu2,ZHANGLi-hua2,ZHANGLan-lan2,MaXiao-hui2,GUOZhi-xin2*(1.TianjinUniversityofTraditionalChineseMedicine,Tianjin300193,China;2：TheDepartmentofPharmaclogyandToxicologyofTasly，Tianjin，300410）Abstract:OBJECTIVEToinvestigatetheeffectsof20(s)-ginsenoside-Rh2ontheproliferationofhumancoloncancercelll

4、inesCaco-2andHT-29。METHODSCellgrowthinhibitionwasevaluatedbyCellbasedFluorescentStainingDigitalImageHighContentScreeningassay.CellularmorphologywasobservedunderMicroscopy.RESULTS20(s)-ginsenosideRh2inhibitedtheproliferationofCaco-2、HT-29cellsinadose-dependentmanner.TheIC50of20.66、27.18ug·mL-1wer

5、edetectedafterCaco-2、HT-29cellstreatedwith20(s)-ginsenoside-Rh2for48hour;MicroscopyshowedobviouslyapoptosismorphologicchangesofHT-29andCaco-2cellsweretreatedwithdifferent20(s)-ginsenoside-Rh2.CONCLUSION20(s)-ginsenosideRh2exhibitsthegrowthinhibitioneffectsandinducesapoptosisinthetestconcentratio

6、nonhumancoloncancerCaco-2andHT-29cells.Keywords:20(S)-ginsenosideRh2;HT-29;Caco-2;Apoptosis人参为五加科人参属植物人参（PanaxginsengC.A.meyer）的干燥根，是已有近几千年应用历史的名贵中药。现代医学研究表明，人参包含有机酸、维生素、糖类、无机盐、固醇、寡肽、多糖、挥发油类和人参皂苷等多种成分，具有抗肿瘤、抗衰老、抗辐射等多种生物活性[1-4]。人参皂苷作为人参中一类主要药效成分，在癌症的预防和治疗方面具有较强的活性，其中以人参皂苷R-Rg3为主要成分的抗癌新药参—胶囊已作为中药一

7、类新药上市[5]。大量研究报道，人参皂苷-Rh2也同样具有较好的抗癌活性[6-11],如诱导黑色素瘤细胞分化、逆转耐药的白血病细胞、通过细胞内caspase一类半胱氨酸蛋白酶进行信号传导进而诱导人黑色素肿瘤细胞A375-S2细胞的增殖并产生凋亡；药代动力学表明人参皂甙-Rh2主要在肝、胃肠道分布[12]。目前研究已表明人参皂苷-Rh2可以通过线粒体途径包括P53、CASP5等多靶点诱导结肠癌SW480细胞凋亡[13]。从结构上，人参皂甙-Rh2