滇谷木抗肿瘤活性成分的研究

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1、中文摘要滇谷木(MemecylonpolyanthumH．L．Li)系野牡丹科(Melastomataceae)谷木属植物，为大灌木或小乔木，主产于我国云南省西双版纳的小勐养至勐腊地区。该植物在我国民间用于治疗癌症，在我们的实验中也发现有抗肿瘤活性，但其生物活性及化学成分至今未见报道。因此，本文对其抗肿瘤活性成分进行了研究。预实验结果表明：含水乙醇适合用作提取溶剂，且含水醇提取物的乙酸乙酯_葶取物为活性部位。据此，大量植物材料(4．5kg)用85％乙醇室温浸提，减压回收乙醇至无醇味，依次用等量氯仿和乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯萃取物。取乙酸乙酯萃

2、取物84g，利用聚酰胺、砬胶、SephadexLH一20等杜色谱和制备i￡胶薄层色谱进行分离，从中得到了化合物1～7。化合物的结构用波谱学方法(ESI．MS、HR．ESI．MS、UV、1R、。H．NMR、”C-NMR、DEPT、NOE差谱、1H一1HCOSY、HMQC、HMBC)进行研究，结果阐明女[IFig．1所示。利用SRB法结合显微镜F榆测细胞形态的方法，测试评价了l～7对人白血病细胞K562细胞的抗肿瘤活性，结果表明7个化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性。6mD5碟OH”舡7cooc．舢Fig．1Structuresof1-7isolat

3、edfromMemecylonpolyanthum化合物1～7均为首次从滇谷木以及谷木属植物中分到。其中l为结构新颖的新化合物，陔类骨架结构在天然产物中极为少见，同类骨架结构的天然产物迄今已报道的仪有一个。化合物3～5为A环上只有7-OH取代的黄酮类化合物，迄今从野牡月科植物中尚未发现该类化合物，因此该取代类型的黄酮类化合物为本科植物中首次发现。另外，2～5的抗肿瘤活性也为本论文首次测试发现。本文上述研究结果为进一步阐明滇谷木的活性成分、进而阐释其抗肿瘤的物质基础提供了一定的实验依据。关键词：滇谷木，野牡丹科，谷木属，化学成分，酚酸，结构鉴定，

4、抗肿瘤SRB法AbstractMemecylonpolyanthumH．L．Li，belongingtothefamilyMelastomataceae，growsmainlyinXishuangbarmaareaofYunnanprovince，China．Ithasbeenusedasafolkmedicinetocul'ecertaincancersbylocalpeopleofChina,butnoresearchreporthadSOfarbeenseenonitschemicalconstituentsandbiologiacala

5、ctivities．Inourscreeningtest．crudeextractof膨polyanthumshowedalsoantictumoractiveityonmammaliancancercells．Thus．astudyontheantitumorconstituentsofMpolyanthumwasandertakeninthepresentdissertation．Pulverizeddry—stems(4．5kg)of膨polyanthumwereextractedwith85％aqueousalcoholatroomte

6、mperature．Theaqueousalcoholsolutionobtainedwasevaporatedunderreducedpressuretoremovealcoholandtheremainedwatersuspension(5L)wasextractedsuccessivelywiththesamevolumeofCHCl3andEtOActoobtainEtOAcextract(84．4g)．TheEtOAcextract(84g)Wasseparatedbyrepeatedcolumnchromatographyoverp

7、olyamide，silicagel，SephadexLH-20andbypreparativethin-layerchromatographyonsilicageltoobtaincompounds1-7．Structuresofthecompoundsobtainedwereinvestigatedbymodemspectroscopy(ESI—MS，HR—ESI—MS，UV，IR，1H-NMR，”C-NMR，DEPT,differenceNOEexperiment，1H．IHcosY,HMQC，HMBCandNOESY)toelucida

8、tetheirstructures孙giveninFig．1．Theantitumoractivityfor1-7wasassayedbytheSRB