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1、中华芦荟抗肿瘤活性成分的研究：李天东，古静燕，罗英，李俊刚【摘要】 目的分离纯化中华芦荟中具有细胞增殖抑制和细胞凋亡诱导活性的活性成分。方法反复采用硅胶柱色谱、凝胶色谱从芦荟中分离得到4个化合物，根据理化性质及波谱方法鉴定了结构，并以K562肿瘤细胞株采用形态学、流式细胞仪和SRB法分析了化合物的体外抗肿瘤作用。结果4种化合物分别鉴定为芦荟大黄素①，大黄素甲醚②，大黄酚③和大黄素④。活性检测结果化合物1有较强的体外抗肿瘤活性［10μg/ml时抑制率为(57.13±2.13)%］,化合物4在10μg/ml时抑制率为(35.17±1.16)%，化合物2、3（
2、均为10μg/ml）的抑制率分别为［（18.14±1.15)%，(21.13±3.11)%］。结论化合物1，2，3，4都具有细胞增殖抑制活性，其中1和4活性较强，2，3的活性较弱。【关键词】中华芦荟抗肿瘤细胞增殖抑制 Abstract：ObjectiveToisolateandpurifytheactiveantitumorponentsfromAloeveravar.chinesisBerg.MethodsUsingsilicagelcolumnrepeatly,SephadexLH-20,fourponentsAloeveravarchinesisB
3、erg.Bymeansofphysico-chemicalpropertiesandspectralanalysis,andtheirstructuresined.Theanti-tumoractivitiesofthesepoundsetryusinghumanleukemiacarcinomacellK252.ResultsTheseponentsodin,physcion,chrysophanol,emodin.Itsholpound1,10μg/mlpound2,3,4couldresisitcancercell.ConclusionAllfour
4、ponentscaninhibitthegroodinandemodinshoor;Cellprolifationinhibition 芦荟是百合科芦荟属AloeL.多年生长绿肉质多浆植物，原产于非洲，种类约有五百多种，我国常见库拉索芦荟、中华芦荟、木立芦荟和开普芦荟，多用于观赏植物或是美容保健品［1］。文献报道，该属植物具有广泛的生理活性，如抗癌、抗菌、抗炎、免疫增强等功效［2］。20世纪中期国外对芦荟的化学成分进行了广泛的研究，已报道蒽醌类、色原酮、生物碱、有机酸和多糖类等多种生理活性物质。中华芦荟又称斑纹芦荟，国内对其化学成分进行了一定的研究，如袁
5、阿兴等［3］发现芦荟苦素,但对其抗肿瘤化学成分研究尚未见报道。本文从中华芦荟中分离得到4个化合物，芦荟大黄素①、大黄素甲醚②，大黄酚③和大黄素④，并以K562肿瘤细胞株，采用流式细胞仪和SRB法结合显微镜检测细胞形态学变化的方法，测定了4个蒽醌类化合物的体外细胞周期抑制和细胞凋亡诱导活性,首次报道了大黄素甲醚和大黄酚的体外抗肿瘤活性。 1材料与仪器 X4型显微熔点仪，温度未校正；JEOLJNM-ECP600型核磁共振波谱仪，TMS为内标。SephadexLH-20、薄层硅胶和层析用硅胶分别为Pharmacia公司和青岛海洋化工厂产品。活性测试采用人慢性
6、髓原白血病肿瘤细胞K562、胎牛血清(FBS)、RPMI-1640细胞培养基为Hyclone公司和GIBCOBRL公司产品；磺酰罗丹明B(SRB)为Sigma公司产品。中华芦荟AloeveravarchinesisBerg购自四川绵阳仙游花卉有限公司，由绵阳师范学院生命科学与技术学院陈桂芳副教授鉴定。 2方法与结果 2.1化合物的分离与纯化 2.1.1提取与分离中华芦荟叶汁浓缩物（1.5kg）以酸性氯仿7.5L提取4h，多次提取(10次以上)，浓缩提取液将其溶于乙醇与水的混合液，依次用石油醚、氯仿、醋酸乙酯分别萃取。氯仿提取物79g，经硅胶柱色谱多次
7、分离（石油醚-醋酸乙酯梯度洗脱）及SephadexLH-20柱色谱（甲醇洗脱）及多次重结晶分离纯化得到化合物1（76mg）、化合物2（20mg）、化合物3（12mg）和化合物4（17mg）。 2.1.2结构鉴定化合物1:橙黄色针状结晶（乙醇），mp219～220℃。1H-NMR（DMSO，600MHz）δ：11.97（1H,s）,11.91（1H,s），7.80（1H,dd），7.72（1H,dd），7.69（1H,d），7.38（1H,dd），7.30（1H,d），5.62（1H,s），4.63（2H,s）；13C-NMR（DMSO，150MHz）δ：
8、191.74，181.59，161.72，161.43，153.8
