β-内酰胺酶抑制剂研究进展.pdf

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1、万方数据中国抗生素杂志2013年11月第38卷第11期805p．内酰胺酶抑制剂研究进展文章编号：1001—8689(2013)11-0805—05蔡文辉·，2张文莉，付英梅·张凤民·，+(1哈尔滨医科大学微生物学教研室，黑龙江省感染与免疫重点实验室，黑龙江省普通高校病原生物学重点实验室，黑龙江省医学科学院细菌学研究室，哈尔滨150086；2黑龙江中医药大学，微生物与免疫学教研室，哈尔滨150040)摘要：p一内酰胺酶抑制剂能抑制耐药菌产生的p．内酰胺酶，常与p一内酰胺类抗生素联合使用，能使抗生素中的p．内酰胺环免遭水解，保护抗生素的抗菌作用。197

2、6年，英国从链霉菌中发现第一个B一内酰胺酶抑制剂克拉维酸，其能抑制部分广谱和超广谱p．内酰胺酶，常与阿莫西林联合应用，可使阿莫西林对某些细菌的MIC值降低。随着抗生素的大量使用以及具有p一内酰胺酶相关的耐药性的细菌的增加，许多p一内酰胺酶抑制剂相继被发现。根据p一内酰胺酶抑制剂的结构，主要将其分为含有p一内酰胺环结构的抑制剂和不含p一内酰胺环结构的抑制剂。本文就目前国内外p一内酰胺酶抑制剂的研究现状进行综述。关键词：B一内酰胺酶；酶抑制剂；细菌耐药中图分类号：R978．1文献标志码：AAdvancesin[MactamaseinhibitorsCa

3、iWen—huil，2，ZhangWen—lil，FuYing—meilandZhangFeng—minl(1DepartmentofMicrobiology,HarbinMedicalUniversity,HeilongjiangProvinceKeyLaboratoryforImmunityandInfection，PathogenicBiology,HeilongjiangMedicalScienceInstitute，BacteriologyLaboratory,Harbin150086；2DepartmentofMicrobiologya

4、ndImmunology,HeilongjiangTraditionalChineseMedicineUniversity,Harbin150040)AbstractB—lactamaseinhibitorscaninhibittheactivityofbacterialbeta—lactamase，theyareoftenusedincombinationwiththe8一lactamantibioticsandprotecttheantibioticsfromhydrolysis．ThefirstD—lactamaseinhibito卜一cla

5、ⅦlanicacidwasfoundintheStreptomycesintheUnitedKingdomin1976．ClavulanicacidcaninhibitsomebroadspectrumB—lactamasesandextended．spectrumB．1actamases，whichmakestheMICvaluesofamoxicillinreducedwhenitiSincombinationwithamoxicillin．Withtheextensiveuseofp-lactamsandtheincreasingantibi

6、otic．resistance，manyotherB．1actamaseinhibitorshavebeendiscovered．Accordingtothemolecularstructure，thebeta．1actamaseinhibitorsaremainlyclassifiedasinhibitorsthatcontainB．1actamringstructureandthosewithoutthering．InthisreviewtheresearchprogressonB—lactamaseinhibitorsdevelopingar

7、esummarized．KeywordsB．1actamase；Inhibitors；Bacterialresistance细菌感染在临床上很常见，B一内酰胺类抗生素是最常用的治疗药物，但在抗生素的选择性压力下，细菌耐药现象严重，其耐药机制主要与染色体或质粒编码产生的B一内酰胺酶相关【11。目前，临床多采用B．内酰胺酶抑制剂与p一内酰胺类抗生素联合使用控制耐药菌感染。但是，由于细菌产生B．内酰胺酶的种类不同及其对抑制剂耐药性的出现，亟待研发新型有效的B一内酰胺酶抑制剂。B．内酰胺酶(Beta—lactamases，BLA)是耐药菌产生的具有水解青霉

8、素、头孢菌素等B．内酰胺类抗生素活收稿日期：2012—08．13基金项目：黑龙江省普通高等学校医学病原学(BSL3)重点实