磷酸替米考星超微粉在猪体内的药效试验研讨

《磷酸替米考星超微粉在猪体内的药效试验研讨》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、磷酸替米考星超微粉在猪体内的药效试验研讨-->第一章磷酸替米考星的研究进展1磷酸替米考星的作用机理1.1抑制细菌蛋白质的合成通过一定的作用机理破坏细菌蛋白质合成作用是大环内酯类抗生素的共性，替米考星为半人工合成的型大环内酯类畜禽专用抗生素，其基本抗菌机制跟大环内酯类抗生素比较类似。替米考星能够与细菌的核糖体可逆性结合，这一特性能够达到抑制移位酶的活性，通过一系列的反应达到抑制核糖体位移再到抑制蛋白质合成的目的，从而发挥抗菌作用，故替米考星属于生长期抑菌剂，小剂量抑菌，大剂量使用时可呈现杀菌效果。1

2、.2增强机体免疫，并与机体免疫系统协同杀菌研究发现“]替米考星在肺脏中的浓度是血清中浓度的10倍以上,且大部分会聚集于巨唾细胞的溶酶体当中，最高时可达到85%。替米考星在动物体内的生物学分布特点表现为高度的祀向聚集性，当磷酸替米考星进入畜禽体内后，会迅速聚集于肺泡的巨噬细胞内。磷酸替米考星的分子式为由它的分子式我们可以看出，由于其两个碱性的氨基基团的作用，进一步影响其ph值，而巨噬细胞中溶酶体在生物体内呈酸性，这一特性决定了憐酸替米考星进入生物体内会向巨唾细胞聚集。正常情况下，当肺部组织遭到病原菌

3、侵入时，肺泡巨噬细胞将病原菌吞哩后形成吞噬小体，然后与溶酶体融合，依靠溶菌酶的作用将病原体消灭，但通常情况下，这种自然免疫机制不能够把全部病原菌消灭。使用磷酸替米考星后，当吞II小体与溶酶体融合后，存在于巨噬细胞内的替米考星就会从吞噬细胞内释放出来杀灭病原菌，这时自身免疫系统与替米考星就联合起来起到了“协同作用”增强了其单一的杀菌作用。此外，替米考星能够作用于巨噬细胞的溶酶体，使溶酶体的产量大大增加，而溶酶体又与自身免疫存在着较大的关系，可见替米考星可以通过刺激自身免疫的作用，增加对病原菌的抵抗力

4、和杀菌效果[2、4]。......................................2替米考星的抗菌活性及抗菌谱替米考星的抗菌谱主要包括革兰氏菌、霉形体、病毒等，尤其对胸膜炎放线杆菌、巴氏杆菌和支原体的作用效果显著，广泛用于畜禽疾病的综合防治，主要用于家畜敏感菌感染引起的肺炎、支原体和泌乳动物的乳腺炎。关于替米考星的抗菌谱及抗菌活性有关学者做了很多该方面的研究_，现摘要如下：对畜禽常见的18种病原菌进行了磷酸替米考星与头孢唑林钠的抗菌活性研究，研究结果表示：盐酸替米考星对一些高度敏感

5、菌如禽巴氏杆菌、猪丹毒杆菌、李氏杆菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、猪胸膜肺炎放线杆菌、支气管炎博德特氏菌作用效果要好于头孢唾林钠；对部分中毒敏感菌如蓝耳病等，效果要比头孢挫林钠要弱。但从致病菌的分布情况以及影响来看，替米考星抗菌活性优于头孢唾林钠。采用试管2倍稀释法对憐酸替米考星与泰乐菌素针对畜禽常见的20种病原菌，进行了体外抑菌活性比较试验。结果表明：替米考星对畜禽常见病原菌的抑菌活性比泰乐菌素要强。替米考星和泰乐菌素抗菌谱相似，对革兰氏阳性菌均有良好的抑制作用，对革兰氏阴性菌中的溶血性巴氏杆菌

6、、多杀性巴氏杆菌、红斑丹毒丝菌、胸膜肺炎放线杆菌和鸡毒支原体均有良好的抑菌效果，且对于这几种病原菌替米考星比泰乐菌素具有更强的活性。替米考星对鸡白摘沙门菌、鼠伤寒沙门菌、肺炎克雷伯菌抑菌效果明显强于泰乐菌素。........................................第二章磷酸替米考星超微粉的制备超微破坏技能一样通常是指将物料颗粒破坏至粒径在30mn以下的一项粉体加工技能，这些微粉体具有巨大的比外貌积和孔隙率，这给其带来了高溶解性、多方面的活性及很强的吸附性、活动性等物理化学面

7、的新特性。超微粉技能遍及应用于化工、医药、食品、农药、化装品、染料、涂料、电子、航空航天等浩繁范畴_。研究评释，接纳超微破坏技能得到的中药制剂与用传统工艺得到的中药制剂相比可显着进步药效本试验接纳TC一20型流化床超音速破坏分级机体系超微破坏替米考星，探究该技能在改进替米考星水中溶解度和生物使用度方面的作用。.................................1材料与方法1.1材料1.1.1药品替米考星（含量98%):湖北中牧安达药业有限公司提供（批号0503011-1)；聚乙稀啦卩

8、各焼酮K30(PVPK30,95.0%)：国药集团化学试剂有限公司（批号F20040515)；P-环糊精和葡萄糖均为国产医药级产品。1.1.2仪器TC-10型流化床超音速粉碎分级机系统：南京天目超微技术研究幵发有限公司。紫外分光光度计：UV—2540型，日本岛津公司。电子分析天平：BS—210S型，北京赛多利斯天平有限公司。精密pH计：ph—3C型，上海雷磁仪器厂。1.2方法1.2.1溶解标准曲线的制备准确称取0.5g替米考星标准品，置于丨OOOmL容量杯中，用适量乙腈溶解后，再用