氟苯尼考论文：氟苯尼考、恩诺沙星和替米考星微囊在猪体内的药物动力学研究

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1、氟苯尼考论文：氟苯尼考、恩诺沙星及替米考星微囊在猪体内的药物动力学研究【中文摘要】本试验旨在研究氟苯尼考、恩诺沙星及替米考星的新型制剂微囊,给猪灌服之后,在猪体内的药物动力学参数。比较微囊制剂与其原粉的优缺点,为兽医临床合理用药提供理论依据。1.氟苯尼考微囊在猪体内的药物动力学试验分析氟苯尼考微囊（FlorfenicolMicrocapsules,FM）和氟苯尼考原粉（Florfenicol,FF）在猪体内的药物代谢动力学过程。猪单剂量分别灌服FF和FM30mg·kg-1,36h不同时间16次前腔静脉采血,高效液相色谱法（HPLC）测定血药中FF的浓度。结果表明,FM和FF

2、在猪体内的药物动力学配置均符合有吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程分别为:CFM=3.7727(e﹣0.047t-e﹣0.8477t),CFF=0.3759(e﹣0.2581t-e﹣4.6709t)。微囊及原粉的主要药物动力学参数:吸收半衰期t1/2Ka分别为（0.9446±0.5075）h,（0.1550±0.0301）h;消除半衰期t1/2Ke分别为（15.2140±3.0249）h,（2.6945±0.1695）h;药-时曲线下面积AUC分别为（77.3111±13.3127）mg·L-1·h,（1.3747±0.6060）mg·L-1·h;峰质量浓度分别为（

3、2.9371±0.2322）mg·L-1,（0.2983±0.0239）mg·L-1;达峰时间分别为（3.9510±1.5339）h,（0.6753±0.1046）h。通过比较,说明FM口服给药吸收较慢但完全,达峰时间较长,消除缓慢,能够发挥长效作用。2.恩诺沙星微囊在猪体内的药物动力学试验分析了恩诺沙星微囊（EnrofloxacinMicrocapsules,EM）和恩诺沙星原粉（Enrofloxacin,ENR）在猪体内的药物代谢动力学过程。猪单剂量分别灌服EM和ENR30mg·kg-1,72h不同时间18次前腔静脉采血,HPLC测定猪血浆中ENR的浓度。结果表明,6头

4、猪灌服EM和ENR后,其药动学配置均符合有吸收因素二室药代动力学模型。最佳药时曲线方程为:CEM=11.3263e-0.3538t+5.4206e-0.0661t-16.7469e-0.9798t和CENR=11.2511e-0.9347t+5.3301e-0.0799t-16.5812e-2.9657t。EM在猪体内的吸收相半衰期t1/2ka为（0.7695±0.2509）h,分布相半衰期t1/2a为（2.1603±0.7041）h,消除相半衰期t1/2β为（10.5224±0.7195）h,AUC为（92.9243±5.3084）mg·L-1·h。通过其与原粉的比较,表

5、明EM在猪体内吸收缓慢,达峰时间长,消除相对较慢,能够较长时间维持血药浓度。3.替米考星微囊在猪体内的药物动力学试验分析了替米考星微囊（TilmicosinMicrocapsules,TM）和替米考星原粉（Tilmicosin,TMS）在猪体内的药物代谢动力学过程。猪单剂量分别灌服TM和TMS30mg·kg-1,72h不同时间18次前腔静脉采血,HPLC测定猪血浆中TMS的浓度。结果显示,6头猪灌服微囊和原粉后,其药动学配置均符合有吸收因素二室药代动力学模型。最佳药时曲线方程为:CTM=5.9277e-0.4448t+2.6417e-0.051t-8.5794e-2.471

6、4t和CTMS=5.083e-1.233t+2.3664e-0.0864t-7.4494e-6.5857t。TM在猪体内的t1/2ka为（0.291±0.057）h,t1/2a为（1.954±0.267）h,t1/2β为（13.602±0.611）h,AUC为（61.344±3.371）mg·L-1·h。表明TM在猪体内吸收缓慢完全,消除相对较慢,能较长时间发挥药效。【英文摘要】Thepurposeofthisstudywastogetthepharmacokineticparametersofthenewdosageformsofflorfenicol,enrofloxa

7、cin,andtilmicosin,afterasingleoraladministrationinpigs.Comparedwiththeiroriginalpowder,thenprovidedtheoreticalbasisforrationaldruguse.1.PharmacokineticparametersofFlorfenicolMicrocapsules（FM）andFlorfenicolin6pigswerecalculated.Pigsweretreatedwithasingledosageo