苦参提取生物碱

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1、苦参的研究进展小组成员：丁力徐莹刘文驹王林杨帆张炫目录简介药理作用及临床应用化学成分苦参的提取与纯化苦参碱的检识总生物碱的测定实验设计小结二、药理作用及临床应用《神农本草经》,卜记述：“苦参性苦、寒”,“主心腹结气、症痛积聚”。历代本草亦相继记载苦参能“安五脏、平胃气,疗恶疮,利九窍,令人嗜食轻身,定志益精。”苦参类生物碱主要为喹诺里西啶类生物碱，该类生物碱主要属于苦参碱型、金雀花碱型、奥豆碱型（鹰爪豆碱型）和羽扇豆碱型，此外，MurakoshiI等从其苦参花中还分离得到了两个胡椒啶碱型的生物碱。国内外学者对其中所含的喹诺里西啶类生物碱的药理作用

2、作了深入的研究，发现它们具有抗肿瘤、抗心律失常、升白细胞等多方面的药理作用。一、简介苦参又名苦骨、川参、凤凰爪、牛参、地槐、野槐等,为豆科多年生落叶亚灌木植物舌参的根,采挖后去芦头及须根晒干切片入药，全国各地都产。苦参具有清热燥湿，利尿祛风，杀虫等功效。主要的生理活性物质为苦参生物碱。苦参生物碱是以苦参碱为代表的一类化学结构相似的生物碱,人们已从苦参中分离得到了9个生物碱,其中包括槐果碱,苦参碱,异苦参碱,槐醇等。药理实验和临床用药均已证明了苦参生物碱有多种生理活性,尤其对肝炎,病毒性心肌炎,肿瘤均有抑制作用,特别是对癌细胞有直接的杀伤作用,苦参

3、碱还可用于治疗支气管哮喘及喘息性支气管炎等抗肿瘤作用近年来,山西省中医研究所对苦参内含主要生物硷成份进行了配比研究。结果表明：苦参碱、氧化苦参碱、脱氢苦参碱及其不同比例混合的A、B、C碱对S一180实体瘤均有不同程度的抑制作用。各单体生物硷的抑瘤率均在35%以上；经不同比例混合的C碱,剂量在113毫克/公斤/日时,连续ip投药10天抑瘤率达61.38%。比总碱提高23.5%，与单纯苦参碱相比,有显著差异（P<0.01)。临床95例消化道为主的肿瘤患者试用,有效率为43.16%。抗心律失常作用实验研究表明，苦参碱类多种生物碱在对抗心律失常方面具有显

4、著作用，苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱以及槐胺碱均能对抗乌头碱、哇巴因、肾上腺素、氯化钡及冠状动脉结扎等所诱发的多种室性性心律失常。对治疗慢性肝炎、肝损伤及康肝纤维化的作用苦参素的主要成分为氧化苦参碱,在临床上具有免疫调节、保护肝细胞及抗病毒的作用。对慢性肝炎病人,用苦参素治疗3个月,其HbeAg、HBVDNA转阴率达到42.9%和46.4%,其作用机制是苦参素能够抑制HBVDNA的复制及表达。苦参素对CCl4引起的大鼠慢性肝损伤具有一定的防护作用。苦参素还能改善临床症状,减轻炎性细胞浸润及肝细胞坏死,具有抗肝纤维化的作用。抗炎抑菌作用苦参有

5、抗炎抑菌作用,对痢疾杆菌、金色葡萄球菌、维白痢沙门氏杆菌均有显著的抑制作用,对瑾色毛癣菌等十多种皮肤真菌亦有不同程度的抑制作用。苦参还具有抗原虫活性,对致病性皮肤真菌有抑制作用,可用于治疗黄鳝皮肤打印病和鲤鱼竖鳞病,与百部合用可治甲鱼疥癞、毛霉病等。抗病毒活性苦参生物碱能进入细胞发挥抗病毒作用，它不影响病毒吸附、穿入等环节，而是影响病毒侵入细胞后的某个环节，最后表现为对病毒蛋白质合成的抑制。现己有临床应用苦参碱治疗心肌炎的报道。扩张血管、降低血脂和抗缺氧作用苦参总碱能扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，扩张离体兔的肾及耳血管，有一过性的降压作用，能

6、延长小鼠在常压下的耐缺氧时间。通过麻醉犬结扎左冠前降支引起急性心肌梗死实验，观察到槐定碱既能减轻缺血心肌的坏死程度，又可改善缺血心肌能量代谢，显著缩小心肌梗死范围。其他活性作用苦参还有利尿、镇静、镇痛解热的作用,而且苦参中的其他一些成分,如金雀碱有兴奋呼吸的作用。苦参具有平喘作用,临床上已用来治疗支气管哮喘及喘息型气管炎。三、苦参的化学成分苦参所含生物碱主要是苦参碱和氧化苦参碱。此外还含有羟基苦参碱、氧化苦参碱、N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱等。这些生物碱都属于喹诺里西啶类衍生物，除N-甲基金雀花碱外，均由两个喹诺里西啶环骈合而

7、成。其分子均有两个氮原子，一个是叔胺氮，另一个是酰胺氮。其分子式为C15H24N2O,分子量为245.37。苦参碱有4种形态:A-苦参碱为针状或柱状结晶,熔点为76e;B-苦参碱为斜方晶状,熔点为87e;C-苦参碱为液体,沸点为223e;D-苦参碱是柱状结晶,熔点为84e.常用的是A-苦参碱。苦参碱能溶于水、苯、氯仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚。四、苦参碱的提取和纯化溶剂提取法离子交换法树脂吸附法超临界流体提取技术溶剂提取法苦参碱的溶剂提取法,常用水、酸水及乙醇等作为提取溶媒，提取方法多为浸渍、渗漉、煎煮、回流等经典方法。孔令明等从酸水回流提取、乙

8、醇回流提取两大苦参总碱方法的对比中发现，乙醇回流法在保证较高的苦参碱得率的情况下,出膏率相对较低，综合比较发现，乙醇回流法对苦参总碱的提