第四十二张抗恶性肿瘤药

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1、第四十二张抗恶性肿瘤药演讲：张培铭制作：李阳成员：姚敬心、赵宣博、王勤、王泽之、王四方一、肿瘤的概念：肿瘤（Tumor）是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。医学界一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。恶性肿瘤：死亡率排名第二22.17%（2013年数据）儿童肿瘤发病率在逐渐升高。在5-10岁儿童中，恶性肿瘤在造成死亡病种中排名第一位。提高肿瘤防治水平和寻找治疗肿瘤的新方法已成为现代医学所面临的最大挑战。恶性肿瘤:人类死亡的元凶现代医学面临的重要挑战之一良性恶性肿瘤(tumor)Carcino

2、ma癌Sarcoma肉瘤Leukemia白血病癌症(cancer)第一节细胞增殖和细胞周期1.细胞增殖：是生物体的重要生命特征，细胞以分裂的方式进行增殖。单细胞生物，以细胞分裂的方式产生新的个体。必须强调指出，通过细胞分裂，可以将复制的遗传物质，平均地分配到两个子细胞中去。2.细胞周期：生命是从一代向下一代传递的连续过程，因此是一个不断更新、不断从头开始的过程。细胞的生命开始于产生它的母细胞的分裂，结束于它的子细胞的形成，或是细胞的自身死亡。通常将子细胞形成作为一次细胞分裂结束的标志，细胞周期是指从一次细胞分裂形成子细胞开始到下一次细胞分裂形成子细胞为止所经历的过程。细

3、胞增殖周期分为四期肿瘤细胞的增殖动力学SDNA合成期G2分裂前期M分裂期无增殖力细胞G0静止期G1合成前期时相经历时间生化事件G0（休眠期）G1（DNA合成前期）不定数小时至数天休止状态RNA与蛋白质合成S（DNA合成期）5~30小时（最长达60小时）DNA合成G2（DNA合成后期)1~2.5小时RNA与蛋白质合成M(细胞分裂期）0.5~1.5小时染色体装配（DNA与其他成分平均分配在两个子细胞中）细胞增殖周期时相及特点第二节抗恶性肿瘤药的分类一、根据抗肿瘤药作用的生物化学机制分类二、根据抗肿瘤药作用的细胞增殖周期分类三、根据抗肿瘤药的化学结构和来源分类根据抗肿瘤药作用

4、的生物化学机制分类干扰核酸生物合成:影响DNA结构与功能:干扰转录过程和阻止RNA合成:干扰蛋白质合成与功能:调节激素平衡:抗代谢药烷化剂,抗肿瘤抗生素,拓扑酶抑制剂,铂类,抗肿瘤抗生素,抗肿瘤植物药激素类细胞增殖周期动力学机制干扰核酸生物合成影响DNA结构与功能干扰转录过程和阻止RNA合成干扰蛋白质合成与功能调节激素平衡1.抗肿瘤药作用的生化机制1.抗肿瘤药物的作用机制及分类*一、影响核酸(DNA，RNA)生物合成的药物阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药，如5-氟尿嘧啶阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药，如6-巯嘌呤等抑制二氢叶酸还原酶的药，如甲氨蝶呤等抑制DNA多聚酶的药，

5、如阿糖胞苷抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物有烷化剂、丝裂霉素C、博来霉素等。三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物有多种抗癌抗生素，如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。四、影响蛋白质合成的药物影响纺锤丝的形成纺锤丝是一种微管结构，由微管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物干扰核蛋白体功能的药物如三尖杉酯碱干扰氨基酸供应的药物如L-门冬酰胺酶。五、影响激素平衡发挥抗癌作用的药物有肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素等。2、抗肿瘤药作用的细胞增殖周期分类根据肿瘤生长增殖特点，分为增殖细胞群和非增殖细胞群1.周期非特异性药物(C

6、CNSA)：杀增殖周期各期细胞及G0期细胞，如：多数烷化剂、多数抗癌抗生素、氮芥、丝裂霉素等2.周期特异药物（CCSA）：对增殖周期某期有较强作用，对G0期细胞不敏感，如：抗代谢药：S期长春碱类：M期增殖期细胞数增长比率=（GF）　总细胞数GF大：对化疗药物敏感GF小：对化疗药物不敏感2.非增殖细胞群对药物不太敏感，是复发根源（G0期）（一）细胞增殖类群1.增殖细胞群：按指数分裂繁殖3.抗肿瘤药的分类根据药物化学结构和来源分烷化剂：氮芥，环磷酰胺抗代谢药：甲氨蝶呤，氟尿嘧啶，羟基脲，阿糖胞苷抗肿瘤抗生素：阿霉素，丝裂霉素抗肿瘤植物成分药：长春新碱，喜树碱激素类药：地塞米

7、松，他莫昔芬其它药物：顺铂，门冬酰胺酶，干扰素第三节常用的抗恶性肿瘤药一、烷化剂具有活泼的烷化基团与DNA或蛋白质中的氨基、巯基、羟基和磷酸基等起作用，使DNA链断裂在复制时，使碱基配对错码，造成DNA结构和功能的损害二、抗代谢药干扰核酸代谢的药物：主要作用于S期抗叶酸类：甲氨喋呤，阿糖胞苷；抗嘌呤类：6-MP；抗嘧啶类：5-FU；核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲；甲氨蝶呤（methotrexate,MTX）药理作用：又名氨甲蝶呤,化学结构与叶酸相似，抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸。亦可抑制RNA和蛋白质的合成，延缓G1-S期