抗恶性肿瘤药 课件

《抗恶性肿瘤药 课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、医学与生命科学分院抗恶性肿瘤药概述常称癌症，是临床常见病、多发病恶性肿瘤的传统治疗方法化疗（药物治疗）手术放疗中医治疗化学治疗的两大障碍：毒性反应耐药性第一节药理学基础一、抗恶性肿瘤药分类二、抗恶性肿瘤药作用机制三、抗恶性肿瘤药的不良反应一、抗恶性肿瘤药分类（一）氮芥环磷酰胺塞替派白消胺甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤阿糖胞苷柔红霉素丝裂霉素博莱霉素放线菌素D长春新碱紫杉醇按化学结构及来源分类烷化剂抗代谢药抗肿瘤抗生素抗肿瘤植物药糖皮质激素类药雌激素雄激素抗肿瘤激素类药一、抗恶性肿瘤药分类（二）环磷酰胺丝裂霉素

2、阿霉素甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤阿糖胞苷柔红霉素放线菌素D长春新碱门冬酰胺酶按作用机制分类破坏DNA结构和功能干扰核酸生物合成干扰转录和阻止RNA合成干扰蛋白质合成糖皮质激素类药雌激素雄激素改变激素平衡一、抗恶性肿瘤药分类（三）抗代谢药物长春碱类药物烷化剂抗肿瘤抗生素铂类配合物按作用周期分类细胞周期特异性药物细胞周期非特异性药物二、抗恶性肿瘤药作用机制细胞群增殖细胞群：按指数分裂的方式进行增殖。非增殖细胞群(G0期)：肿瘤复发的根源无增殖力细胞群（分化细胞）：与药物治疗关系不大生长比率(growthfra

3、ction，GF)增殖细胞群在全部肿瘤细胞中所占的比率。特点：GF值大的肿瘤，对药物较敏感；GF小的敏感性较差。二、抗恶性肿瘤药作用机制细胞周期：细胞增殖周期细胞从一次分裂结束到第二次分裂完成增殖过程合成前期(Gl期)DNA合成期(S期)有丝分裂前期(G2期)分裂期(M期)每个子细胞进人下一细胞周期，或进人非增殖状态，即G0期(静止期)。二、抗恶性肿瘤药作用机制（一）细胞增殖周期1．增殖细胞群2．非增殖细胞群DNA合成前期（G1期）DNA合成期（S期）DNA合成后期（G2期）有丝分裂期(M期）对药物敏

4、感静止期（G0期）对药物不敏感复发的根源细胞增殖周期及药物作用示意图二、抗恶性肿瘤药作用机制（二）药物对细胞增殖周期的影响1．细胞周期特异性药物2．细胞周期非特异性药物甲氨蝶呤S期长春新碱M期G1期M期S期烷化剂G2期三、抗恶性肿瘤药的不良反应骨髓抑制胃肠反应免疫抑制肾损害及膀胱毒性肺损害肝损害神经毒性及耳毒性心肌损害致突变致畸致癌毛囊损害四、耐药性肿瘤细胞对某一种或多种抗肿瘤药物产生耐药性，是肿瘤化疗失败的重要原因先天性抗药性获得抗药性措施联合用药大剂量，短用药间隔第二节常用的抗恶性肿瘤药物一、影响

5、核酸合成的药物二、影响DNA结构与功能的药物三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物四、抑制蛋白质合成与功能的药物五、调节体内激素平衡的药物六、其它影响核酸生物合成的药物又称抗代谢药主要作用于S期，属于细胞周期特异性药物分类二氢叶酸还原酶抑制剂---甲氨蝶呤胸苷酸合成酶抑制剂---氟尿嘧啶嘌呤核苷酸互变抑制剂---巯嘌呤核苷酸还原酶抑制剂---羟基脲DNA多聚酶抑制剂---阿糖胞苷甲氨蝶呤（MTX）【药理作用】二氢叶酸还原酶抑制剂，也可干扰RNA和蛋白质的合成。【临床用途】主要治疗儿童急性白血病，疗效显

6、著。【不良反应】主要有胃肠反应和骨髓抑制。氟尿嘧啶（5－Fu）【药理作用】是常用的胸腺苷合成酶抑制类药。【临床用途】对消化道癌、乳腺癌疗效较好。【不良反应】多见胃肠反应，重者出现血性腹泻。巯嘌呤（6－MP）【作用特点】主要用于儿童急性淋巴细胞性白血病和绒毛膜上皮癌。亦可用于自身免疫性疾病。【临床用途】主要治疗慢性粒细胞白血病和黑色素瘤。【临床用途】治疗成人急粒和单核细胞白血病羟基脲（HU）阿糖胞苷（Ara-C）影响DNA结构与功能的药物烷化剂破坏DNA的铂类化合物破坏DNA的抗生素拓扑异构没抑制剂烷化

7、剂：属细胞周期非特异性药物，能杀灭各期肿瘤细胞环磷酰胺（CTX）【药理作用】本身无抗肿瘤活性，经肝代谢后与DNA起烷化作用，抑制肿瘤细胞的分裂增殖。【临床用途】抗瘤谱广，对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、儿童神经母细胞瘤疗效好。【不良反应】膀胱刺激性大，引起特有的出血性膀胱炎。烷化剂【作用特点】抗瘤谱广，选择性高。不良反应较轻，主要是骨髓抑制。【作用特点】对慢性粒细胞白血病疗效显著，对急性白血病无效。主要不良反应是骨髓抑制，久用可致肺纤维化等。塞替派（TSPA)白消胺（马利兰）破坏DNA的铂类配合物顺

8、铂、卡铂【药理作用】抑制DNA复制和转录，DNA断裂和错码，抑制细胞有丝分裂。【临床用途】抗瘤谱广，治疗转移性睾丸癌和卵巢癌是治疗睾丸癌最有效药物之一【不良反应】消化道反应、骨髓抑制、周围神经炎、耳毒性。破坏DNA的抗生素丝裂霉素【作用特点】主要用于鳞状上皮癌，如头颈部肿瘤、阴茎癌等，与长春新碱、顺铂合用，治疗睾丸癌，效果佳。对骨髓及免疫功能影响小。大剂量可引起肺炎症状及肺纤维化。【作用特点】抗瘤谱广，用于胃癌、肺癌、乳腺癌、慢粒、恶性淋巴瘤等。主要不良