抗恶性肿瘤药3

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1、干扰RNA转录药放线菌素Ｄ药理作用嵌入到双链螺旋ＤＮＡ中的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，阻断ＲＮＡ多聚酶对ＤＮＡ的转录。引起单链ＤＮＡ断裂，影响II型ＤＮＡ拓扑异构酶的作用。细胞周期非特异性药物，主要作用于Ｇ１期。放线菌素Ｄ临床应用１、与氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用，治绒癌２、与长春新碱、环磷酰胺合用，治疗间充质细胞瘤。３、卡波齐肉瘤、软组织肉瘤、内皮细胞骨髓瘤。４、乳腺癌、结肠直肠癌、黑色素瘤。放线菌素Ｄ不良反应骨髓抑制（血小板和粒细胞减少）厌食、恶心、呕吐、粘膜溃疡。消化道炎症：胃炎、舌炎、唇炎、口腔炎、直肠炎静脉注射引起静脉炎漏出血管可引起疼痛和局部硬结。蒽环类抗肿瘤抗生素多柔比星、柔红霉素

2、伊达比星、阿柔比星、米托蒽醌、表柔比星蒽环类药理作用嵌入ＤＮＡ的双链中形成稳定复合物，影响ＤＮＡ的功能阻止ＤＮＡ复制和ＲＮＡ的转录；抑制拓扑II功能，引起ＤＮＡ断裂；抑制ＤＮＡ依赖性ＲＮＡ聚合酶。形成自由基，造成细胞膜及其他细胞器的损伤。免疫抑制和抗菌作用。周期非特异性药物Ｓ期细胞最敏感。蒽环类临床应用柔红霉素治疗急性淋巴细胞性白血病和急性髓性白血病与阿糖胞苷合用，是治疗成人急性髓性白血病的首选方案之一。多柔比星：急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌。本类药物：治疗霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤、小细胞肺癌以及其他组织肿瘤。蒽环类不良反应骨髓抑制（白细胞减少）心脏毒性：心电图异常、心动过速、急性心力

3、衰竭。与总累积剂量相关。恶心、呕吐、口炎、脱发、高热。四、影响蛋白质合成和功能药长春碱类长春碱、长春新碱、长春瑞滨、长春地辛长春碱类药理作用与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，细胞分裂停止于M期M期周期特异性药物大剂量长春新碱可杀伤S期细胞长春新碱临床应用长春碱与顺铂和博来霉素合用是治疗睾丸癌的首选药急性白血病、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、脑瘤、头颈部癌、卵巢癌、肾母细胞癌、肺癌、口咽部癌、皮肤癌、恶性黑色素瘤长春新碱：急性淋巴细胞性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤、儿童急性淋巴细胞性白血病与泼尼松合用疗效更高。长春瑞滨：非小细胞性肺癌、乳腺癌和卵巢癌长春地辛：耐药

4、的急性淋巴细胞性白血病慢性粒细胞性白血病的突发危象适用于长春碱治疗的肿瘤长春碱类不良反应骨髓抑制（白细胞减少、血小板减少）脱发、恶心、呕吐、腹泻、皮炎、静脉炎神经症状（感觉异常、惊厥）长春新碱，神经毒性严重长春瑞滨，骨髓抑制紫杉醇药理作用与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，阻断细胞有丝分裂，使之停止于G2晚期和M期。紫杉醇临床应用卵巢癌、和乳腺癌的一线药物肺癌、黑色素瘤、头颈部肿瘤、咽喉癌、膀胱癌紫杉醇不良反应骨髓抑制，白细胞减少神经毒性、心脏毒性指端麻木、烧灼感消化道反应：食欲减退、严重呕吐过敏样反应，可用地塞米松或H1受体阻断药防治三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱周期非特

5、异性药物抑制真核细胞蛋白质合成的起始阶段，使多聚核糖体分解，释放出新生肽链；有丝分裂降低三尖杉酯碱临床应用急性粒细胞性白血病各型白血病、恶性淋巴瘤、真性红细胞增多症、肺癌、绒癌和恶性葡萄胎三尖杉酯碱不良反应骨髓抑制、心脏毒性、消化道反应：恶心、呕吐口干、厌食门冬酰胺酶药理作用阻断蛋白质合成，抑制细胞生长门冬酰胺酶临床应用急性淋巴细胞性白血病，与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用门冬酰胺酶不良反应荨麻疹、过敏性休克肝功能损害、低蛋白血症、高血糖、出血倾向五、影响体内激素平衡药乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤、睾丸癌、甲状腺癌与相应的激素有关氨鲁米特药理作用抑制肾上腺皮质激素合成阻止

6、雌激素产生，诱导P450酶，促进包括雌激素在内的药物代谢氨鲁米特临床应用晚期或转移性乳腺癌库欣综合征（抑制肾上腺皮质激素合成）他莫昔芬药理作用竞争性雌激素受体拮抗剂改变受体的空间结构抑制雌激素抑制激素依赖性乳腺肿瘤细胞的生长；抑制肿瘤周围组织产生胰岛素样生长因子他莫昔芬临床应用雌激素受体阳性的晚期乳腺癌是停经后晚期乳腺癌的首选药物宫体癌氟他米特非类固醇雌激素拮抗剂单独使用时，由于抗雌激素作用，导致血中睾酮、雌二醇和促黄体激素水平增高当与亮丙瑞林合用时，可完全阻断雄激素作用而防止代偿性增加氟他米特临床应用与亮丙瑞林合用，治疗转移性前列腺癌；老年性前列腺肥大氟他米特不良反应男子乳房女性化发热

7、、潮红、胃肠不适肾上腺皮质激素抑制有丝分裂抑制淋巴细胞抑制淋巴组织肾上腺皮质激素临床应用急性淋巴细胞白血病恶性淋巴瘤儿童急性白血病慢性淋巴细胞性白血病（减少淋巴细胞数目，缓解并发的自身免疫性贫血）由于免疫抑制可能导致肿瘤扩散雄激素抑制促卵泡素分泌，减少雌激素生成和分泌影响乳腺癌生长；抑制促黄体素的分泌，使催乳素水平下降，引起肿瘤退化雄激素临床应用晚期乳腺癌，有骨转移者疗效更明显雌激素减少雄激素分泌，对抗雄激素的促前列腺癌组织生长用于