第十一章消化疾病药和抗变态反应药

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1、药物化学第十一章消化系统药和抗变态反应药第十一章消化系统药和抗变态反应药2314抗溃疡药止吐药促动力药肝胆疾病辅助治疗药第十一章消化系统药和抗变态反应药5抗变态反应药学习目标1．掌握盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸异丙嗪的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应及用药注意事项；2．熟悉抗溃疡药的分类，常见代表药物西咪替丁、盐酸雷尼替丁、法莫替丁和奥美拉唑的作用用途、不良反应及用药注意事项；3．了解昂丹司琼、盐酸地芬尼多、马来酸硫乙拉嗪、西沙必利和联苯双酯的基本理化性质；4．学会运用药物的理化性质解

2、决药物鉴别、调剂、贮存保管及临床应用等实际问题。第一节抗溃疡药消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡和十二指肠溃疡。由于溃疡的形成与胃酸及胃蛋白酶的消化作用有关，故称为消化性溃疡。临床上，十二指肠溃疡较胃溃疡为多见，可见于任何年龄，以青壮年居多。胃溃疡的发病年龄较迟，平均晚10年。目前，临床使用的抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂两类。第一节抗溃疡药组胺是广泛存在于动、植物体内的一种化学递质，参与体内复杂的生理过程。组胺受体主要有H1、H2和H3三类。组胺作用于H2受体，

3、可引起胃酸分泌增多，诱发溃疡。西咪替丁是第一个用于治疗胃溃疡的H2受体拮抗剂，它的发现开辟了抗溃疡药新领域。其后研发出一系列不同类型的H2受体拮抗剂，主要类型有咪唑类、呋喃类、噻唑类等。一、H2受体拮抗剂第一节抗溃疡药（一）咪唑类西咪替丁N´-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍，又名甲氰咪胍。第一节抗溃疡药1.性状：本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶。2.在过量的稀盐酸中，氰基可水

4、解生成酰胺结构；加热则进一步水解，生成胍类化合物。3.微温后加氨试液与硫酸铜试液，即生成蓝灰色沉淀；再加过量的氨试液，沉淀即溶解。本品经过炽灼后，产生的气体（H2S）能使醋酸铅试纸显黑色。理化性质第一节抗溃疡药临床应用临床主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。但停药后复发率高，需维持治疗。也可用于各种原因引起的免疫功能低下及抗肿瘤的辅助治疗。第一节抗溃疡药（二）呋喃类盐酸雷尼替丁N´-甲基-N-[2[[5-[(二甲氨基）甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐

5、酸盐。第一节抗溃疡药1.性状：类白色至淡黄色结晶性粉末；有异臭；味微苦带涩；极易潮解，吸潮后颜色变深。本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。2.当用小火缓缓加热时产生硫化氢气体，可使湿润的醋酸铅试纸变黑。理化性质第一节抗溃疡药临床应用本品临床主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、术后溃疡和反流性食管炎等。第一节抗溃疡药（三）噻唑类法莫替丁1-氨基-3-2-〔（二氨基亚甲基）氨基〕-4-噻唑基〕-甲基〕硫代〕亚丙基〕磺酰胺。第一节抗溃疡药1.性状：本品为白色或类白色的结晶性粉末；味微苦；遇光

6、色变深。本品在甲醇中微溶，在丙酮中极微溶解，在水或三氯甲烷中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。本品的熔点为160～165℃，熔融时同时分解。2.本品用小火缓缓加热，产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色理化性质第五节抗变态反应药本品对胃酸分泌具有明显的抑制作用，临床主要用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。临床应用第一节抗溃疡药质子泵抑制剂（Protonpumpinhibitors,PPIs）,即H+/K+-ATP酶抑制剂，为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜,聚

7、积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与H+,K+/2ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。二、质子泵抑制剂第一节抗溃疡药奥美拉唑（Omeprazole）和兰索拉唑（Lansoprazole）含有苯并咪唑结构，为苯并咪唑类质子泵抑制剂；能与H+/K+-ATP酶发生可逆性共价结合，属非竞争性酶抑制剂。兰索拉唑抑制胃酸分泌作用比奥美拉唑强2～10倍。二、质子泵抑制剂第一节抗溃疡药奥美拉唑5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)

8、甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，商品名洛赛克。第一节抗溃疡药1.性状：本品为白色或类白色结晶，易溶于二甲基甲酰胺（DMF），溶于甲醇，难溶于水。2.本品为两性化合物，分子中含有苯并咪唑环，显弱碱性；亚磺酰氨基显弱酸性。理化性质第一节抗溃疡药奥美拉唑为无活性的前药。口服后迅速被吸收。临床主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓艾综合征等。临床应用第一节止吐药昂丹司琼1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮，又名奥丹西隆、