抗变态反应药ppt课件

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1、抗变态反应药组胺及组胺受体组胺：由存在于皮肤、粘膜的肥大细胞，嗜碱性细胞合成分泌介导变态反应、炎症、调节中枢组胺受体类型：H1H2H3H4组胺受体分布及功能H1　：平滑肌（支气管，胃肠，子宫）　收缩皮肤血管扩张，毛细血管通透性增加心房收缩，传导减慢H2　：胃壁腺体分泌，胃酸增加血管扩张心室收缩，心率加快H3　：突触前膜，调节组胺释放H4：造血干细胞，参与炎性细胞转化组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1支气管、胃肠子宫等平滑肌收缩苯海拉明异丙嗪氯苯那敏等皮肤血管扩张心房、房室结收缩力↑，传导减慢H2胃壁腺分泌↑西米替丁

2、雷尼替丁血管扩张心室、窦房结收缩力↑，心率↑H3中枢与外周负反馈性调节Thiopera-mide神经末梢组胺合成与释放H4造血干细胞组胺药理　作用1促进腺体分泌2　兴奋平滑肌3　扩张血管4　H3调节神经行为5　三重反应倍他司汀H1受体激动剂扩血管、促脑干和迷路血液循环抗血小板用于：内耳眩晕慢性缺血性脑病头痛H1受体阻断药作用：1、阻断H1受体，对抗平滑肌收缩，缩血管，减轻水肿，对人过敏性休克有部分对抗作用2、中枢抑制，镇静催眠，苯海拉明、异丙嗪最强，阿司咪唑无应用：皮肤过敏性疾病，荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎首选；哮喘、过敏性休克无

3、效晕动病，放射病呕吐：茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪失眠不良反应思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业消化道反应及头痛、口干美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用亚司咪唑过量可致晕厥、心跳停止H2受体阻断药药物：西咪替丁（Cimetidine）雷尼替丁（Ranitidine）法莫替丁（Famotidine）利尼扎替丁（Nizatidine）罗沙替丁（Roxatidine）H2受体阻断药药理作用：1抑制胃酸分泌：阻断H2受体，抑制胃盐酸分泌，抗溃疡竞争性阻断H2受体→抑制腺苷酸环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓↓胃酸作用的比较：西咪替丁<雷尼

4、替丁、利尼扎替丁<法莫替丁2心血管系统：影响小3免疫调节：减少HSF生成，增强免疫功能应用：胃十二指肠溃疡食管炎免疫功能低下、抗肿瘤辅助治疗不良反应胃肠反应：便秘、腹泻、腹胀头痛、头晕、皮疹、瘙痒等西咪替丁老人出现幻觉、癫痫发作阳萎、性欲消失、乳房发育肝功能损害抑制细胞色素P-450肝药酶活性抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、普萘洛尔等代谢新的同类药物雷尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、值得推荐使用5-羟色胺和抗5-羟色胺药5-羟色胺色氨酸经色氨酸羟化酶催化首先生成5-羟色氨酸，再经5-羟色氨酸脱羧酶催

5、化成5-羟色胺作为自体活性物质，约90%合成和分布于肠嗜铬细胞，通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存，储存量约占全身的8%。5-HT作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。5-羟色胺中枢神经系统5-HT含量及功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。5-羟色胺，它是一种能产生愉悦情绪的信使，从调节情绪、精力、记忆力到塑造人生观5-羟色胺水平较低的人群更容易发生抑郁、冲动行为、酗酒、自杀、攻击及暴力行为。科学

6、家们甚至通过改变实验动物脑内5-羟色胺的水平使他们更具有攻击性。女性大脑合成5-羟色胺的速率仅是男性的一半，这点可能有助于解释为何妇女更容易患抑郁症。5-羟色胺药理作用1、收缩肾、肺血管，扩张心、骨骼肌血管血压三相反应：降低-升高-降低2、收缩支气管、胃肠平滑肌，蠕动加快3、促血小板聚集4、引起瘙痒，影响情绪5-羟色胺受体激动剂舒马普坦：收缩颅内血管，治疗偏头痛西沙必利：促Ach释放，增强胃动力，用于胃食道反流右芬氟拉明：抑制食欲，肥胖者明显，用于肥胖症5-羟色胺受体阻断剂赛庚啶：阻断5-HT2,H1，抗胆碱，用于过敏性皮肤病，鼻

7、炎酮色林：阻断5-HT2A，a,H1受体，扩张血管，用于治疗高血压昂丹司琼：阻断5-HT3受体，镇吐作用强大，用于癌性呕吐白三烯活化肥大细胞释放,LTC4,LTD4,LTE4作用：收缩支气管，增加黏液分泌，促中性粒细胞趋化、游走，增加毛细血管通透性，参与过敏反应抗白三烯药物扎鲁司特：拮抗LTD4,LTE4扩张支气管，收缩血管，抑制炎性细胞浸润，释放用于慢性轻、中度哮喘预防治疗阿司匹林哮喘孟鲁司特钠：抑制气道炎症、高反应性，用于慢性哮喘的预防和治疗