采用在体单向肠灌流模型研究荷叶多成分整体的肠渗透性

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时间:2018-10-22

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1、采用在体单向肠灌流模型研究荷叶多成分整体的肠渗透性  [摘要]研究荷叶多成分整体的肠渗透性,明确荷叶成分间吸收过程中的相互作用。采用大鼠在体单向灌流法。结果表明,荷叶中荷叶碱、去甲基荷叶碱、芦丁、异槲皮苷、紫云英苷、槲皮素、山柰酚7种单体成分的有效渗透系数(Peff)大于0.5×10-4cm?s-1,在生物药剂学分类系统(biopharmaceuticsclassificationsystem,BCS)肠渗透属性中,属高渗透性成分,而儿茶素、金丝桃苷为低渗透性成分。然而,在荷叶总提取物多成分环境下,成

2、分的渗透行为发生了变化,对荷叶中不明确成分进行半定量分析发现,在多成分环境下,可标识的9个成分中有3个成分Peff小于0.5×10-4cm?s-1。在多成分环境下,7个未知成分中,3个成分属于高渗透性成分,4个成分属于低渗透性成分。该研究初步明确了荷叶中多成分整体的肠渗透性,为揭示中药多成分环境下的吸收机制奠定一定的基础。  [关键词]单向肠灌流;渗透性;荷叶;中药生物药剂学分类系统  Overallintestinalpermeabilityofmultiplecomponentsin  lotus

3、leafbyinsitusinglepassintestinalperfusionmodels  YINXiu-wen,HOUCheng-bo,CHENJiang-peng,PANMeng,LIXue-lian,WANGZi-yu,DONGLing*  (BeijingUniversityofChineseMedicine,Beijing100102,China)  [Abstract]Toinvestigatetheoverallintestinalpermeabilityofmultiplecom

4、ponentsinlotusleavesandmakecleartheinteractionincompositionabsorptionprocess.Ratsingle-passintestinalperfusiontechniquewasused,andtheresultsshowedthatthePeffvaluesofnuciferine,demethylanuciferine,rutin,quercetin,kaempferolfromlotusleafweregreaterthan0.5

5、×10-4cm?s-1.Inthebiopharmaceuticsclassificationsystem(BCS)intestinalpermeabilityproperty,theseingredientswerehighpermeablecomponents,whilethehyperinwaslowpermeablecomponent.However,inthemulti-componentenvironmentofthelotusleafextract,componentpermeation

6、waschanged.Semiquantitativeanalysisoftheunclearcomponentsshowedthatunderthemulti-componentenvironment,fourinsevencomponentswithrelativelyhighcontentshadaPeffvaluelessthan0.5×10-4cm?s-1,indicatingthese4componentswereoflowpermeability,whileother3component

7、swereofhighpermeability.Theresultscouldbevaluabletomakecleartheoverallintestinalpermeabilityofmultiplecomponentsinlotusleaf,andlayafoundationforstudyingthemechanismofthelipid-loweringeffectoflotusleaf.  [Keywords]single-passintestinalperfusion(SPIP);per

8、meability;lotusleaf;biopharmaceuticsclassificationsystemofChinesemateriamedica  口服作?橐┪镒畛<?的服用方式,其胃肠道吸收过程非常复杂。药物的水溶解性及肠渗透性是影响吸收的主要因素[1],也是影响药物生物利用度的关键因素之一。“生物药剂学分类系统(biopharmaceuticsclassificationsystem,BCS)”是根据药物的水溶解性及肠渗透性高低,对药物进

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