单向灌流法研究巴戟天低聚糖的大鼠肠吸收特性

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1、单向灌流法研究巴戟天低聚糖的大鼠肠吸收特性  [摘要]采用大鼠在体肠单向灌流实验模型,利用HPLC-ELSD测定肠灌流液中蔗糖、蔗果三糖、耐斯糖、1F-果呋喃糖基耐斯糖和巴戟甲素等5种低聚糖的含量,研究各低聚糖在小肠段(十二指肠、空肠、回肠)和结肠的吸收情况,并考察药物浓度、灌流液pH以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对药物吸收的影响,得出各低聚糖成分在大鼠体内的肠吸收机制。结果显示5种低聚糖均为全肠道吸收的药物,吸收速率与灌流液pH、药物浓度和肠段部位有关。盐酸维拉帕米可显著增加蔗糖与巴戟甲素的吸收量,提示蔗糖与巴戟甲素是P-gp的底物。5种低聚糖在大鼠肠道内的吸收机制以被动扩散方

2、式为主,不存在饱和吸收,其在全肠段的吸收均较好,吸收部位主要在十二指肠和空肠。  [关键词]巴戟天低聚糖;肠吸收;单向灌流法;P-糖蛋白  [收稿日期]2014-05-14  [基金项目]国家自然科学基金项目(81403085);东莞市医疗卫生科技计划一般项目(2014105101295);广东医学院科研基金博士学位人员科研启动项目(B2013007)  [通信作者]*林励,研究员,博士生导师,研究方向为中药资源开发利用与新药研究,Tel:(020)39358270,E-mail:LL76611@126.com  [作者简介]邓少东,讲师,博士,研究方向为中药资源开发利用与新药研究

3、,E-mail:donggdyxy@163.com  Studyonintestinalabsorptionfeaturesofoligosaccharidesin  MorindaofficinalisHow.withsigle-passperfusion  DENGShao-dong1,ZHANGPeng2,LINLi2*,XIAOFeng-xia2,LINJing-ran2  (1.TheSecondSchoolofClinicalMedicine,GuangdongMedicalCollege,Dongguan523808,China;  2.CollegeofChines

4、eMateriaMedica,GuangzhouUniversityofTraditionalChineseMedicine,Guangzhou510006,China)  [Abstract]TostudytheinsituintestinalabsorptionoffiveoligosaccharidescontainedinMorindaofficinalisHow.(sucrose,kestose,nystose,1F-FructofuranosyinystoseandBajijiasu).Theabsorptionofthefiveoligosaccharidesinsm

5、allintestine(duodenum,jejunumandileum)andcolonofratsandtheircontentswereinvestigatedbyusinginsitusingle-passperfusionmodelandHPLC-ELSD.Theeffectsofdrugconcentration,pHinperfusateandP-glycoproteininhibitorontheintestinalabsorptionwereinvestigatedtodefinetheintestinalabsorptionmechanismofthefive

6、oligosaccharidesinrats.Accordingtotheresults,allofthefiveoligosaccharideswereabsorbedinthewholeintestine,andtheirabsorptionrateswereaffectedbythepHoftheperfusionsolution,drugconcentrationandintestinalsegments.VerapamilHydrochloridecouldsignificantlyincreasetheabsorptiveamountofsucroseandBajiji

7、asu,suggestingsucroseandBajijiasuareP-gp′ssubstrate.Thefiveoligosaccharidesareabsorbedmainlythroughpassivediffusionintheintestinalsegments,withoutsaturatedabsorption.Theyareabsorbedwellinallintestinesandmainlyinduodenumandjejunum.  [Key

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