第六章 浸出药剂

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1、第六章浸出药剂Contents目录12345概述浸出原理浸出方法常用浸出药剂浸出液的浓缩与干燥第一节概述浸出药剂：系指用适当的浸出溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分，制备成供内服和外用的药物制剂。可以直接用于临床，也可以作为原料供制备成其他剂型应用。中药传统剂型丸、散、丹、锭、茶、粬、炙、熨、线、条、棒、糕、钉固体制剂外用制剂汤、酒、露、饮、酊、膏液体制剂软膏、膏药、胶、半固体制剂发展神农尝百草《黄帝内经》：汤、丸、膏、散、药酒格林制剂：丸剂、浸膏剂、药酒近几十年来，新的剂型：中药合剂、中药颗粒剂中药注射剂、粉针剂、片剂A水性浸出药剂B醇性浸出

2、药剂C含糖浸出药剂D精制浸出药剂常用浸出制剂的分类水性浸出药剂：水+加热条件汤剂、中药合剂、煎膏剂醇性浸出药剂：适当浓度的乙醇或酒酒剂、酊剂、流浸膏含糖浸出药剂：浸出液浓缩+适当的蔗糖或蜂蜜煎膏剂、颗粒剂精制浸出药剂：浸出液适当精制处理中药注射剂、片剂、粉针剂……浸出药剂的特点药材中所含成分十分复杂，通常含有：有效成分辅助成分无效成分123药材中的成分有效成分：中草药中起主要药效的物质，如生物碱、甙类、挥发油等；辅助成分：本身无特殊疗效而能增强或缓和有效成份作用的物质或有利于有效成份的浸出或抑制有效成份的分解的物质，如皂甙、有机酸、蛋白质等；无效成分：本

3、身无治疗作用的物质，如脂肪、糖类、淀粉、粘液质等；组织物质：一些构成药材细胞或不溶性物质，如纤维素、栓皮等；1.具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性，适应了中医辨证论治的需要。2.作用缓和持久，毒性较低。3.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。4.但浸出制剂中由于多种成分共存，有效成分会发生水解、氧化、沉淀、霉变等理化性质的变化，有时会严重影响制剂的质量和药效。浸出药剂的特点四、浸出药剂的质量要求1有效成分尽可能定量检查3制品稳定2无效成分和有害成分尽量除去浸出溶剂的选择浸出溶剂应达到的要求应能最大限度地溶解和浸出有效成分，而尽量

4、避免浸出无效成分或有害物质；本身无药理作用不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，不影响含量测定；经济、易得、使用安全等五、浸出溶剂与浸出辅助剂浸出辅助剂：酸、碱、表面活性剂常用溶媒：水、乙醇、丙酮、植物油、甘油、丙二醇、乙醚、氯仿溶媒浸出过程：指适宜的溶剂和方法，从药材中将可溶性有效成分提取的过程。中药材成分：有效成分、辅助成分、无效成分、组织物浸出原则：选用合理的浸出溶剂和方法，将有效成分及辅助成分尽可能地浸提出来，而使无效成分和组织物尽量少混入或不混入浸提物中。第二节浸出原理一、浸出过程浸出过程：1）浸润、渗透阶段2）脱吸附、溶解阶段3）扩散与置换

5、阶段传质过程：溶质药材固相溶剂液相当浸出溶剂加入到药材中时，溶剂首先附着于药材表面使之润湿，然后通过毛细管或细胞间隙渗透入细胞内。药材不能被浸出溶剂润湿，浸出则无法进行。浸出溶剂能否润湿药材主要取决于浸出药剂和药材的性质及两者间的界面情况，其中界面张力起着主导作用。浸润、渗透阶段脱吸附作用：由于细胞中各成分间有一定的亲和力，故于溶解前必须克服这种亲和力，才能使各种成分转入溶媒中。具脱吸附的溶媒：应选用对有效成分有更大吸附力的溶剂助解脱吸附：如适量的酸、碱、甘油或表面活性剂，增加有效成分的溶解作用。溶解阶段：浸提溶媒通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后与

6、经脱附的各种成分接触，使成分转入溶媒中。脱吸附、溶解阶段扩散阶段：浓度差、渗透压差→浸提动力3）扩散阶段：细胞内（浓度高、渗透压高）浓度差、渗透压差（Fick’s方程）溶剂（动态平衡）浸出的关键在于保持最大浓度梯度。扩散用新鲜溶剂或稀的浸提液不断更换药材粉粒周围的浓浸出液，保持最大浓度梯度，以提高浸出推动力。浸出过程是湿润、渗透、脱吸附、溶解、扩散、置换等几个相互联系的作用综合组成的，往往交错进行。置换浸出药材的粉碎度影响浸出的因素浸出溶剂及pH药材与溶剂相对运动速度浸出压力浓度差浸出温度浸出时间浸提设备及新技术应用2、药材粗细药材粗，表面积小，浸出效率

7、低，太细，浸出杂质多。药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉，含粘性物药材，粗粉；坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。影响浸出的因素3、浸出温度:适当的控制温度，溶解,扩散，浸出；温度，蛋白质凝固，破坏酶及微生物，稳定性；温度，无效成分浸出，有效成分受热破坏。热敏感药材,温度。4、浓度差：浓度差，浸出速度。方法：不断搅拌或经常更换新鲜溶剂或采用渗漉法。影响浸出的因素5、浸出压力：组织坚实的药材，压力，润湿，浸出6、浸出时间浸出时间,浸出量(扩散平衡)低分子物质先浸出（时间不宜太长）高分子物质逐渐浸出7、新

8、技术的应用:超声波浸出原则：在浸出过程中，应最大限度的浸出有效成分和辅助成分，而