第八章 浸出药剂课件

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1、第八章浸出药剂一、定义与发展指用适当的浸出溶媒和方法，从药材中浸出有效成分所制成的，供内服，外用或进一步制剂用的药物制剂。第一节概述第八章浸出药剂二、药材的成分、疗效与浸出的关系1、有效成分（单体）注意与有效部位（一组成分，如总酸，总碱等）的区别2、辅助成分本身无效，但能增强或缓和有效成分作用的物质。或者有利于有效成分浸出，增强其稳定性，如洋地黄中的皂苷可以帮助强心苷的吸收3、无效成分本身无效或有害的要去除。4、组织物第一节概述第八章浸出药剂三、浸出制剂的类型和特点1、分类（1）水浸出剂型（2）含醇浸出剂型（3）含糖（4）精制浸出剂型：如口服液，滴丸，片，气雾，注射等第一节概述第八章浸出

2、药剂2、特点优点（1）具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些药材成分的多效性。（2）作用缓和持久，不良反应少。（3）同原药材比，去除了组织物和部分无效成分，相应的提高了浓度，减少了用量，便于服用。在浸出过程中去除或处理了酶，脂肪等，增加了某些药物的稳定性。第一节概述第八章浸出药剂2、特点缺点：（1）浸出液中共存有高分子多成分体系，通常具有胶体特性，随浸出工艺，贮存条件的变化，胶体的老化，某些成分的水解或氧化都能导致浸出制剂产生沉淀，影响质量。（2）营养物质丰富，容易引起微生物的滋生。总体而言，浸出制剂是具有其自身优点的，尤其对成分未明确的药材来说，浸出制剂是比较适合的，当然它也有待

3、于现代科学方法的进一步整理和提高。第一节概述第八章浸出药剂一、常用溶媒1、水极性溶媒，本身稳定，对成分稳定性影响较大，易氧化水解滋生微生物，由于温度和高分子体系的作用，有超溶的现象，生理活性小，来源广，价格低，沸点和比热比较高第二节浸出溶媒第八章浸出制剂不同来源的水：自来水——Cl含量一般在1-3mg/L，对还原性物质不利，可加热去除Al金属离子催化某些化学反应硬度CaMg地区差异大，总体而言不利，容易导致氧化，13ppm就会导致黄芩苷沉淀，浓缩产生水垢，悬浮影响澄明度天然水——多为井水，硬度不合格，微生物不合格蒸馏水——价格高，其他很适合去离子水——硬度小，有机杂质相对较高，比较适合浸

4、出第二节浸出溶媒第八章浸出药剂2、乙醇溶解性能介于极性和非极性溶媒之间。可选用不同浓度的乙醇来提取不同成分。有比较强的生理活性，少量兴奋，促进药物吸收促进胃肠分泌，大量产生抑制，外用活血行气，溶解角质层，促进药物吸收沸点比热低，蒸发浓缩等工艺耗能少。约少1.4倍来源广，价格高，所以不能任意使用，尽量用低浓度的。注意安全。第二节浸出溶媒第八章浸出药剂3、乙醚和石油醚以及其他有机溶媒主要用于脱脂，不常用，因为生理活性太强，不安全，所以在植物化学中常常用到，但在药剂中很少。现在很注重溶剂残留的问题。第二节浸出溶媒第八章浸出药剂二、浸出溶媒的要求和选用选择适宜的浸出溶媒应用，关系到有效成分的充分

5、浸出，制剂的有效性，安全性，稳定性和经济效益。选择时应考虑以下要求：最大限度溶解和浸出有效成分，最低限度溶解无效和有害成分不与成分发生不应有的化学反应，不影响其稳定性和药效本身没有与疗效无关（起码是相反）的药理作用适宜的物理性质，如比热小，沸点低粘度小，不易燃等价格低廉来源方便第二节浸出溶媒第五章浸出药剂三、浸出辅助剂是指特加于溶媒中以增加浸出效能，增加浸出成分的溶解度，增加制品稳定性以及去除或减少某些杂质的目的。1、酸主要用于促进生物碱的浸出，使之稳定，且能使部分杂质沉淀。尽量少，防治水解将酸一次性加入最初的浸出溶媒中。当酸化溶媒用完后，只需要使用纯粹的溶媒。2、碱用的不多，常用氨水，

6、远志浸出药剂加少量氨水能防止其酸性皂苷缓慢水解而产生混浊或沉淀。其他如碳酸钠，碳酸钙，石灰水等。其中碳酸钙能沉淀一些杂质，碳酸钠碱性强，只限于某些稳定的成分，3、甘油为鞣质的良好溶媒，粘度大，不宜加入过多，不能单独用，作为稳定剂4、表活剂适当的表面活性剂能增加浸润性，提高浸出效能，阳离子型有助于生物碱的浸出，阴离子型使生物碱沉淀，很少用；非离子型影响较少，不同浸出方法中应选不同表活剂。注意，相应的浸出杂质也多。第二节浸出溶媒第五章浸出制剂一、浸出过程是指溶媒进入细胞组织溶解其有效成分后变为浸出液的全部过程。包括以下三种机理：（1）洗涤萃取细胞在粉碎中被破坏，溶媒将其中可溶物解洗下来（2）

7、物理化学萃取溶媒与药材接触，与几种物质发生物理化学变化，反应物溶解其中，药材组织内部形成浓溶液，借助渗透与扩散，进入浸出液，最后细胞极度膨胀至破裂，成为洗涤萃取。（3）扩散萃取溶媒与药材接触，进入药材组织内部溶解可溶物形成浓溶液，借助扩散与渗透作用进入浸出液，最后细胞极度膨胀至破裂，成为洗涤萃取。第四节浸出原理第八章浸出制剂整个浸出过程包括（一）浸润溶媒附着于粉粒表面，使之湿润，然后通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中。（二）溶解溶媒