第六章拟胆碱药

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1、拟胆碱药一、受体激动药——M受体激动药：毛果芸香碱（Pilocarpine匹罗卡品）（一）作用与用途直接兴奋M受体，选择对眼、腺体的作用最明显对眼的作用：1、缩瞳2、降低眼压——治疗青光眼（为首选药）3、调节痉挛（睫状肌痉挛）滴眼的注意事项：压迫内眦，防止中毒（二）不良反应护理提示1.做好护理宣教：滴眼者向其解释用药后视远物不清原理，消除心理压力。2.教会正确滴眼方法3.青光眼患者用后应测量眼压以判断疗效4.阴凉处保存睫状体分泌血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙(2)降低眼内压血液循环巩膜静脉窦房水产生及回流(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向

2、拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体何谓眼调节作用？通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。【临床应用】1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化青光眼2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加4.解救阿托品类中毒易逆性：新斯的明难逆性：有机磷酸酯类二、胆碱酯酶抑制药有机磷酸酯类有机磷农药如乐果

3、、美曲磷酯（敌百虫）、敌敌畏、对硫磷、甲拌磷……包括：战争神经毒（如沙林、塔崩）知识链接：北京消息(记者蓝燕)：2003.11月19日-11月20日，在北京举行了为期两天的“中国国家预防自杀计划”研讨会，吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国自杀人群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；使企图自杀的人不易获得自杀工具，特别是农药.自杀是中国重要的公共卫生问题。每年大约有28．7万人自杀，至少有200万人自杀未遂；农村自杀率是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高；农药是主要的自杀工具，58％的自杀死亡者是服用农药而且难以成功抢救。会上有关领导指出：农药是中国主要

4、的自杀工具。研究发现，80％以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民，每年有15万人服用农药自杀死亡，50万人服用农药自杀未遂。其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。因此，农业部参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用，是国家预防自杀计划的必要组成部分。一、中毒原理：使突触间隙的Ach有机磷农药呼吸道消化道皮肤、粘膜侵入+ChE磷酰化胆碱酯酶（酶失活）M、N样症状经胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程胆碱AChE乙酸乙酰胆碱-酶复合物AchAChE有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用有机磷酸酯类ChE磷酰化胆碱酯酶Ach堆积二、中毒的表现：轻度中毒：M样为主中度中毒：M、N样同时出现重度中毒

5、：除M、N样外，通常伴有中枢症状心脏腺体、瞳孔内脏平滑肌支气管平滑肌血管M样症状：眼：瞳孔缩小、视力模糊、眼痛腺体：流涎、吐白沫、大汗淋漓平滑肌：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、小便失禁、支气管痉挛心：心动过缓血管：血压下降肾上腺髓质（N1）植物神经节（N1）骨骼肌（N2）N样症状：骨骼肌：肌束震颤、抽搐CNS：先兴奋后抑制三、中毒的救治：（一）一般措施（适用于所有的中毒）：1、清除毒物，防止再吸收（根据中毒途径）2、对症、支持3、预防并发症（二）特殊措施：——使用特效解毒药M样症状——用M受体阻断药：阿托品应用原则：早期、足量、反复，且不受药典极量限制N样症状——使用胆碱酯

6、酶复活药：（如氯解磷定）磷酰化胆碱酯酶有机磷+氯解磷定磷酰化氯磷定胆碱酯酶（酶复活）恢复水解Ach活性磷酰化胆碱酯酶解磷定复活胆碱酯酶过程解磷定磷酰化解磷定AChE胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程胆碱ChE乙酸乙酰胆碱-酶复合物AchChE有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用有机磷酸酯类ChE磷酰化胆碱酯酶Ach堆积磷酰化胆碱酯酶解磷定复活胆碱酯酶过程解磷定磷酰化解磷定AChE抗胆碱药——M受体阻断药颠茄曼陀罗阿托品（Atropine）禁忌症不良反应作用用途1.松弛内脏平滑肌(胃肠＞膀胱＞胆道、输尿管、支气管)治疗胃肠绞痛、膀胱刺激征便秘排尿困难前列腺肥大扩瞳升高眼压调节麻痹(远视)治

7、疗虹膜睫状体炎眼底检查验光配镜远视畏光青光眼2.对眼睛的影响眼散瞳眼内压升高调节麻痹cycloplegia散瞳(mydriasis)睫状体分泌血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙(2)升高眼内压血液循环巩膜静脉窦房水产生及回流禁忌症不良反应作用用途3.抑制腺体分泌(唾液腺、汗腺＞支气管腺体)作麻醉前给药口干皮肤干燥体温高热(慎)4.解除迷走神经对心脏的抑制治疗窦性心动过缓房室传导阻滞心悸心动过速5.对抗M样症状解除有机磷中毒的M样症状以上5点均为阿托品阻断M受体产生禁忌症不良反应作用用途6.扩张血管(与阻断M受体无关)治疗感染性休克面色潮红7.中枢兴奋(过