氟比洛芬酯在围术期应用的研究进展

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1、氟比洛芬酯在围术期应用的研究进展颜娅钱科刘宿(第三军医大学大坪医院麻醉科400042)【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)6-0232-03【摘要】氟比洛芬酯脂微球注射液是一种新型非体类抗炎镇痛药，由脂微球和其所裹的氟比洛芬组成，是目前临床应用的異有靶向性的镇痛药。氟比洛芬酯脂微球注射液己用于术后镇痛、癌性疼痛等，木文将总结其药理作用和围术期应用的新进展。【关键词】氟比洛芬酯脂微球镇痛【Abstract】Flurbiprofenaxetillipidmicrosph

2、ereinjectionisanewnonsteroidalanti—inflammatorydrugs，whicharecomposedbylipidmicrosphereandwrappedupflurbiprofenaxetil,anditistheclinicaltargetedanalgesic.Theflurbiprofenaxetillipidmicrosphereinjectionhasbeenusedinpostoperativeanalgesiaandcancerouspain,andt

3、hisarticlewillconcludethepharmacologicactionanditsperioperativeapplicationprogress.【Keywords】FlurbiprofenaxetilLipidmicrosphereAnalgesia非甾体类消炎镇痛药(NSAIDs)无恶心、呕吐、尿潴留、呼吸抑制、瘙痒等不良反应，围术期使用NSAIDs,可有效地抑制手术创伤引起的炎性反应，防止疼痛的中枢敏化和外周敏化，加速患者术后恢复。氟比洛芬酯是非选择性的非甾体类消炎镇痛药，不会通过

4、血脑屏障，没有中枢抑制作用［1］，不影响处于麻醉状态患者的苏醒，因此可用于围术期的各种镇痛，现就氟比洛芬酯在围术期的应用作一综述。1药理作用氟比洛芬酯注射液是一种靶向镇痛药，能选择性地聚集在手术切口、肿瘤部位和血管损伤部位，通过在脊髓和外周抑制环氧化酶(COX)减少前列腺素的合成，降低手术创伤引起的痛觉过敏状态。与其他非体类消炎镇痛药相比，氟比洛芬酯的消炎镇痛作用可能更好［2］。氟比洛芬酯是非逛体类消炎镇痛药氟比洛芬的前体药，具奋一定的亲脂性，溶于大豆油中，利用特殊工艺制成脂微球载体制剂。这种静脉制剂主要是

5、由脂微球和其所包裹的氟比洛芬组成。亲脂的氟比洛芬掺合进脂质微球可以通过静脉给药而没有刺激，并比氟比洛芬表现出更迅速的止痛作用，发生胃肠道紊乱等不良反应少。脂微球是一种以脂肪油为软基质并被磷脂膜包封的微粒体分散系,其平均粒径200nm，外膜为卵磷脂，内层为软基质油，苏中包裹脂溶性药物。脂微球作为药物载体，靶向聚集于病变部位实现了药物的“靶向治疗”。因此氟比洛芬酯发挥较高止痛效果、产生较低毒副作用的原因，主要得益于脂微球这一新型的药物载体系统［3］。脂微球对其所包裹的药物的药效主要奋3个方面的影响：①靶向性：使

6、包裹药物在炎症部位聚集，从而增强药效。其机制可能是肿瘤及手术创口处血管壁损伤，炎性物质大量合成，释放，炎性病变导致内皮细胞间隙扩大，使氟比洛芬酯在炎症部位聚集，氟比洛芬酯在手术伤U和炎症部位的浓度是邻近正常组织的50-100倍。②缓释性：氟比洛芬酯控制包裹药物的释放，使药效持续时间更长。③转运性：氟比洛芬酯易于跨越细胞膜，从而促进包裹药物的吸收，进一步缩短起效吋间。经动物及健康受试者测试，50mg氟比洛芬酯注射后，5min药物被迅速水解为氟比洛芬，抑制前列腺素合成，发挥镇痛效应，6-7min血中浓度达到最高

7、，人体内氟比洛芬的半衰期为5-8h。用药后48h尿中药物累积排泄量约为给药剂量的85%。未发现药物在体内的蓄积［4］。2围术期应用2.1超前镇痛超前镇痛是指在脊髓发生痛觉敏化之前给予镇痛措施，以期阻止外周损伤冲动向中枢传递，使之降低到产生中枢敏化阈值以下，而不局限于给药吋间的限制，包括术前、术中和术后持续抑制伤害性刺激的传入和炎性反位，将刺激的伤害性降至阈值以下［5,6］。经报道，许多国内外研究学者对氟比洛芬酯脂微球注射液在各外科手术镇痛应用方面作了大量研宄，并取得显著成就。张永强［7］在研究氟比洛芬酯对前

8、列腺电切手术超前镇痛作用吋，将60例前列腺增生患者分为术前组，术毕组及安慰组，用药组均为50mg氟比洛芬酯静注，结果显示用药组减少了术后镇痛药使用，减少了BPH术后继发性出血，避免了长吋间膀胱冲洗和留置尿管可能引起的感染，促进了患者的早日康复。术前用药组在术后1,2小吋VAS评分低于术后用药组，起到了超前镇痛的作用。叶雯等［8］人在研究氟比洛芬酯超前镇痛对靶控瑞芬太尼复合全身麻醉苏醒期的影响吋，通过观察拔管时间、