1 2 绪论及药效学

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1、药理学第一章绪论Introduction学时：1要求：掌握药理学、药效动力学、、药代动力学基本概念，了解药理学研究对象及任务，药理学发展简况。一、药理学的研究内容与学科任务药物(drug):预防、治疗、诊断疾病的物质。与毒物无绝对界限，过量即可引起毒性反应。药理学(pharmacology)：研究药物与机体（病原体）相互作用及其规律的学科。药物效应动力学（pharmacodynamics)研究药物对机体的作用（作用、机制、应用）药物代谢动力学(pharmacokinetics)研究机体对药物的作用（ADME、规律等）基础：生理学、

2、生物化学、病理学，分子生物学等。二、药理学发展简史传统本草公元1世纪神农本草经365种药唐代新修本草药典844种药明代本草纲目（李时珍）52卷190万字7种文本1892种药11000方剂1160插图现代药理学19世纪初：有机化学、实验生理学1804：德国从罂粟中分离出吗啡对犬镇痛1819：法国青蛙实验士的宁脊髓兴奋19世纪末：1878：英国阿托品、毛果芸香碱对猫唾液的影响，提出受体的概念20世纪初：1928：青霉素发现1935：磺胺类发现20世纪中、后：分子生物学技术发展⇀药理学形成若干分支：基础、心血管、生化、免疫、精神、内分泌

3、药理学等研究水平：系统⇀器官⇀细胞⇀亚细胞⇀受体⇀分子⇀量子90年代：人类基因组计划⇀基因治疗（genetherapy)基因组药理学(genomicpharmacology)我国药理学教学和科研人员在中草药研究领域有重大突破。如抗肿瘤、抗疟药等。第二章药物效应动力学Pharmacodynamics学时：3要求：掌握药效动力学基本规律。掌握药物作用的基本类型、选择性、量效关系、效价强度、治疗指数、受体、副作用等基本概念。了解药物的作用机制。一、药物作用与效应作用（action）:药物导致效应的初始反应。效应（effect）:药物引起

4、机体生理、生化功能或形态的变化。类型：兴奋（stimulation或excitation）机体功能活动增强或提高。抑制（depressionorinhibition）机体的功能活动减弱或降低。特点：选择性（selectivity）：药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度。选择性高—靶点专一、效应范围窄；选择性低—靶点多、效应范围广，易产生副作用。如：洋地黄→心脏；碘剂→甲状腺临床意义：提高疗效—用选择性高的药物。多病因，诊断不明—用选择性低药。二、治疗作用与不良反应两重性（duality）：治疗作用（therapeuticac

5、tion）不良反应（adversereaction）相对的治疗作用（therapeuticeffect)符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。治疗效果对因治疗（etiologicaltreatment）消除致病因子—治本；对症治疗（symptomatictreatment）改善疾病症状—治标。不良反应（adversedrugreaction,ADR）不符合用药目的，引起患者病痛或危害的反应。副作用（sideeffect）治疗剂量下，轻微，可逆，与治疗目的无关。毒性反应（toxicreaction）量过大，时间过长，敏感，可预见或

6、不可预见。组织器官功能损害。急性毒性（acutetoxicity）立即发生。有机磷中毒。慢性毒性（chronictoxicity）逐渐发生。如肝肾损害。变态反应（allergyreaction）：异常的免疫反应→功能障碍或软组织损伤，皮疹，过敏休克。后遗效应（residualeffect）:有效浓度下产生的效应。如镇静催眠药引起的困倦。停药反应（withdrawalreaction):突然停药，原有疾病加剧，如突停可乐定，血压明显回升。特异质反应（idiosyncrasy):对药特敏感，遗传异常所致。三致效应（慢性毒性）：致畸（t

7、eratogenesis）致癌（carcinogenesis）致突变（mutagenesis）三、量效关系量效关系（dose–effectrelationship）药物的药物效应与其剂量或血药浓度呈一定关系。最小有效量（minimumeffectivedose）最小有效浓度（minimumeffectiveconcentration）引起效应的最小药物剂量或浓度--阈剂量、阈浓度（thresholddose）效能（efficacy)最大效应（药理效应的最大值）。效价强度（potency)反应药物效应与剂量间的关系，为药理性质相同的

8、药物见等效剂量的比较。量反应（gradedresponse)效价强度比较效能：Ａ＝Ｂ＝Ｄ＜Ｃ　效价：Ａ＞Ｂ＞Ｃ＞ＤABCD质反应（quantalresponse）用全或无表现的反应。半数有效量（ED50）半数致死量（LD50）治疗指数（the