第一章总论_兽医药理学

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1、药效动力学第一章总论药代动力学影响药物作用的因素药物作用（drugaction）是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。药物作用和药理效应的概念药理效应(pharmacologicaleffect)是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。第一节药效动力学一、药物作用药物的基本作用是指药物的兴奋作用和药物的抑制作用。药物的兴奋作用是指使机体机能活动增强的作用。药物的抑制作用是指使机体机能活动减弱的作用。药物为外因，机体为内因。药物的基本作用局部作用(1ocalaction)：指药物未吸收入血之前在用药部位产生的作用。普鲁卡因的局麻作用。全身作用(

2、systemicaction)：指药物自用药部位吸收入血后分布到全身而产生的作用,也称吸收作用（absorptiveaction）。如毛果芸香碱滴眼液的缩瞳作用，即为局部作用，但该药经粘膜吸收后增加唾液分泌作用则是全身作用。范围分类二、药物作用的方式直接作用(directaction)：原发性作用（primaryaction）药物直接作用于器官组织的靶位后所产生的效应为直接作用。如β受体拮抗药作用于心脏的β受体,产生心率减慢作用。洋地黄-加强心肌收缩力。间接作用(indirectaction)：又称继发作用(secondaryaction)，指由药物作用于器官组织的靶位后所产生的效应又引发了其

3、它另一种效应,常通过神经反射或体液调节引起。（利尿）顺序分类药物作用的选择性(selectivity)指在治疗剂量时，药物吸收入血后常只选择性地作用于某一个或几个器官组织的靶位，而对其他器官组织的靶位不发生作用。药物作用的选择性特点：①有高低之分；②有相对性。机制：①药物的化学结构与机体靶位结构的差异；②药物在靶位的浓度和靶位的数量。三、药物作用的两重性凡是符合用药目的或能达到防治效果的药物作用，称为治疗作用。治疗作用(therapeuticaction)对因治疗(etiologicaltreatment)指针对引起疾病发生的原因进行治疗，以彻底治愈疾病,亦称治本。对症治疗(symptomat

4、ictreatment)指应用药物改善疾病的临床症状，亦称治标。副作用(sideeffect)毒性反应(toxicreaction)过敏反应hypersensitivereaction后遗效应不良反应继发反应(secondaryeffect)四、药物的构效关系药物的化学结构决定了化学反应，药物的化学反应决定了药物的药理作用，药物结构与药理效应之间的这种密切联系称为构效关系。构效关系(SAR)1、基本结构：麻黄碱与肾上腺素均是儿茶酚胺类药物。2、官能团：磺胺类药物的结构与PABA，以及巴比妥类药物结构。3、光学异构体：氯霉素左旋体为左霉素，消旋体为合霉素。剂量（Dose）：临床所用药物的份量,按

5、所用剂量与药效的关系无效量阙剂量治疗量极量中毒量致死量五、药物的量效关系在一定范围内，随着药物剂量增加，药物效应也相应增加，这种关系称为量效关系，即药物剂量一效应关系。在量效曲线中有一个特定的位点即半数效应剂量(或浓度)，能使半数群体死亡的剂量称为半数致死量（LD50）;使半数群体产生药效或某一反应的剂量称为半数有效量(ED50)，两者之间的比值称为治疗指数。TI=LD50/ED50,可用于表示药物的安全性。治疗指数(TI)药物效应量效关系A：剂量或浓度表示药量；B：对数剂量或对数浓度表示药量；E：效应强度(E/Emax)；C：药物浓度六、药物作用机制受体：对特定的生物活性物质具有识别能力并可

6、选择性与之结合的生物大分子。受体的特性：饱和性、特异性、可逆性。配体：对受体具有选择性结合能力的生物活性物质。药物作用的受体机制亲和力：药物与其作用物（受体或酶）相结合的能力。内在活性：药物与其作用物结合后进一步引起反应的能力。激动剂：亲和力强，内在活性强的药物。乙酰胆碱。拮抗剂：亲和力强，无内在活性的药物。阿托品肾上腺素能受体烟碱受体t-细胞受体1.对酶的作用2.影响离子通道3.对核酸的作用4.影响神经递质或体内自体活性物质5.参与或干扰细胞代谢6.影响免疫机能7.理化条件的改变药物作用的非受体机制第二节药代动力学是研究机体对药物代谢的动态变化，即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。药代

7、动力学药物药物吸收吸收生物转化生物转化代谢型代谢型排泄排泄游离型药物游离型药物体循环体循环结合型药物结合型药物分布分布作用部位作用部位肝脏肝脏胆囊胆囊小肠小肠体体外外血管或血管或血管外血管外肠肝循环肠肝循环胆囊胆囊小肠小肠一、药物的跨膜转运简单扩散滤过药物的跨膜转运主动转运易化扩散胞饮/吞噬作用被动转运扩散的条件：脂溶性、非解离、非极性二、药物的吸收指药物从给药部位进入血液循环的过程。多数药物按简