糖尿病的口服降糖药物治疗进展课件

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1、糖尿病的口服降糖药物治疗进展在2型糖尿病病人中仅有15%开始时单纯饮食疗法可达到满意的控制标准一年以后，这15%的病人中大部分血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的基础上加口服降糖药才能使血糖控制满意。这意味着2型糖尿病发病一年后90%以上的病人必须使用口服降糖药。口服降糖药物分类(一）胰岛素促泌剂磺酰脲类非磺酰脲类（二）双胍类（三）糖苷酶抑制剂（四）噻唑烷二酮类（五）其他（一）胰岛素促泌剂磺酰脲类第一代氯磺丙脲甲苯磺丁脲格列苯脲格列齐特第二代格列吡嗪格列喹酮格列美脲非磺脲类胰岛素促泌剂也为餐时血糖调节剂，目前临床上常用的为1、瑞格列奈（诺和龙0.5mg，1mg，2mg）2、那格

2、列奈(唐力120mg)（二）双胍类二甲双胍（格华止，迪化糖啶）苯乙双胍（降糖灵）（三）糖苷酶抑制剂α-糖苷酶抑制剂（拜糖平，卡博平）双糖苷酶抑制剂（倍欣）（四）噻唑烷二酮类曲格列酮罗格列酮（文迪雅）吡格列酮（瑞彤）环格列酮恩格列酮（五）其他（正在研制开发的新药）1、醛糖还原酶抑制剂2、应激激动剂3、胰淀素拮抗剂4、胰高糖素样肽-15、糖异生抑制剂（乙莫舍克，乙酰肉毒碱转换酶抑制剂）磺酰脲类药生理状态下葡萄糖刺激胰岛素释放的模式葡萄糖葡萄糖葡萄糖激酶G-6-P代谢信号ATPADPATP去极化钙内流钙内流分泌颗粒胰岛素分泌葡萄糖转运蛋白-2磺脲类药物受体那格列奈磺脲类药物受体

3、瑞格列奈(36ku)Kir6.2格列本脲（177ku）格列美脲（65ku）ATP磺脲类药物受体去极化钙离子钙离子磺酰脲类药物作用机理刺激胰岛β细胞分泌胰岛素可与β细胞膜上的SU受体特异性结合，关闭K+通道，使膜电位改变，开启Ca2+通道，细胞内Ca2+升高，促使胰岛素分泌外周作用减轻肝脏胰岛素抵抗减轻肌肉组织胰岛素抵抗磺脲类药物胰外作用的估计磺脲类药物也可通过胰外作用降低血糖，Miller等通过测定每个药的胰岛素增加值和血糖降低值的比率△PI/△BG来确定其胰外作用强度。比值越低表明降低血糖所需胰岛素越少，也说明胰外作用越强磺脲类药物适应症(1)磺脲类药物主要适应于尚有一

4、定胰岛功能，经饮食运动疗法仍不能满意控制血糖的2型糖尿病病人，一般病程<5年；(2)体重在理想体重的110%-160%范围内；(3)过去未用过胰岛素或每日用量<30u并能达到满意控制；(4)未治疗，空腹血糖<10mmol/L(180mg%)的糖尿病患者用磺脲类药物可能效果较好。中文名称英文名称常用药物名称日剂量（mg）达峰时间(h)半衰期(h)维持时间(h)清除途径代谢物甲苯磺丁脲ToblutamideD860500-30003-436-10肾和肝无活性格列苯脲Glibenclamide优降糖2.5-153-46-1216-2450%尿50%粪便有降糖作用格列齐特Glic

5、lazide达美康40-2403-46-1210-2070-80%尿20%粪便抑制血小板聚集、降血脂格列吡嗪Glipizid美吡达2.5-301-22-48-1289%尿11%粪便抑制血小板聚集、降血脂格列喹酮Gliquidone糖适平15-1802-338-125%尿90%粪便无活性格列美脲Glimepiride亚莫利伊瑞1-83-54-724肾60%无活性常用磺脲类药物作用一览表磺脲类药物中格列喹酮仅5%从肾排泄，因此，早期糖尿病肾病，肾功能正常者尚可选用，但应观测肾功能。格列苯脲（优降糖，消渴丸）的降糖作用最强，持续时间长，易发生蓄积作用。因此，年龄大有心血管并发症

6、者不作为首选药物。药物剂量应从小剂量开始，每4-7天根据监测血糖结果调整用药剂量。餐前30’服用，半衰期短的可每餐前服用；半衰期长的每日剂量超过最大剂量的50%应分次服用，原则上在早餐前和中餐前服用，避免晚间低血糖。磺脲类药物禁忌症（1）严重肝肾功能不全者；（2）非酮症高渗性昏迷，酮症酸中毒者；（3）严重急性感染、大手术及创伤者；（4）糖尿病妊娠和哺乳期，有近期妊娠意向；（5）磺脲类药物过敏者；（6）磺胺类药过敏者慎用。注意老年人因肾排泄功能减退，用药时应选用从肾脏排泄率少的，作用时间较短的药物为宜，如糖适平，瑞格列奈，那格列奈。尿酸高的患者不用列奈类药物。因为乙醇抑制肝

7、糖原分解，可加强空腹时磺脲类药物的降糖作用，从而诱发低血糖或加重低血糖的发生，所以服磺脲类药物的患者应禁止空腹饮酒。磺脲类药物副作用（1）常见的副作用有低血糖、消化道反应；（2）少见副作用有肝功能损害、过敏、骨髓抑制。发生率<0.1%。副作用通常与剂量大小及与双胍类药合用有关，通常发生在药物治疗的前六周内。（3）与下列药物同用易发生低血糖：阿司匹林、保泰松、吲哚美辛、磺胺类、丙磺舒等。（4）中等程度的体重增加。关于低血糖（1）低血糖是磺脲类降糖药治疗中最严重的副作用，尤其是优降糖等。这是由于药物的半衰期较长，在老年患者中由于肝