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时间:2018-10-09
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1、消化系统用药唐富天tangft@163.com药科学院药理教研室消化性溃疡PepticUlcer2021/6/293目的和内容掌握H2受体拮抗剂西米替丁、雷尼替丁的作用、用途及不良反应胃质子泵抑制药奥美拉唑的作用、用途及不良反应2021/6/294目的和内容熟悉碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁及氧化镁的的作用、机理及其优缺点粘膜保护药生胃酮、硫糖铝的用途抗幽门螺杆菌药用于消化性溃疡的治疗了解M1受体拮抗剂哌仑西平的作用特点泻药和止泻药、止吐药和胃肠动力药、胆石溶解药和利胆药、治疗肝昏迷药的应用2021/6/295讲授重点和难点重点治疗消化
2、性溃疡各类常用药物的药理作用、特点、临床应用及不良反应难点消化性溃疡发病因素与药物治疗的关系及作用环节抑制胃酸分泌药物的作用机制及临床应用2021/6/296消化系统解剖结构胃胃壁细胞组胺受体(H2R)胃泌素受体(GR)Ach受体(MR)质子泵(PP)上皮细胞黏液层2021/6/297消化性溃疡(Pepticulcer)定义指胃肠道粘膜在某些因素作用下被胃液(胃酸和胃蛋白酶)消化所形成的溃疡包括食管、胃和十二指肠、胃空肠吻合口的溃疡;其中胃和十二指肠溃疡约占98%,故消化性溃疡通常指的是胃和十二指肠溃疡2021/6/298消化性溃疡病理生理胃
3、酸胃蛋白酶幽门螺杆菌等黏液HCO3-前列腺素等损伤因素保护因素—?+?2021/6/299抗消化性溃疡药分类抗酸药胃酸分泌抑制药H2受体阻断药胃泌素受体阻断药M1胆碱受体阻断药胃质子泵抑制药胃粘膜保护药抗幽门螺杆菌药2021/6/2910抗酸药(Antacids)常用药物氢氧化铝aluminumhydroxide氢氧化镁magnesiumhydroxide三硅酸镁magnesiumtrislicate碳酸钙calciumcarbonate碳酸氢钠sodiumbicarbonate2021/6/2911抗酸药(Antacids)药理作用降低胃内
4、酸度,减弱胃蛋白酶的活力缓解疼痛并促进溃疡愈合常作为其他抗溃疡药物的辅助药物2021/6/2912胃蛋白酶胃蛋白酶活性在pH1.5~2.0时最强,pH3.5~4.0时显著减弱020406080100酶最大活性%1234胃液pH2021/6/2913胃酸的分泌及调控机制H2GAchPP上皮细胞2021/6/2914胃酸的分泌及调控机制H2GAchPP上皮细胞—?—?—?—?+?2021/6/2915H2受体阻断药主要药物西米替丁雷尼替丁法莫替丁2021/6/2916H2受体阻断药H2GAchPP上皮细胞—H2RB作用部位2021/6/2917H
5、2受体阻断药药理作用抑制基础胃酸分泌抑制促胃泌素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌抑制胃蛋白酶分泌2021/6/2918H2受体阻断药作用机制H2H2RATPcAMP钙通道H+-K+-ATP酶(H+泵)H+分泌ACHRB—2021/6/2919H2受体阻断药作用机制阻断组胺和H2受体结合,从而抑制腺苷酸环化酶(AC)活性,使cAMP生成减少,抑制cAMP依赖性钙离子通道,抑制胃壁细胞的H+-K+-ATP酶,抑制H+分泌2021/6/2920西咪替丁Cimetidine临床应用消化性溃疡上消化道出血促胃液素分泌瘤2021/6/2921西咪替丁Cime
6、tidine不良反应一般:头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等C.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌作用其它:心动过缓、肝、肾损害,WBC↓2021/6/2922西咪替丁Cimetidine药物相互作用西米替丁是肝药酶抑制剂,增强其他药物如华法令、地西泮、苯妥英钠、茶碱、普萘洛尔等的作用2021/6/2923雷尼替丁作用特点强,为西咪替丁的4-10倍对肝药酶抑制作用轻治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度2021/6/2924法莫替丁法莫替丁特点更强,为西咪替丁的40-50倍;雷尼替丁的7-10倍不抑制肝药酶对内分泌无不良影响不良反
7、应发生率2.8%尼扎替丁nigatidine罗沙替丁roxatidine2021/6/2925胃泌素受体阻断药主要药物丙谷胺2021/6/2926胃泌素受体阻断药H2GAchPP上皮细胞—GRB作用部位2021/6/2927丙谷胺proglumide药理作用抑制胃酸分泌保护胃粘膜作用机制竞争性阻断胃泌素受体增加胃粘膜的己糖胺含量,促进蛋白质合成2021/6/2928M受体阻滞药常用药物丙胺太林阿托品哌仑西平(Pirenzepine)替仑西平(Telezepine)2021/6/2929M1受体阻滞药H2GAchPP上皮细胞—MRB作用部位20
8、21/6/2930哌仑西平pirenzepine药理作用抑制胃酸分泌抑制胃蛋白酶分泌保护胃粘膜细胞降低胃肠运动并延迟胃排空,从而减轻疼痛并增加抗酸药中和胃酸的作用2
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