浅析利福霉素类多粘菌素类恶唑烷酮类抗生素ppt课件

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1、浅析利福霉素类多粘菌素类噁唑烷酮类抗生素主讲人：基于2015抗菌药物临床应用指导原则利福霉素类利福霉素类简介利福霉素类由地中海链丝菌产生的一类抗生素，它具有广谱抗菌作用，对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌，特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。对某些革兰氏阴性菌也有效。临床多与其他抗结核病药物合用治疗各型结核病和治疗耐药金黄色葡萄球菌的严重感染，还用于治疗麻风病。天然产的利福霉素类抗生素最初是在意大利分离出来的，其中的利福霉素B活性较强,性质较稳定，但临床药效不够理想。后经人工对天然产的利福霉素B作各种化学

2、结构的改变,得到一系列药效更强的抗生素，称为半合成利福霉素类，如1961年生产的利福霉素SV首先在临床应用。1962年出现了利福霉素B二乙酰胺，具有较好的抗菌效力且毒性低，替代了利福霉素SV。而利福平则是其中药效最好、目前应用最多的一种，不仅抗菌谱广，能用于多种细菌感染性疾病，而且与其他药物之间无交叉抗药性，对结核病的疗效尤为突出，是治疗结核病的第一线药物。使用它可缩短结核病的治疗时间，已成为治疗对其他抗结核药产生抗药性的结核病最有用的药物之一。抗菌作用抗菌谱：该类药物抗菌谱广，对分枝杆菌属、革兰阳性菌、革兰阴性菌和不典型病原体

3、有效。适应症1.结核病及非结核分枝杆菌感染：利福平与异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇联合是各型肺结核短程疗法的基石。利福喷汀也可替代利福平作为联合用药之一。利福布汀可用于合并HIV患者的抗分枝杆菌感染的预防与治疗。2.麻风：利福平为麻风联合化疗中的主要药物之一。3.预防用药：利福平可用于脑膜炎奈瑟菌咽部慢性带菌者或与该菌所致脑膜炎患者密切接触者的预防用药；但不宜用于治疗脑膜炎奈瑟菌感染，因细菌可能迅速产生耐药性。4.其他：在个别情况下对MRSA、甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS）所致的严重感染，可以考虑采用万古霉素联合利福平

4、治疗。注意事项1.禁用于对本类药物过敏的患者和曾出现血小板减少性紫癜的患者。2.妊娠3个月内患者应避免用利福平，妊娠3个月以上的患者有明确指征使用利福平时，应充分权衡利弊后决定是否采用。3.肝功能不全、胆管梗阻、慢性酒精中毒患者应用利福平时应适当减量。4.用药期间，应定期复查肝功能、血常规。常用利福霉素类抗生素利福平Rifarnpin利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，

5、包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。万古霉素合用可加强效果延伸（抗结核药）一线药包括：异烟肼（I

6、NH）、链霉素（SM）、吡嗪酰胺（PZA）、乙胺丁醇（EMB）、利福平（RFP）和氨硫脲（TB1）。二线药包括：对氨基水杨酸钠（PAS）、丁胺卡那霉素（AKM）、紫霉素（VM）、卷曲霉素（CPM）、环丝氨酸（CS）、乙（丙）硫异烟胺（1，314Th、1，321Th）、对氨基水杨酸异烟肼（力克肺疾，Pa）。用法用量1、抗结核治疗：成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g；1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。2、脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次

7、，连续2日；1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。3.老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。不良反应1、消化道反应最为多见，口服该品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。2、肝毒性为该品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。3、变态反应大剂量间歇疗法后偶可

8、出现"流感样症候群"，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。4、其他患者服用该品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少