第21章 抗心绞痛药

《第21章 抗心绞痛药》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第21章抗心绞痛药2021/8/211概述心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。发作时，病人胸骨后出现压榨性疼痛，疼痛可放射至左肩、心前区和左上肢，疼痛一般持续几分钟，休息或服用抗心绞痛药可缓解。2021/8/212概述稳定型（典型）变异型：不稳定型【心绞痛分型】【病理机制】供氧耗氧正常供氧耗氧心绞痛【药理作用】冠脉流量灌注压舒张期心率心室壁张力心肌收缩力冠脉痉挛，安静、活动时均可发作，属暂时性功能失调。频繁发作，日趋严重，休息或含化硝酸甘油不能立即缓解。有初发、恶化、自发

2、性等，可恶化导致心肌梗死或猝死，亦可恢复为稳定型心绞痛。①舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧枝循环开放→↑供血供氧②舒张体血管，↓心脏前后负荷或↓心率↓心缩力→↓耗氧量③抗血小板，防治血栓形成心肌急剧的暂时缺血、缺氧引起，原因:①心肌需氧升高②冠脉痉挛冠脉粥样硬化、狭窄，劳累时发作，休息或用硝酸甘油可缓解。2021/8/213抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效⑴舒张冠脉解除冠脉痉挛→疼痛↓促进侧支循环的形成→供血↑→供O2↑⑵舒张小静脉→回心血量↓→前负荷↓→　　　　心室壁肌张力↓；舒张小动脉→外周阻力↓→心后负荷↓→耗氧↓⑶心率↓心肌收缩力↓→耗氧↓

3、抗血小板聚集，抑制血栓形成2021/8/214药物分类（一）硝酸酯类常用的药物有：硝酸甘油、硝酸异山梨酯等。（二）受体阻断药常用的药物有：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。（三）钙拮抗药常用的药物有：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等。2021/8/215硝酸甘油体内过程硝酸甘油能舌下含服和静脉注射及皮肤贴剂应用，吸收好，作用快而维持时间较短。在肝脏代谢失活，经肾排泄。第1节硝酸酯类2021/8/216药理作用1.血管能舒张全身静脉﹥动脉，舒张冠脉的输送血管。降低心脏前后负荷，降低心室充盈度与室壁肌张力。2.心脏无明显作用，但剂量过大可由降压而引起反射性

4、心率加快。2021/8/217【药理作用】2.改变冠脉血流分布，↑缺血区供血舒张冠脉运输血管和侧枝循环→缺血区供血↑回心血量↓→左室压力↓→心内膜血流↑1.扩张体血管，降低耗氧量2021/8/218缺血部位体循环降低前负荷减少回心血量降低后负荷扩张动脉阻力血管扩张静脉毛细血管扩张硝酸酯类2021/8/219CGMP↑硝酸甘油扩张血管的机制硝酸甘油↓SHNO或SNO（亚硝巯基）↓+鸟苷酸环化酶↓+抑血小板Ca2+内流↓Ca2+外流↑激活蛋白激酶血管平滑肌胞内Ca2+↓血管舒张2021/8/2110冠脉侧枝循环2021/8/2111硬化斑块形成狭窄缺血区

5、非缺血区硝酸甘油冠脉窃流大剂量冠脉窃流2021/8/2112硝酸甘油扩张血管的机制硝酸酯类药物能在平滑肌细胞和内皮细胞中被生物降解产生NO，通过NO拟内源性血管内皮舒张因子（EDRF）而起作用。也有人认为，硝酸甘油可与平滑肌细胞膜内（—SH）结合，形成NO产生作用。2021/8/2113【不良反应】1.各型心绞痛发作时首选。高效、速效、经济、方便（含化、携带）2.急性心肌梗死3.心功能不全【临床用途】1.血管扩张：颜面潮红、头痛、眼压升高、体位性低血压及晕厥，过量诱发加重心绞痛。青光眼、颅内高压禁用。2.大剂量：高铁血红蛋白血症3.快速耐受性：连用1

6、-2周可产生，停药1-2周可恢复；宜间歇用药1.指导病人正确用药方法及正确用量：应随身携带；舌下含服；2.有效期仅为6个月3.用药期间戒酒【用药监护】2021/8/2114硝酸甘油的正确使用方法1、舌下含服2、采用坐姿或半卧姿服药3、选择最理想的药量0.5片或1片/次4、急救选速效类。反复发作，用中长效制剂5、硝酸甘油片与其他药合用6、硝酸甘油片可以预防性使用7、使用注意事项避光的有色瓶内，随身携带，拿取方便。目前，硝酸甘油已有了贴膜剂和口腔喷雾剂。2021/8/2115①心率↓→舒张期↑→供血时间↑→供血供氧↑②在非衰竭心脏残留血量不会增加③促进H

7、B中氧的解离④非缺血区血管收缩→缺血区的血液供应↑改善缺血区血液供应【作用用途】第二节β受体阻断药【不利因素】【作用分析】阻断β1受体→心率↓收缩力↓→耗氧量↓→稳定型心绞痛（伴高血压心动过速者）普萘洛尔①阻断β2受体→冠脉收缩供血↓→变异性心绞痛禁用阻断β受体后，使α受体作用占优势，易致冠脉痉挛②阻断β1受体→收缩力↓→射血时间↑、残留血量↑→耗氧量↑2021/8/2116心力衰竭：负性肌力，心室壁张力；支气管哮喘；变异性心绞痛禁用；久用骤停：反跳现象；与维拉帕米合用：禁用或慎用(负性频率,负性肌力)。静注时宜缓慢，并同时监测心率、血压和心电图，

8、休息时心率应不低于50次/分。不良反应及用药监护2021/8/2117第3节钙通道阻滞药常用硝苯地平，可舌下