中枢神经系统药物课件 (4)

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1、第二章中枢神经系统药物中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。按治疗的疾病或药物作用分类：主要有镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药镇痛药中枢兴奋药学习要求授课内容学习小结重点难点学习要求掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮类药物的一般性质。熟练应用典型药物的结构特点和理化性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗

2、精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点及临床用途。学会认识药物的结构及疗效之间的关系。了解苯二氮类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。第二章中枢神经系统药物重点难点重点：典型药物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途；巴比妥类、苯二氮类药物的一般性质；巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点。难点：典型药物的化学结构和结构特点。巴比妥类药物和镇痛药的

3、构效关系。第二章中枢神经系统药物授课内容第一节镇静催眠药第二节抗癫痫药第三节抗精神失常药第四节镇痛药第五节中枢兴奋药第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠，两者并无严格区别，常因剂量不同而产生不同效果，通常小剂量时镇静，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇静催眠药。本类药物对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，也用于癫痫、焦虑等疾病的治疗。第二章中枢神经系统药物分类巴比妥类苯巴比妥苯二氮类地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑其他类唑吡坦二、苯二氮类苯二氮分子中的七元亚胺内

4、酰胺环为活性必需结构。在分子的7位和5位苯环取代的邻位（C-2′位）引入吸电子基，能显著增强活性。在1,2位或4，5位并入杂环可增强活性。第一节镇静催眠药苯二氮类药物是1,4-苯二氮杂的衍生物。一般性质1.为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲烷等有机溶剂。2.具有二氮环，多数显弱碱性，可溶于强酸。3.二氮环中的内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解。二、苯二氮类典型药物：地西泮化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮，又名安定。二、苯二氮类性质1.为白色或类白色结晶性粉末

5、；无臭，味微苦。2.在酸或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。3.溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显黄绿色荧光。4.溶于稀盐酸，加碘化铋钾试剂，即产生橙红色沉淀，放置颜色加深。典型药物：地西泮地西泮水解反应水解时在1,2位、4,5位间开环，两过程平行进行。4,5位开环为可逆性水解，当pH提高到中性时又重新环合。2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮甘氨酸当7位和1、2位有强吸电子基团（氯原子、硝基、三唑环等）存在时，例如：地西泮、硝西泮、艾司唑仑等，口服后药物在胃酸作用下，水解反应几乎都在4,5位上进行

6、，当开环化合物进入肠道，因pH升高，又闭环成原药，因此对生物利用度无影响。奥沙西泮二、苯二氮类化学名：7-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮，又名去甲羟安定；舒宁性质：奥沙西泮在酸中加热被水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，显重氮化-偶合反应，生成橙红色偶氮化合物沉淀。（可与地西泮相区别）。奥沙西泮为地西泮的体内活性代谢物，副作用小，用作抗焦虑药。谢谢观看