局部麻醉本科课件

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1、局部麻醉（localanesthesia）广州军区武汉总医院麻醉科张燕辉局部麻醉药的历史2000BC:可卡因1500年，西班牙人控制了种植园，他们支付给工人的工资就是古柯(coca)1505年，探险家AmerigoVespucci首先记载了古柯的应用1580年，Monardes将古柯带回了欧洲，但古柯没有像烟草一样流行局部麻醉药的历史1860年，AlbertNiemann分离出盐酸可卡因1862年，Merck生产出0.25lbs可卡因1884年，Koller和Gartner报道了可卡因的局部麻醉1886年，Pemberton生产了含有可卡因的Coca-ColaProcaine(1905?

2、)Dibucaine(1929)Lidocaine(1944)Bupivacaine(1963)局部麻醉概念（concept）用局部麻醉药(局麻药)暂时阻断某些周围神经的冲动传导，使受这些神经支配的相应区域产生麻醉作用，称为局部麻醉(简称局麻，localanesthesia)。局部麻醉的一般原则1、麻醉应完善。避免疼痛应激反应。2、麻醉前应向病人作充分解释以取得合作。不能合作者，应先行基础麻醉或强化麻醉。3、麻醉前或麻醉期间可适当应用镇静、镇痛药以降低大脑皮质的兴奋性。4、麻醉前询问病人对局麻药有无不良反应，并根据需要选择适当的局麻药及其浓度和用量。5、用药者应熟悉所用局麻药物，具有处理

3、意外事件的能力。施行局部麻醉的要求熟悉周围神经解剖；掌握正确的操作技术；熟悉局麻药的药理性能，以免发生毒性反应。局麻方法（Methods）①表面麻醉(surfaceanesthesia)②局部浸润麻醉(infiltrationanesthesia)③区域阻滞(fieldblock)④神经阻滞(nerveblock)⑤椎管内麻醉（intravertebralanesthesia）局麻药药理特性1.化学结构和分类①芳香族环②中间链（酯链或酰胺链）③胺基团酯类：普鲁卡因(procaine)丁卡因(dicaine)酰胺类：利多卡因(ledocaine)布比卡因(bupivacaine)2.理化性

4、质和麻醉性能离解常数脂溶性血浆蛋白结合率局麻药的麻醉性能2.1．离解常数局麻药离解常数(Ka)一般以其负对数pKa表示，而pKa能影响：①起效时间：pKa愈大，离子部分愈多，它不易透过神经鞘和膜，当用于神经阻滞时起效时间愈长，故普鲁卡因和丁卡因在神经阻滞时起效较利多卡因慢；②弥散性能：pKa愈大，弥散性能愈差，普鲁卡团的弥散性能较差，而利多卡因的弥散性能最好。2.2．脂溶性脂溶性愈高，效能愈强布比卡团和丁卡因效能最强；利多卡因效能居中；普鲁卡因效能最弱。它们的等效浓度分别是0.25％、0.25％、1％和2％。2.3.蛋白结合（Proteinbinding）蛋白结合率越高，作用时间越长布比

5、卡因、丁卡因、利多卡因和普鲁卡因的蛋白结合率分别为95.6、75.6、64.3和5.8。故布比卡因作用时间最长，依次往下为丁卡因、利多卡因和普鲁卡因，普鲁卡因。按麻醉性能分类classification①效能弱和作用时间短的，如普鲁卡因；②效能和作用时间均为中等的，如利多卡因；③效能强而作用时间长的，如布比卡因和丁卡因。常用局麻药比较作用时间一次限量酯类：普鲁卡因45min-1h1000mg丁卡因2-3h40mg表面麻醉80mg神经阻滞酰胺类：利多卡因1-2h100mg表面麻醉400mg浸润、神经阻滞布比卡因5-6h150mg3.药物代谢动力学3.1吸收局麻药吸收入血的量和速度决定血药浓

6、度。它受下列因素影响：①药物剂量：血药峰值浓度（Cmax）与一次注药的剂量成正比。②作用部位：血供丰富吸收较快。③局麻药的性能：布比卡因易于和组织蛋白结合，故吸收速率减慢。④血管收缩药：在局麻药药液中添加少量肾上腺素，可延缓药液吸收，延长作用时间，并减少毒性作用。3.2分布局麻药→心→肺循环→肺（一部分被肺组织摄取，这对大量药物意外进入血液可起缓冲作用）→经体循环→血流灌溉好的器官如心、脑和肾→灌流较差的肌肉、脂肪和皮肤。又蛋白结合力强的药物如布比卡因不易透过胎盘分布至胎儿。3.3生物转化和清除局麻药仅少量以原形自尿中排出，大部分水解为代谢产物自尿中排出。酰胺类局麻药在肝中为微粒体酶系水

7、解，故肝功能不全者用量应酌减。酯类局麻药主要由血浆假性胆碱酯酶水解。如假性胆碱酯酶有先天异常、肝硬化、严重贫血、恶病质和晚期妊娠等引起量的减少，则酯类局麻药的用量均应减少。4.局麻药的不良反应包括毒性反应和过敏反应两种。4.1．毒性反应血药浓度超过一定阈值，就发生药物毒性反应，严重者可致死。常见原因：①一次用量超过病人的耐量；②误注入血管内；③作用部位血供丰富；④病人因体弱等原因而耐受力降低。如用小量局麻药后即出现毒性反应症状，称为