药理学课件15镇痛药

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1、镇痛药analgesics南京医科大学药理教研室汪红仪★疼痛：痛感觉痛反应--心血管、呼吸等方面改变；情绪反应疼痛源于伤害性刺激，也是多种疾病伴随的症状。★疼痛分类：躯体痛、内脏痛、神经痛。躯体痛又分为：急性痛（锐痛）慢性痛（钝痛）★疼痛部位和性质是诊断疾病的重要依据。南京医科大学药理教研室汪红仪疼痛产生的机理外源性伤害性刺激使机体释放各种内源性的致痛因子，致痛因子通过刺激广泛分布于外周的神经末梢痛觉感受器，通过一系列的神经传导引起痛觉。致痛因子来源损伤细胞释放的K+、H+、5-HT、组胺等损伤细胞释放的酶在外周合成PG、缓激肽外周感受器释

2、放的P物质南京医科大学药理教研室汪红仪疼痛的双重性有利：①伤害刺激警觉反应②医学诊断意义不利①意识痛苦②功能紊乱失眠休克运动功能障碍（肢体回缩紧张固定）南京医科大学药理教研室汪红仪疼痛分类发生原因发生定位痛感治疗药物急性锐痛外伤病理快准确鲜明中枢镇痛药物（吗啡，等）慢性钝痛病理（炎症，等）慢弥漫不鲜明NSAIDS（阿司匹林，等）绞痛空腔脏器痉挛快慢不准确鲜明或不鲜明解痉药物（阿托品，等）南京医科大学药理教研室汪红仪★镇痛药分类中枢性镇痛药剧痛（定位清楚）解热、镇痛、抗炎药钝痛（定位模糊）南京医科大学药理教研室汪红仪镇痛药analgesics

3、★概念作用于CNS，选择性抑制痛觉（通过作用于阿片受体），对其它感觉无影响，使意识保持清醒的药物(区别麻醉药)，同时还可缓解疼痛引起的不愉快情绪。★又称“麻醉性镇痛药”特点：镇痛作用强大有欣快感，反复应用易成瘾南京医科大学药理教研室汪红仪★管理：特殊管制，严格遵守“国际禁毒公约”和“中华人民共和国药品管理法”和“麻醉药品管理办法”。南京医科大学药理教研室汪红仪镇痛药的分类阿片生物碱类：吗啡、可待因、罂粟碱等。人工合成镇痛药：哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新等。其他类镇痛药：曲马朵、布桂嗪、罗通定南京医科大学药理教研室汪红仪阿片生物碱类

4、镇痛药opioids南京医科大学药理教研室汪红仪吗啡morphineMorphine是德国药师Serturner1806从opium中分离出来的；opium是罂粟果的“浆汁”，Morphine“睡梦之神”（欣快感）从opium又提取甲基吗啡（可待因）、罂粟碱1874年合成二乙酰吗啡即海洛因，现成为当今世界最主要的非法滥用（drugabuse）(成瘾性强于吗啡,脂溶性高于吗啡,镇痛作用是吗啡的4-8倍,世界毒品之王。）南京医科大学药理教研室汪红仪南京医科大学药理教研室汪红仪南京医科大学药理教研室汪红仪南京医科大学药理教研室汪红仪南京医科大学药

5、理教研室汪红仪大片罂粟南京医科大学药理教研室汪红仪InstituteofClinicalPharmacologyCentralSouthUniversity(Rawopium)(Opiumtincture)(Poppy)南京医科大学药理教研室汪红仪3种阿片类生物碱化学结构南京医科大学药理教研室汪红仪南京医科大学药理教研室汪红仪吗啡受体的发现1962年，邹刚发现吗啡作用部位1973年，提出并证实阿片受体1974年，受体分离，找到其拮抗药1975年，脑内存在相应的内源性配体,发现脑啡肽、内啡肽、强啡肽等南京医科大学药理教研室汪红仪作用机制内源性

6、抗痛系统脑啡肽神经元、脑啡肽、阿片受体药物镇痛机制：药物与脊髓胶质区、丘脑、脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体结合，导致Ca2+内流减少，K+外流增多，使突触后膜超极化,模拟内阿片肽，减少感觉神经末梢P物质释放，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用。南京医科大学药理教研室汪红仪南京医科大学药理教研室汪红仪南京医科大学药理教研室汪红仪体内过程吸收：口服首过效应强，常皮下注射分布：广，少量透过血脑屏障（但中枢作用明显）代谢：肝。主要代谢物吗啡-6-葡萄糖苷酸排泄：肾，少量乳汁排泄。注意：可透过胎盘屏障。孕妇、授乳妇禁用（掌握）。南京医科大学药理教

7、研室汪红仪镇痛特点：①效能高：对创伤急性锐痛有效②强度高：皮下注射5-10mg显著减轻疼痛③镇痛范围广：急性锐痛慢性钝痛绞痛④伴有有镇静和欣快症状，意识清楚。南京医科大学药理教研室汪红仪吗啡morphine药理作用（一）中枢神经系统镇痛：强大，对各种疼痛有效（激动脊髓胶质区、丘脑、中脑导水管阿片-R）镇静：消除紧张/恐惧/焦虑，有欣快感（激动边缘系统、蓝斑核的阿片受体）镇咳：抑制咳嗽中枢/激动孤束核阿片受体催吐：兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ）缩瞳：激动中脑盖前核阿片受体中毒指标：针尖样瞳孔2.兴奋作用1.抑制作用（三镇）南京医科大学药理教

8、研室汪红仪3、抑制呼吸：致死主要原因小剂量：呼吸变慢而深大剂量：呼吸慢而浅机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2的敏感性以及抑制延髓脑桥呼吸调整中枢。急性中毒：呼